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磷酸氯喹注射液

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名磷酸氯喹注射液
曾用名 
英文名CHLOROQUINE PHOSPHATE INJECTION
拼音名LINSUAN LUKUI ZHUSHEYE
藥品類別抗瘧藥
性狀本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
藥理毒理氯喹的作用機制尚未十分清楚。曾認為氯喹能插入瘧原蟲DNA的雙螺旋結(jié) 構(gòu),與DNA形成復合物,從而阻止DNA的復制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制 磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA,由于核酸合成的減少從而干擾瘧原蟲的繁殖。 氯喹在體外可與可溶性FP(鐵原卟啉Ⅸ)緊密結(jié)合,而且只對能產(chǎn)生瘧色素的 紅內(nèi)期瘧原蟲有殺滅作用,提示FP在氯喹作用機制中的重要意義,從而導致形 成有毒性的氯喹-FP復合物,而發(fā)揮其抗瘧作用。氯喹主要作用于瘧原蟲紅內(nèi)期 裂殖體,經(jīng)48—72小時,血液中裂殖體被殺滅,因而能控制瘧疾的臨床癥狀。
藥代動力學注射后藥物在血漿中濃度較高,但在紅細胞內(nèi)的濃度更高,為血漿濃度的 10—20倍,而被瘧原蟲侵入的紅細胞內(nèi)藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與 組織蛋白結(jié)合更多,在肝、脾、腎、肺內(nèi)的濃度高于血漿濃度達200—700倍, 腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10—30倍。氯喹的代謝是在肝臟內(nèi)進行的, 其主要代謝產(chǎn)物為去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。約10%—15%的藥物以原形 經(jīng)腎臟排泄,約9%—10%隨糞排出,氯喹也可由乳汁中排出。
適應(yīng)癥用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者, 也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者,在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。
用法用量腦型瘧患者第1天靜脈滴注18—24mg/kg(體重超過60kg者按60kg計算), 第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液 或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中,靜脈滴注速度為每分鐘12—20滴。
不良反應(yīng)可有畏光、色視受損、視力下降,嚴重時可有失明。也可引起竇房結(jié)的抑制, 導致心律失常、體克,嚴重時可發(fā)生阿-斯綜合征,甚至死亡。
禁忌癥肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及 精神病患者慎用。
注意事項1.氯喹注射劑不宜作肌肉注射,尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推 注。 2.氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾,因此孕婦禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥劑量同成人,但宜慎用靜脈內(nèi)給藥。
老年患者用藥老年患者應(yīng)慎用靜脈內(nèi)給藥。
藥物相互作用1.本品與保泰松同用,易引起過敏性皮炎。 2.與氯丙嗪合用,易加重肝臟損害。 3.本品對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用,鏈霉素可加重此副作用。 4.洋地黃化后的患者應(yīng)用后可引起心臟傳導阻滯。 5.本品與肝素或青霉胺合用可增加出血機會。
藥物過量急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基質(zhì))/kg,迅速出現(xiàn) 惡心、嘔吐、困倦,繼之言語不清、激動、視力障礙,由于肺水腫而呼吸困難, 甚至停止,心律不齊、抽搐及昏迷。出現(xiàn)這些現(xiàn)象時應(yīng)立即停藥,并作對癥處理, 特別是維持心肺功能。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝5ml∶322mg
有效期 
主要成分
通用名磷酸氯喹
化學名N',N'-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽
拼音名LINSUAN LUKUI
英文名CHLOROQUINE BIS(PHOSPHATE)
CAS No.50-63-5
結(jié)構(gòu)式 
分子式C18H26ClN3·2H3PO4
分子量515.87
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