【藥品名稱】
通用名：鹽酸林可霉素膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Lincomycin Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Linkemeisu Jiɑonɑnɡ
本品的主要成份為：鹽酸林可霉素。其化學名稱為：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代- 6,8-二脫氧-D-赤式-?-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽一水合物。
結構式：
分子式：C18H34N2O6S?HCl?H2O
分子量：461.02
【性狀】
本品為膠囊劑。
【藥理毒理】
1．藥理
本品抗菌譜與紅霉素相似但較窄。對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬（包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內酯類有部分交叉耐藥，與克林霉素有完全交叉耐藥性。
本品的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時，對某些細菌也具有殺菌作用。
2．毒理
本品的半數(shù)致死量（LD50)：小鼠靜脈注射為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。
【藥代動力學】
口服不為胃酸滅活，可自胃腸道吸收，空腹口服僅20%～30%被吸收，進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g，分別在2小時和4小時達血藥峰濃度（Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L，12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織�？裳杆俳�(jīng)胎盤進入胎兒循環(huán)，在胎血中的濃度可達母血藥濃度的25%。蛋白結合率為77%～82%。本品在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期（t1/2?)為4～6小時，肝、腎功能減退時，t1/2?可延長至10～20小時。本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄，口服后40%以原形隨糞便排出，9%～13%以原形自尿中排出。醫(yī)學全.在線m.f1411.cn也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除本品。
【適應癥】
本品適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。此外有應用青霉素指征的患者，如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者本品可用作替代藥物。
【用法用量】
口服 成人，一日1.5～2g，分3～4次用；小兒每日30～60mg/kg，分3～4次口服，嬰兒小于4周者不宜服用。本品宜空腹服用。
【不良反應】
（1)胃腸道反應：常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣)，伴發(fā)熱、異�？诳屎推７Γ�假膜性腸炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
（2)血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。
（3)過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Stevens-Johnson綜合征。
（4)肝、腎功能異常，如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。
（5)其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
【禁忌】
對本品和克林霉素有過敏史的患者禁用。
【注意事項】
（1)下列患者應慎用：①胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎（本品可引起偽膜性腸炎)；②肝功能減退者；③腎功能嚴重減退者；④有哮喘或其他過敏史者。
（2)對本品過敏時有可能對其他林可霉素類也過敏。
（3)對實驗室檢查指標的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
（4)用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥并作適當處理。輕癥患者停藥后即可能恢復；中等至重癥患者需補充水、電解質和蛋白質。如經(jīng)上述處理無效，則應口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復發(fā)，可再次口服甲硝唑，仍無效時可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，一次125～500mg，每6小時1次，療程5～10日。醫(yī)學全在/線m.f1411.cn
（5)為防止急性風濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時，療程至少為10日。
（6)本品偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應措施。
（7)療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。
（8)嚴重腎功能減退和（或)嚴重肝功能減退，伴嚴重代謝異常者，采用高劑量時需進行血藥濃度監(jiān)測。
（9)本品不能透過血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。
（10)不同細菌對本品的敏感性可有相當大的差異，故藥敏試驗有重要意義。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品經(jīng)胎盤后可在胎兒肝中濃縮，孕婦應用需充分權衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女也應慎用，如果必須應用時應暫停哺乳。
【兒童用藥】
小于1個月的嬰兒不宜應用。
【老年患者用藥】
患有嚴重基礎疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應，用藥時需密切觀察。
【藥物相互作用】
（1)可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停)，在手術中或術后合用時應注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
（2)與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，本品在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故抗蠕動止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時，前者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時)。
（3)本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時將導致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。
（4)氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑后者與細菌核糖體50S亞基的結合，體外試驗顯示本品與它們具拮抗作用，故本品不宜合用。
（5)與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停)的可能，故必須對病人進行密切觀察或監(jiān)護。
（6)本品可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用。醫(yī)學考試網(wǎng)
【藥物過量】
藥物過量時主要是對癥療法和支持療法，如洗胃、用催吐藥及補液等。
【規(guī)格】
按林可霉素計算 （1)0.25g （2)0.5g
【貯藏】
密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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