通用名 | 注射用硫酸卷曲霉素 |
曾用名 | |
英文名 | CAPREOMYCIN SULFATE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG LIUSUAN JUANQUMEISU |
藥品類別 | 其他 |
性狀 | 本品為白色或類白色粉末。 |
藥理毒理 | 本品為多肽復(fù)合物,對(duì)結(jié)核分枝桿菌有抑制作用,其
機(jī)制尚不明確,可能與抑制細(xì)菌蛋白合成有關(guān)。單獨(dú)應(yīng)用
時(shí)細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性。本品與卡那霉素、紫霉素存在不完
全交叉耐藥。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服不吸收,須注射給藥。本品在尿中濃度甚
高,也可穿過(guò)胎盤,但不能透入腦脊液。肌注1g后1~2
小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),為20~40mg/L。血消除半衰期
(t1/2β)為3~6小時(shí)。本品主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)以原形排出,
12小時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排出給藥量的50%~60%;少量可經(jīng)膽汁排
出。腎功能損害患者清除半衰期延長(zhǎng),血清中可有卷曲霉
素蓄積。 |
適應(yīng)癥 | 適用于肺結(jié)核病的二線治療藥物,經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如
鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療失敗者,或?qū)ι?
述藥物中的一種或數(shù)種產(chǎn)生毒性作用或細(xì)菌耐藥時(shí),本品
可作為聯(lián)合用藥之一。 |
用法用量 | 臨用時(shí),加氯化鈉注射液使溶解。深部肌內(nèi)注射,成
人一日1g,持續(xù)60~120日,而后每周2~3次,每次
1g;現(xiàn)多主張每次0.75g,每日1次。 |
不良反應(yīng) | 1.本品具顯著腎毒性,表現(xiàn)為肌酐、尿素氮升高、肌
酐清除率減低、蛋白尿、管型尿等,用藥期間需監(jiān)測(cè)腎功
能和尿常規(guī)。
2.對(duì)第8對(duì)腦神經(jīng)有損害,一般在用藥至2~4月時(shí)
可出現(xiàn)前庭功能損害,而聽覺(jué)損害則較少。
3.有一定神經(jīng)肌肉阻滯作用。
4.皮疹、瘙癢、皮膚紅腫等過(guò)敏反應(yīng)。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品過(guò)敏者及孕婦禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.聽力減退、重癥肌無(wú)力、帕金森病、腎功能不全者
慎用。
2.用藥期間應(yīng)注意檢查:
(1)聽力測(cè)定每周1~2次,最好作電測(cè)聽檢查,每月1
次。
(2)定期作前庭功能及腎功能測(cè)定,尤其是腎功能減退
或第8對(duì)腦神經(jīng)病變患者,每周1~2次,如尿素氮30mg/
100ml以上需減量或停藥。
(3)肝功能測(cè)定,尤其與其他肝毒性抗結(jié)核藥合用時(shí)。
(4)血鉀濃度測(cè)定:用藥前、治療中每月測(cè)定一次。
3.對(duì)診斷的干擾:酚磺酞及磺溴酞鈉排泄試驗(yàn)的結(jié)果
降低;血液尿素氮及非蛋白氮的測(cè)定值可能增高。
4.失水患者,由于血藥濃度增高,可能增加毒性反
應(yīng)。
5.本品單用時(shí)細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥,故本品只能與其
他抗菌藥聯(lián)合用于結(jié)核病的治療。本品與卡那霉素有交叉
耐藥性,但與其他抗結(jié)核藥無(wú)交叉耐藥性。
6.腎功能減退的患者按下表調(diào)整劑量:6.腎功能減退的患者按下表調(diào)整劑量:
肌酐清除率/(ml/分鐘)/(ml/秒) 劑量(按鹽基計(jì)算)
≥110(1.84) 按正常人用量
100(1.67) 每日1次,12.7mg/kg
80(1.33) 每日1次,10.4mg/kg
60(1.00) 每日1次,8.2mg/kg
50(0.83) 每日7mg/kg,或每48小時(shí)14mg/kg
40(0.67) 每日5.9mg/kg,或每48小時(shí)11.7mg/kg
30(0.50) 每日4.7mg/kg,或每48小時(shí)9.5 mg/kg
20(0.33) 每日3.6mg/kg,或每48小時(shí)7.2 mg/kg
10(0.17) 每日2.4mg/kg,或每48小時(shí)4.9 mg/kg
0(0) 每日1.3mg/kg,或每48小時(shí)2.6 mg/kg或每72小時(shí)3.9mg/kg
7.用藥2~3周后如病情好轉(zhuǎn),仍需繼續(xù)用完整個(gè)療
程。
8.注射本品時(shí)需作深部肌內(nèi)注射,注射過(guò)淺可加重疼
痛并發(fā)生無(wú)菌性膿腫。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可通過(guò)胎盤組織。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)具致畸作用。孕婦
禁用本品。
2.哺乳期婦女禁用本品,如確有指征應(yīng)用時(shí)需停止授
乳。 |
兒童用藥 | 尚不明確,但不推薦在兒童患者中使用本品。 |
老年患者用藥 | 老年人腎功能呈生理性減退,需根據(jù)腎功能調(diào)整劑
量。 |
藥物相互作用 | 1.與氨基糖苷類合用,可增加產(chǎn)生耳毒性、腎毒性和
神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性,發(fā)生聽力減退,可能是暫時(shí)
性的,停藥后仍可繼續(xù)進(jìn)展至耳聾,往往呈永久性。神經(jīng)
肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或呼吸肌麻
痹,用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助恢復(fù)。
2.與兩性霉素B、萬(wàn)古霉素、桿菌肽、巴龍霉素、環(huán)
孢素、卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同時(shí)
或先后應(yīng)用可增加耳毒性及腎毒性發(fā)生的可能性,同用時(shí)
需定期進(jìn)行聽力和腎功能測(cè)定。
3.抗組胺藥、布克利嗪、賽克利嗓、美克利嗪、吩噻
嗪類、噻噸類、曲美芐胺,與本品合用可能掩蓋耳鳴、頭
昏或眩暈等耳毒性癥狀。
4.與抗神經(jīng)肌肉阻斷藥合用時(shí)可拮抗后者對(duì)骨骼肌的
作用,因此在合用的當(dāng)時(shí)或合用后,需調(diào)整抗肌無(wú)力藥的
劑量。
5.甲氧氟烷或多粘菌素類注射劑與本品同時(shí)或先后應(yīng)
用時(shí),腎毒性或神經(jīng)肌肉阻滯作用可能增加,故應(yīng)避免合
用;神經(jīng)肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或呼吸
肌麻痹;在外科手術(shù)過(guò)程中或手術(shù)后本品與兩者合用時(shí)亦
應(yīng)謹(jǐn)慎,用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯恢復(fù)。
6.本品與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),兩者的中樞呼吸抑制
作用可能相加,導(dǎo)致呼吸抑制作用加重或抑制時(shí)間延長(zhǎng)或
呼吸麻痹,必須密切觀察和隨訪。 |
藥物過(guò)量 | 發(fā)生藥物過(guò)量時(shí),應(yīng)停藥并予以對(duì)癥處理。 |
貯藏 | 密閉,在陰涼干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |