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地高辛

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗心力衰竭
英文名 Digoxin
漢語拼音
別名 狄戈辛
藥物組成
性狀 白色結晶性粉末,無臭,味苦。不溶于水、乙醚,在稀醇中微溶,易溶于吡啶。溶點235-245℃(分解)。
功效
主治 1.治療急慢性心力衰竭。 2.治療室上性心動過速、房撲、房顫。情況緊急時可先靜脈給藥。
用途
方解
藥理作用 本品為中效強心苷。特點為起效和排泄均較快而蓄積性較小,臨床應用較洋地黃毒苷安全,是國內最常用的一種口服洋地黃制劑。治療劑量有兩方面作用:(1)增加心肌收縮力和速度,由于本品抑制細胞膜上的Na-K-ATP酶,減少鈉鉀交換,細胞內鈉離子增加,從而使肌膜上鈉鈣離子交換趨于活躍,使鈣外流減少,細胞內鈣離子增多,作用于收縮蛋白,增加心肌收縮力和速度;②對心肌電生理特性的影響,通過直接對心肌細胞和間接通過迷走神經(jīng)的作用,降低竇房結自律性;提高普肯野氏纖維自律性;減慢房室結傳導速度;縮短心房有效不應期;縮短普肯野氏纖維有效不應期。大劑量時,增加交感神經(jīng)活性,這可能與地高辛的心臟毒性有關。
體內過程 地高辛口服后30分鐘由小腸上端吸收,1-2小時達高峰,吸收率約70%。血漿蛋白結合率僅20%。主要以原形由尿排出,每日排出量占總體貯量的1/3。在肝代謝和進入腸肝循環(huán)的比重較小,約占7%,僅3%由糞排出。地高辛表觀分布容積在正常人為5.1-8.1L/kg,心力衰竭時為5L/kg,晚期腎疾患時為3L/kg。地高辛半衰期為1.5-1.7天。治療病例穩(wěn)態(tài)血濃度(服地高辛后6小時采血)多在0.5-2ng/ml范圍。
劑型 片劑,注射劑,酊劑
規(guī)格 片劑:0.25mg。注射劑:2ml:0.5mg。酊劑:1ml:0.05mg。
用法用量 地高辛或其他強心苷制劑的治療應強調劑量個體化。傳統(tǒng)的強心苷給藥分兩個步驟:先短期內給予全效量,或稱洋地黃化飽和量,使心衰癥狀得到控制,然后給予較小維持量,以保持有效血藥濃度。 地高辛主要采用口服,飽和量:成人:O.75mg-1.5mg;小兒:2歲以下0.06-0.08mg/kg; 2歲以上0.04-0.06mg/kg,維持量:成人0.125-0.5mg分1-2次服;小兒為飽和量的1/4。根據(jù)近年研究和臨床實踐,推廣用地高辛維持量的給藥方案,它適用于大多數(shù)非緊急病例,即每日給予0.25mg,約經(jīng)6-8天(即4-5個半衰期),血藥濃度可達峰值而獲療效。該給藥方案安全可靠,中毒發(fā)生率明顯降低。 靜脈注射,用于不能口服或病情緊急者。常用劑量0.25mg-0.5mg,用10%或25%葡萄糖液稀釋后緩慢靜脈注射,最大作用時間1-4小時,必要時可于第一次給藥后4-6小時再給0.25mg。
不良反應 1.強心苷的治療安全范圍較小,一般治療量即相當于60%的中毒量,中毒的發(fā)生率約為20%。 2.強心苷的不良反應可歸納為: (1)胃腸道反應 常見,出現(xiàn)較早。表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐、腹瀉。其嘔吐是中樞性的。發(fā)生胃腸道反應時,應該區(qū)別是中毒反應還是強心苷用量不足、心功能不全未糾正,本身所存在的胃腸道癥狀。 (2)神經(jīng)系統(tǒng)反應及視覺障礙 如眩暈、頭痛、疲倦、失眠、譫妄等癥狀,或有黃視癥、綠樹癥等色視的障礙及視覺模糊。 中毒劑量尚可引起中樞交感神經(jīng)興奮,引起竇性心動過速。 (3)心臟反應 是強心苷中毒的危險癥狀。嚴重時會造成死亡。心臟反應主要表現(xiàn)為以下三種心律失常: a.異位節(jié)律點自律性增高引起者,如室性早搏、房性、房室結性、室性心動過速,以及心室纖顫等。其中室性早搏出現(xiàn)較早,而多源性定性早搏、室性心動過速易發(fā)展成心室纖顫。 b.房室傳導抑制,表現(xiàn)為從部分阻滯到完全阻滯程度不同的房室傳導阻滯,使心房、心室運動不協(xié)調。 c.竇房結抑制,大量強心苷可降低竇房結自律性,引起高度心動過緩,竇性停搏,竇房阻滯,亦可引起竇性心動過速。
注意事項 新霉素、對氨水楊酸可減少地高辛的吸收。合用奎尼丁、維拉帕米、胺碘酮紅霉素時,可提高地高辛血濃度(減少其清除率或改變分布容積),應及時測血藥濃度并調整劑量。余見洋地黃毒苷。腎功能不全者應適當減少地高辛劑量,以防蓄積。
貯藏 避光,避潮濕,貯于干燥陰涼處。
備注
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