通用名 | 注射用磷霉素鈉 |
曾用名 | |
英文名 | FOSFOMYCIN SODIUM FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYEYONG LINMEISUNA |
藥品類別 | 其他 |
性狀 | 本品為白色結(jié)晶性粉末。 |
藥理毒理 | 磷霉素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。
磷霉素可抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可與細菌競爭同一轉(zhuǎn)移酶,使細菌細胞壁合成受到抑制而導(dǎo)致細菌死亡。
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藥代動力學(xué) | 單次靜脈滴注磷霉素鈉0.5g、1.0g、2.0g后的血藥峰濃度(Cmax)分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小時后即下降至50%左右。每6小時靜注磷霉素鈉0.5g,穩(wěn)態(tài)血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結(jié)合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)為3~5小時。
在體內(nèi)各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等?赏ㄟ^胎盤和血-腦脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經(jīng)腎排泄,靜脈給藥后24小時內(nèi)約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。
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適應(yīng)癥 | 本品用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。也可與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用治療由敏感菌所致重癥感染如敗血癥、腹膜炎、骨髓炎等。
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用法用量 | 靜脈滴注。先用滅菌注射用水適量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中稀釋后靜脈滴注。
1.成人:一日4~12g,嚴重感染可增至一日16g。分2~3次滴注。
2.兒童:一日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注。 |
不良反應(yīng) | 1.主要為輕度為胃腸道反應(yīng),如惡心、納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉,一般不影響繼續(xù)用藥。
2.偶可發(fā)生皮疹、嗜酸性粒細胞增多、周圍血象紅細胞、血小板一過性降低、白細胞降低、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高、頭暈、頭痛等反應(yīng)。
3.注射部位靜脈炎。
4.極個別患者可能出現(xiàn)休克。 |
禁忌癥 | 對本品過敏患者禁用。 |
注意事項 | 1.本品靜脈滴注速度宜緩慢,每次靜脈滴注時間應(yīng)在1~2小時以上。
2.肝、腎功能減退者慎用。
3.用于嚴重感染時除需應(yīng)用較大劑量外,尚需與其他抗生素如β內(nèi)酰胺類或氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。用于金黃色葡萄球菌感染時,也宜與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。
4.應(yīng)用較大劑量時應(yīng)監(jiān)測肝功能。
5.本品在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導(dǎo)的血小板凝集有抑制作用,劑量加大時更為顯著,但臨床應(yīng)用中尚未見引起出血的報道。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過胎盤,迅速進入胎兒循環(huán)。但對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察。因此孕婦應(yīng)禁用。
本品也可通過乳汁排泄。故哺乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥,則應(yīng)暫停哺乳。 |
兒童用藥 | 兒童應(yīng)用本品的安全性尚缺乏資料,5歲以下小兒應(yīng)禁用。5歲以上兒童應(yīng)慎用并減量使用。 |
老年患者用藥 | 由于本品主要自腎排泄,老年人肝、腎功能常呈生理性減退,因此老年人應(yīng)慎用,并需根據(jù)患者情況減量用藥。 |
藥物相互作用 | 1.與β內(nèi)酰胺類抗生素合用對金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協(xié)同作用。
2.與氨基糖苷類抗生素合用時具協(xié)同作用。
3.本品的體外抗菌活性易受培養(yǎng)基中葡萄糖或(和)磷酸鹽的干擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強本品的作用。
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藥物過量 | |
貯藏 | 密閉,在陰涼干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |