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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:氟他胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氟他胺

氟他胺副作用;別名:緩?fù)肆、氟他米特、氟利坦、氟硝丁酰苯胺、氟硝胺、福至爾、Fugerel、Eulexin、Flutan;氟他胺適應(yīng)癥:前列腺癌,用于未經(jīng)治療或激素治療無效或復(fù)發(fā)的患者。;氟他胺藥理學(xué)作用:本品是一種非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭雄激素受體,阻滯細(xì)胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,并進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:激素類 三級分類: 
 藥品英文名
Flutamide
 藥品別名
緩?fù)肆觥?a class="channel_keylink" href="http://m.f1411.cn/pharm/2009/20090107124659_48772.shtml" target="_blank">氟他米特、氟利坦、氟硝丁酰苯胺、氟硝胺、福至爾、Fugerel、Eulexin、Flutan
 藥物劑型
片劑:250mg。
 藥理作用
本品是一種非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭雄激素受體,阻滯細(xì)胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物,并進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi),與核蛋白結(jié)合,從而抑制腫瘤細(xì)胞生長。
 藥動學(xué)
3H標(biāo)記,口服本品每次250mg,每天3次,進(jìn)入體內(nèi)迅速吸收。主要代謝產(chǎn)物為2-羥化物,該羥化物具有與原藥相當(dāng)?shù)目辜に鼗钚,二者血清t1/2為5~6h,投藥后1h本品占血漿總放射活性的2.4%,其羥化物為22.9%。動物實(shí)驗(yàn)證明,口服本品后6h組織中藥物濃度達(dá)峰值,以胃腸道、肝和腎臟濃度最高。原藥及其主要代謝產(chǎn)物不在性器官(前列腺和睪丸)內(nèi)聚集。醫(yī)學(xué)全在/線m.f1411.cn主要經(jīng)尿排出。
 適應(yīng)證
前列腺癌,用于未經(jīng)治療或激素治療無效或復(fù)發(fā)的患者。
 禁忌證
1.過敏者禁用。2.嚴(yán)重肝臟損害者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.合并心血管病的患者慎用。2.長期用藥者應(yīng)定期復(fù)查肝功、精子數(shù)量、精神狀態(tài)、皮膚改變等。
 不良反應(yīng)
1.男性乳房女性化、乳房觸痛、溢乳,減量或停藥后消失。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn2.惡心、嘔吐、腹瀉便秘,食欲增加少見。3.失眠、疲倦、乏力、頭痛、頭暈、視物模糊、口渴、抑制等癥狀偶見。4.精子數(shù)減少、性欲減退、淋巴水腫、狼瘡樣綜合征、血尿、血栓、瘙癢、尿液變黑、持久性厭食、肝功能暫時性異常罕見。5.潛在性心血管影響,較己烯雌酚明顯減輕。
 用法用量
250mg,每天3次,口服。
 藥物相應(yīng)作用
促性腺激素釋放激素類似物如醋酸亮丙瑞林等可抑制睪酮分泌,與本藥合用可增加療效,與華法林合用可增加出血傾向。
 專家點(diǎn)評
氟他胺為非類固醇類抗雄激素藥物,用于晚期前列腺癌的治療,療效與己烯雌酚相當(dāng)或略高。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn配合睪丸切除應(yīng)用療效和生存率均有提高,可作為晚期前列腺癌姑息治療的一線藥物。
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