利多卡因/丙胺卡因
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利多卡因/丙胺卡因
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藥學(xué)論壇
利多卡因/丙胺卡因
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
局部麻醉藥
藥物名稱:
利多卡因/丙胺卡因
英文名稱:
Lidocaine/prilocaine
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
貼片劑:
每貼含利多卡因25mg、丙胺卡因25mg
2
乳膏劑:
5g;30g(每克含利多卡因25mg、丙胺卡因25mg)
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Lidocaine prilocaine
藥理作用:
利多卡因與丙胺卡因均為酰胺類局部麻醉藥物,二者通過(guò)阻滯神經(jīng)沖動(dòng)激發(fā)和傳導(dǎo)所需的離子流而穩(wěn)定神經(jīng)細(xì)胞膜,從而產(chǎn)生局部麻醉作用。能產(chǎn)生雙相血管反應(yīng),即使用初期導(dǎo)致局部血管收縮,隨之導(dǎo)致血管擴(kuò)張。有特異反應(yīng)性皮炎的患者在使用乳膏30~60分鐘后會(huì)出現(xiàn)相似但較短的反應(yīng),而且也有紅斑出現(xiàn),表明這類皮膚更快吸收藥物。麻醉效果取決于使用的時(shí)間和劑量及不同類型的手術(shù)。無(wú)損的皮膚達(dá)到有效的麻醉作用需涂藥1~2小時(shí)。
藥動(dòng)學(xué):
本品復(fù)方制劑中利多卡因與丙胺卡因全身性吸收取決于劑量、應(yīng)用時(shí)間、身體不同部位的皮膚厚度以及皮膚的其他情況。無(wú)損的皮膚:將乳膏涂于成人大腿處(每400cm
2
60g乳膏)3小時(shí)后,大約5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收。2~6小時(shí)后達(dá)到最高血漿藥物濃度;臉部使用(每100cm
2
10g乳膏)2小時(shí)后,全身吸收程度約10%,1.5~3小時(shí)后達(dá)到最高血漿藥物濃度;生殖器黏膜的藥物吸收較快而且起效時(shí)間較短,10g乳膏涂于陰道黏膜10分鐘,20~45分鐘后達(dá)到最高血漿藥物濃度。
適應(yīng)癥:
1.用于皮層局部麻醉 針穿刺,淺層外科手術(shù)等。外用:利多卡因/丙胺卡因乳膏:在皮膚表面涂一層厚厚的乳膏,上蓋一密封的敷料,大約1.5g/10cm
2
。成人和1歲以上的兒童的小手術(shù)(如針穿刺和局部損失的外科治療):使用大約半管(2g)的乳膏,涂藥時(shí)間至少1小時(shí);成人和1歲以上的兒童的大面積皮膚手術(shù)(如分層皮移植術(shù)):使用大約1.5~2g/10cm
2
,涂藥時(shí)間至少2小時(shí),最長(zhǎng)5小時(shí)。3~12個(gè)月的嬰兒:在16cm
2
面積的皮膚上最多涂2g的乳膏,涂藥時(shí)間大約1小時(shí)。
2.用于成人生殖器黏膜,局部損傷的外科治療(如生殖器疣的切除手術(shù))外用:利多卡因/丙胺卡因乳膏:在皮膚上涂大約5~10g的乳膏5~10分鐘,不需要覆蓋密封的敷膜,即可開(kāi)始手術(shù)。
3.用于無(wú)損皮膚進(jìn)行小手術(shù)時(shí)的表層麻醉,如穿刺和局部損傷的外科治療外用:利多卡因/丙胺卡因貼片:將貼片貼于被選用的皮膚表面,最短貼用1小時(shí);3~12個(gè)月的嬰兒,將貼片貼于被選用的皮膚表面,使用時(shí)間大約1小時(shí)。不能同時(shí)使用兩張以上的貼片。
用法用量:
不良反應(yīng):
1.在應(yīng)用部位可見(jiàn)短暫而輕微的局部反應(yīng)蒼白、紅斑和水腫,使用初期可有燒灼感或瘙癢感。
2.對(duì)酰胺類局部麻醉藥的過(guò)敏反應(yīng)很罕見(jiàn)。
3.高劑量丙胺卡因可以導(dǎo)致血中高鐵血紅蛋白的水平增加,可通過(guò)緩慢靜注
亞甲藍(lán)注射液
治療。
相互作用:
1.大劑量使用時(shí),本藥可能加重正在接受能導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的其他藥物(如磺胺)治療的患者的高鐵血紅蛋白的形成。
2.正在接受其他局部麻醉藥或分子結(jié)構(gòu)與局部麻醉藥相似的其他藥物(例如妥卡因)治療的患者,可能增加其全身毒性作用的危險(xiǎn)性。
注意事項(xiàng):
1.對(duì)酰胺類局部麻醉藥或?qū)Υ水a(chǎn)品任何其他成分高度過(guò)敏者禁用。
2.先天性或特發(fā)性高鐵血紅蛋白血癥患者禁用。
3.不能應(yīng)用于受損的耳鼓膜。
4.不能應(yīng)用于3個(gè)月以下的嬰兒和正在接受高鐵血紅蛋白誘發(fā)劑治療的3~12個(gè)月的嬰兒。
5.藥物過(guò)量,預(yù)期這些體征與局部麻醉藥通過(guò)其他給藥途徑使用相似。局部麻醉毒性作用為神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀。嚴(yán)重病例為中樞神經(jīng)和心血管抑制癥狀。嚴(yán)重的神經(jīng)元性癥狀(驚厥,中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制)必須通過(guò)呼吸支持和使用抗驚厥藥物來(lái)對(duì)癥治療。
6.本品不能用于開(kāi)放性傷口,不能用于兒童生殖器官黏膜,因?yàn)闆](méi)有足夠的有關(guān)吸收的資料。
7.對(duì)于特異反應(yīng)性皮炎的患者使用本藥需特別小心。較短的涂用時(shí)間,15~30分鐘即可。
8.用于眼睛附近時(shí)應(yīng)特別小心,因?yàn)樗鸾悄ご碳し磻?yīng)。
9.本乳膏在手術(shù)開(kāi)始前必須使用至少1小時(shí)以上,也可保留數(shù)小時(shí)以維持作用。
療效評(píng)價(jià):
本品使用方便,主要適用于表層手術(shù)的局部麻醉。
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