【藥品名稱】
通用名:鹽酸格拉司瓊片
曾用名:
商品名:
英文名:Granisetron Hydrochloride Tablets
漢語(yǔ)拼音:Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Piɑn
本品主要成份為:鹽酸格拉司瓊。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:
分子量:
【性狀】
白色或類白色片。
【藥理毒理】
本品為一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑,對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)制,是通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體,抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高,無(wú)錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康志愿者單次口服1mg,血漿濃度峰值為3.63ng/ml,血漿清除半衰期為6.23小時(shí),分布容積為3.94L/kg,血清蛋白結(jié)合率約為65%,總清除率為0.4L/h/kg。癌癥患者的清除半衰期顯著延長(zhǎng),為9.8~11.6小時(shí)。健康志愿者在未禁食狀態(tài)下,單次口服本品10mg,AUC(藥-時(shí)曲線下面積)減少5%,Cmax增加30%。健康志愿者口服本品,約11%的藥量在48小時(shí)內(nèi)以原形藥形式從尿中排泄,其余部分以代謝形式排泄,在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn口服片劑的絕對(duì)生物利用度約為90%。并由肝微粒酶P450 3A代謝,主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再形成結(jié)合產(chǎn)物。
【適應(yīng)癥】
用于放射治療、細(xì)胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
【用法用量】
口服。成人通常用量為1mg,一日2次,第一次于化療前1小時(shí)服用,第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用。肝、腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘,偶有短暫性無(wú)癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微,無(wú)須特殊處理。
【禁忌】
(1)對(duì)本品或有關(guān)化合物過(guò)敏者禁用。
(2)胃腸道梗阻者禁用。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn
【注意事項(xiàng)】
(1)本品對(duì)化療、放療所致嘔吐起預(yù)防作用,首劑應(yīng)在化療前1小時(shí)服用。
(2)本藥可減緩結(jié)腸蠕動(dòng),患者若有亞急性腸梗阻時(shí),需嚴(yán)格觀察。
(3)高血壓未控制的患者,日劑量不宜超過(guò)10mg,以免引起血壓進(jìn)一步升高。
(4)致癌性研究資料顯示,給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(shí)(50mg/kg)(大鼠劑量于第59周時(shí)降至25mg/kg/日),發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞瘤及(或)腺瘤,于接受5mg/kg本品之大鼠亦發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞增生,而于低劑量時(shí)(1mg/kg)此種藥物無(wú)誘發(fā)肝細(xì)胞增生的現(xiàn)象。
(5)本品與食物同時(shí)服用吸收略有延遲。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)孕婦除非必需外,不宜使用。
(2)哺乳期婦女需慎用,若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】
對(duì)兒童不推薦使用。
【老年患者用藥】
老年人無(wú)需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
利福平等肝酶誘導(dǎo)劑可降低本品濃度,療效減弱。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
1mg(以C18H24N4O計(jì)算)
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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