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注射用青蒿琥酯

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用青蒿琥酯
曾用名 
英文名ARTESUNATE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG QINGHAOHUZHI
藥品類別抗瘧藥
性狀 
藥理毒理藥理學(xué): 本品為青蒿素的衍生物。對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨 床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功 能。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡 膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營(yíng)養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),而又得不到 補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后 產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原 蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使瘧原蟲死亡。 毒理學(xué): 動(dòng)物毒理實(shí)驗(yàn)表明本品有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
藥代動(dòng)力學(xué)靜脈注射后血藥濃度很快下降,T1/2為30分鐘左右。體內(nèi)分布甚廣,以腸、肝、腎 較高。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化,僅有少量由尿、糞便排泄。
適應(yīng)癥適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
用法用量靜脈注射。臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶 解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥 酯10mg,緩慢靜注。首次1支(或按體重1.2mg/kg),7歲以下按體重1.5mg/kg。首次 劑量后4、24、48小時(shí)各重復(fù)注射1次。危重者,首次劑量可加至120mg,3日為一療 程,總劑量為240~300mg。
不良反應(yīng) 
禁忌癥 
注意事項(xiàng) 
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用尚不明確。
藥物過(guò)量如使用過(guò)量(大于2.75mg/kg),可能出現(xiàn)外周網(wǎng)織細(xì)胞一過(guò)性降低。
貯藏密封,在涼暗干燥處保存。
包裝60mg
有效期 
主要成分
通用名青蒿琥酯
化學(xué)名 
拼音名QINGHAOHUZHI
英文名ARTESUNATE
CAS No.88495-63-0
結(jié)構(gòu)式 
分子式C19H28O8
分子量 
規(guī)  格 
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青蒿琥酯片
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