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注射用鹽酸丁卡因

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:注射用鹽酸丁卡因
曾用名:
商品名:
英文名:Tetracaine Hydrochloride for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Yɑnsuɑndinɡkɑyin
本品主要成份為:鹽酸丁卡因。其化學名稱為:4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:
分子量:

【性狀】
本品為粉針劑,是鹽酸丁卡因(不加賦形劑)的無菌凍干品,外觀呈白色的疏松塊狀物或粉末。本品水溶液pH5~6。

【藥理毒理】

【藥代動力學】
本品進入血液后,大部分和血漿蛋白結(jié)合,蓄積于組織中,骨骼肌內(nèi)蓄積量最大,當血漿內(nèi)的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉(zhuǎn)化,經(jīng)肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然后再降解或結(jié)合隨尿排出。

【適應癥】
用于硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、神經(jīng)傳導阻滯、黏膜表面麻醉。

【用法用量】
本品為粉針,需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下:
1.硬膜外阻滯:常用濃度為0.15~0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,一次常用量為40~50mg,極量為80mg。
2.蛛網(wǎng)膜下腔阻滯:常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用),一次常用量為10mg,15mg為限量,20mg為極量。
3.神經(jīng)傳導阻滯:常用濃度0.1%~0.2%,一次常用量為40~50mg,極量為100mg。
4.黏膜表面麻醉:常用濃度1%,眼科用1%等滲溶液,耳鼻喉科用1%~2%溶液,一次限量為40mg。

【不良反應】
1.毒性反應:本品藥效強度為普魯卡因的10倍,毒性也比普魯卡因高10倍,毒性反應發(fā)生率也比普魯卡因高,常由于劑量大、吸收快或操作不當引起,如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現(xiàn)為:頭昏、目眩、繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、最后可致驚厥或昏迷,并出現(xiàn)呼吸衰竭或血壓下降,需及時搶救。醫(yī)學考試網(wǎng)
2.變態(tài)反應:對過敏患者可引起猝死,即使表面麻醉時也需注意。
3.可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹,顏面、口或(和)舌咽區(qū)水腫等。

【禁忌】
1.對本品過敏者禁用。
2.嚴重過敏體質(zhì)者禁用。
3.心、腎功能不全、重癥肌無力等患者禁用。

【注意事項】
1.本品為酯類局麻藥,與普魯卡因可能有交叉過敏反應,故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的藥物過敏者慎用。
2.與其他局麻藥合用時,本品應減量。
3.大劑量可致心臟傳導系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。
4.本品可與腎上腺素合用,一般濃度為1∶200000,即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續(xù)時間延長等。但這種合用不適用于心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
5.藥液不得注入血管內(nèi),注射時需反復抽吸,不可有回血。
6.注射部位不能遇碘,以防引起本品沉淀。
7.對年老體弱、營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應,應減量。醫(yī)學全在線
8.肝功能不全、血漿膽堿脂酶活動減弱時應減量。
9.皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。
10.椎管內(nèi)麻醉時尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面,并隨時觀察血壓和脈搏的變化。
11.神經(jīng)傳導阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網(wǎng)膜下腔阻滯,由于使用不當致死已屢見。為了防止中毒、死亡,在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監(jiān)測:呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài),包括心血管情況、中樞神經(jīng)活動、興奮或抑制、胎兒心率。同時對呼吸和循環(huán)等方面的意外,應做到有預見,覺察及時,防治和搶救得法,時間上沒有延誤。
12.本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān),必須嚴格操作和管理,控制單位時間內(nèi)的用量,按本說明書的介紹給藥。
13.給予最大用量后應休息3小時以上方準行動。
14.注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。
15.禁用于浸潤局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。

【兒童用藥】
兒童應減量。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
1.不得與堿性藥液合用。
2.如合用某些酸性藥液,由于pH不同,也可影響本品的離解值,以致局麻減效或起效時間延遲。醫(yī)學.全在線m.f1411.cn
3.不宜同時服用磺胺類藥物。

【藥物過量】

【規(guī)格】
50mg

【貯藏】
遮光,密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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