【藥品名稱】
通用名：甲氧氯普胺片
曾用名：
商品名：
英文名：Metoclopramide Tablets
漢語拼音：Jiɑyɑn Lüpu’ɑn Piɑn
本品主要成份為：甲氧氯普胺。其化學(xué)名稱為：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C14H22ClN3O2
分子量：299.80
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為多巴胺第2（D2)受體拮抗劑，同時還具有5-羥色胺第4（5-HT4)受體激動效應(yīng)，對5-HT3受體有輕度抑制作用�？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W(xué)感受區(qū)（CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強胃和食管蠕動，并增強對食管內(nèi)容物的廓清能力,促進胃的排空；促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。
【藥代動力學(xué)】
易自胃腸道吸收，進入血液循環(huán)后，13%～22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)T1/2一般為4～6小時，根據(jù)用量大小有別�？诜�30～60分鐘后開始作用，持續(xù)時間一般為l～2小時。經(jīng)腎臟排泄，口服量約有85%以原形及葡萄糖醛酸結(jié)合物隨尿排出。
【適應(yīng)癥】
鎮(zhèn)吐藥。主要用于①各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等癥狀的對癥治療；②反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等；③殘胃排空延遲癥、迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩；④糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙。
【用法用量】
口服。
（1)成人常用量。每次5～10mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者，于癥狀出現(xiàn)前30分鐘口服10mg；或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次。成人總劑量每日不得超過0.5mg/kg。
（2)小兒常用量。
5～14歲每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分鐘服，宜短期服用。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn小兒總劑量每日不得超過0.1mg/kg。
【不良反應(yīng)】
①較常見的不良反應(yīng)為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力；②少見的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動；③用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)（特別是年輕人)，可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟失調(diào)等。
【禁忌】
（1)下列情況禁用：①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；②癲癇發(fā)作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加；③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重；④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象；⑤不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
（2)下列情況慎用：①肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險性增加，用量應(yīng)減少。
【注意事項】
①醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高；②嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀；③因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時；④本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有潛在致畸作用，孕婦不宜應(yīng)用；哺乳期少乳者可短期用之于催乳。
【兒童用藥】
小兒不宜長期應(yīng)用。
【老年患者用藥】
老年人不能長期大量應(yīng)用，否則容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。
【藥物相互作用】
①與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時，胃內(nèi)排空增快，使后者在小腸內(nèi)吸收增加；②與乙醇或中樞抑制藥等同時并用，鎮(zhèn)靜作用均增強；③與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用；④與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消；⑤由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應(yīng)注意監(jiān)控；⑥與撲熱息痛、四環(huán)素、左旋多巴、乙醇、環(huán)孢霉素合用時，可增加其在小腸內(nèi)的吸收；⑦與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制；⑧與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度；⑨與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴重性均可有所增加。
【藥物過量】
①用藥過量癥狀：深昏睡狀態(tài)，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。②藥物過量時，使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。
【規(guī)格】
5mg
【貯藏】
密封保存。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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