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磷酸氯喹片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名磷酸氯喹片
曾用名 
英文名CHLOROQUINE PHOSPHATE TABLETS
拼音名LINSUAN LUKUI PIAN
藥品類別抗瘧藥
性狀本品為白色片或白色糖衣片。
藥理毒理氯喹主要作用于紅內(nèi)期裂殖體,經(jīng)48~72小時(shí),血中裂殖體被殺滅。本品 對(duì)間日瘧的紅外期無效,故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對(duì)紅外期無效,對(duì)配子 體也無直接作用,故不能作病因預(yù)防及中斷傳播之用。 經(jīng)氯喹作用,瘧原蟲的核碎裂,細(xì)胞漿出現(xiàn)空泡,瘧色素聚成團(tuán)塊。已知氯喹并不能直 接殺死瘧原蟲,但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力,通過其喹啉環(huán)上帶負(fù)電 的7-氯基與DNA鳥嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA 形成復(fù)合物,從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲的DNA 與RNA,由于核酸的合成減少,而干擾瘧原蟲的繁殖。用同位素標(biāo)記氯喹的實(shí)驗(yàn)證明,受感 染的紅細(xì)胞能使氯喹大量積聚其內(nèi),原蟲的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯喹濃集的量 與食物泡內(nèi)的pH有關(guān),食物泡內(nèi)的pH為酸性(分解血紅蛋白最適pH為4),可導(dǎo)致堿性藥 物氯喹的濃集,該藥的濃集又消耗了食物泡內(nèi)的氫離子,因此更提高了食物泡內(nèi)的pH值,使 消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失,瘧原蟲不能消化所攝取的血紅蛋白,導(dǎo)致瘧原蟲生長(zhǎng)發(fā) 育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹還能干擾脂肪酸進(jìn)入磷脂,控制谷 氨酸脫氫酶和己糖激酶等。近年來有人認(rèn)為氯喹對(duì)瘧原蟲的早期作用是引起瘧色素的凝集。 瘧色素的主要成分的鐵原卟啉Ⅸ(FP),可以損害紅細(xì)胞,并與氯喹形成復(fù)合物來介導(dǎo)氯喹的 化療作用。推測(cè)原蟲體內(nèi)具有一種或多種受體,即“FP結(jié)合物”,可能是一種白蛋白,可與 FP結(jié)合,形成無毒性的復(fù)合物,使原蟲生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機(jī)理可能是將“FP 結(jié)合物”與FP分開,并形成有毒性的氯喹-FP復(fù)合物,從而發(fā)揮其抗瘧作用。由于受體改變, 使氯喹失去應(yīng)有的作用,這可能是瘧原蟲對(duì)氯喹產(chǎn)生抗藥性的原因之一。
藥代動(dòng)力學(xué)氯喹口服后,腸道吸收快而充分,服藥后1~2小時(shí)血中濃度最高。約 55%的藥物在血中與血漿成分結(jié)合。血藥濃度維持較久,T1/2為2.5~10日。氯喹在紅細(xì)胞 中的濃度為血漿內(nèi)濃度的10~20倍,而被瘧原蟲侵入的紅細(xì)胞內(nèi)的氯喹濃度,又比正常的高 約25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多,在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達(dá)200~700 倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10~30倍。氯喹在體內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化是在肝臟 進(jìn)行的,其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。小部分(10~15%)氯喹以原 形經(jīng)腎排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,堿化而降低。約8%隨糞便排泄,氯喹也可由 乳汁中排出。
適應(yīng)癥用于治療對(duì)氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制 性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾。ㄈ缛諘窦t斑)等。
用法用量1、成人常用量 ①間日瘧,口服首劑1g,第2、3日各0.75g。②抑制性 預(yù)防瘧疾,口服每周1次,每次0.5g。③腸外阿米巴病,口服每日1g,連服2日后改為每日 0.5g,總療程為3周。④類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,每日0.25~0.5g,待癥狀控制后,改為0.125g,一日 2~3次,需服用6周~6個(gè)月才能達(dá)到最大的療效,可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質(zhì)激素 時(shí)的輔助藥物。 2、小兒常用量 ①間日瘧,口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計(jì)算,以下同),最大 量不超過600mg,6小時(shí)后按體重5mg/kg再服1次,第2、3日每日按體重5mg/kg。②腸外 阿米巴病,每日按體重口服10mg/kg(最大量不超過600mg),分2~3次服,連服2周,休息 1周后,可重復(fù)一療程。
不良反應(yīng)(1)本品用于治療瘧疾時(shí),不良反應(yīng)較少,口服一般可能出現(xiàn)的反應(yīng)有: 頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、甚至剝脫性皮 炎、耳鳴、煩躁等。反應(yīng)大多較輕,停藥后可自行消失。 (2)在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結(jié)締組織疾病時(shí),用藥量大,療程長(zhǎng),可能會(huì)有 較重的反應(yīng),常見者為對(duì)眼的毒性,因氯喹可由淚腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出現(xiàn)彌 漫性白色顆粒,停藥后可消失。 (3)本品相當(dāng)部分在組織內(nèi)蓄積,久服可致視網(wǎng)膜輕度水腫和色素聚集,出現(xiàn)暗點(diǎn),影 響視力,常為不可逆。 (4)氯喹還可損害聽力,妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾,智力遲鈍、腦積水、 四肢缺陷等。 (5)氯喹偶可引起竇房結(jié)的抑制,導(dǎo)致心律失常、休克,嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生阿-斯綜合征, 而導(dǎo)致死亡。 (6)本品尚可導(dǎo)致藥物性精神病、白細(xì)胞減少、紫瘢、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剝 脫性皮炎、牛皮癬、毛發(fā)變白、脫毛、神經(jīng)肌肉痛、輕度短暫頭痛等。 (7)溶血、再障、可逆性粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。
禁忌癥孕婦禁用。
注意事項(xiàng)(1)肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病 患者慎用。 (2)本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾,故孕婦禁用。 (3)耐氯喹者效果不佳。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用①本品與保泰松同用,易引起過敏性皮炎;②與氯丙嗪等合用,易加 重肝臟負(fù)擔(dān);③本品對(duì)神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用,鏈霉素可加重此不良反應(yīng);④洋地黃 化后應(yīng)用本品易引起心臟傳導(dǎo)阻滯;⑤本品與肝素或青霉胺合用,可增加出血機(jī)會(huì);⑥本品 與伯氨喹合用可根治間日瘧。⑦與氯化胺合用,可加速排泄而降低血中濃度;⑧與單胺氧化 酶抑制劑合用可增加毒性;⑨與氟羥強(qiáng)的松龍合用易致剝脫性紅皮;⑩與氯喹同類物(氨 酚喹、羥基氯喹等)同用時(shí),可使氯喹血中濃度提高。
藥物過量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名磷酸氯喹
化學(xué)名N',N'-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽
拼音名LINSUAN LUKUI
英文名CHLOROQUINE BIS(PHOSPHATE)
CAS No.50-63-5
結(jié)構(gòu)式 
分子式C18H26ClN3·2H3PO4
分子量515.87
規(guī)  格(1)0.075g(2)0.25g
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磷酸氯喹注射液
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