硫酸異帕米星注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】
通用名：硫酸異帕米星注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Isepamicin Sulfate Injection
漢語(yǔ)拼音：Liusuɑn Yipɑmixinɡ Zhusheye
本品主要成份為：硫酸異帕米星。
化學(xué)名稱：
結(jié)構(gòu)式：
分子式：
分子量：

【性狀】
本品為無(wú)色澄明溶液。

【藥理毒理】
藥理學(xué)
本品屬氨基糖苷類抗生素�？咕V類似慶大霉素。對(duì)大腸埃希菌、枸櫞酸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等有很強(qiáng)的抗菌作用。本品對(duì)氨基糖苷類抗生素修飾酶較其他同類藥物穩(wěn)定，因此，耐藥菌少，與其他氨基糖苷類抗生素的交叉耐藥性也少。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
毒理學(xué)
在亞急性、慢性毒性實(shí)驗(yàn)中，均出現(xiàn)了尿細(xì)管上皮細(xì)胞變性等腎臟損害，其程度與給藥量有關(guān)。在對(duì)聽(tīng)覺(jué)器官的毒性實(shí)驗(yàn)中，給豚鼠連續(xù)肌內(nèi)注射本品28日，試驗(yàn)組劑量大于100mg/kg/日時(shí)，動(dòng)物的耳殼反射消失，劑量大于50mg/kg/日時(shí)蝸牛螺旋器外有毛細(xì)胞消失。在對(duì)腎臟的毒性實(shí)驗(yàn)中，給大鼠連續(xù)21日肌內(nèi)注射本品50～300mg/kg/日，結(jié)果出現(xiàn)與藥物有關(guān)的血尿素氮（BUN)、血清肌酐值升高等現(xiàn)象。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
給健康成年人肌內(nèi)注射本品200mg后45分鐘血藥濃度約為11.13mg/L，約1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax)。靜脈滴注同劑量的本品，結(jié)束時(shí)血藥濃度約為10.91mg/L，至12小時(shí)降為＜0.3mg/L。體內(nèi)分布較廣，可滲入痰液、腹水、創(chuàng)口滲出液、臍帶血和羊水中。乳汁中本品濃度＜0.156mg/L。體內(nèi)不代謝，以原形經(jīng)腎排泄，注射后2小時(shí)尿中回收40%，12小時(shí)回收80%。腎功能不全者本品的排泄減慢。

【適應(yīng)癥】
本品主要適用于敏感菌所致的外傷或燒傷創(chuàng)口感染、肺炎、支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎及敗血癥等。

【用法用量】
肌內(nèi)注射或靜脈滴注。
成人　一日400mg，分1～2次給藥。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn
靜脈滴注按下述要求進(jìn)行：一日1次給藥時(shí)，滴注時(shí)間不得少于1小時(shí)；一日2次給藥時(shí)，滴注時(shí)間宜控制為30～60分鐘。
可根據(jù)患者年齡、體質(zhì)和癥狀適當(dāng)調(diào)整。
腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能受損程度調(diào)整給藥劑量和給藥間隔。

【不良反應(yīng)】
1．常見(jiàn)聽(tīng)力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性)、血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈（耳毒性，影響前庭)、惡心或嘔吐（耳毒性，影響前庭；腎毒性)。
2．少見(jiàn)視力減退（視神經(jīng)炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無(wú)力（神經(jīng)肌肉阻滯)、皮疹等過(guò)敏反應(yīng)、血象變化、肝功能改變、消化道反應(yīng)和注射部位疼痛、硬結(jié)等。
3．極少見(jiàn)過(guò)敏性休克。

【禁忌】
1．對(duì)本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過(guò)敏者、本人或家族中有人因使用其他氨基糖苷類抗生素引起耳聾者禁用。
2．腎衰竭者禁用。
3．孕婦禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽(tīng)力減退者、失水、依靠靜脈高營(yíng)養(yǎng)維持生命的體質(zhì)衰弱者、重癥肌無(wú)力或帕金森病及老年患者慎用。
2．交叉過(guò)敏：對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過(guò)敏的患者，可能對(duì)本品過(guò)敏。
3．有條件時(shí)療程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度（本品血藥峰濃度超過(guò)35mg/L，谷濃度超過(guò)10mg/L時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng))，并據(jù)此調(diào)整劑量，不能測(cè)定血藥濃度時(shí)，應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率調(diào)整劑量，尤其對(duì)腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴(yán)重失水等患者。
4．本品靜脈滴注時(shí)，不能太快。靜脈滴注液的配制方法：靜脈滴注前須稀釋本品，一般用氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液、復(fù)方氨基酸注射液、木糖醇注射液（5%)、復(fù)方乳酸鈉注射液。
5．本品不能靜脈注射，以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6．長(zhǎng)期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。
7．應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分，以減少腎小管損害。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．由于本品可滲入臍帶血和羊水中，可能引起胎兒的第8對(duì)腦神經(jīng)損害，因此孕婦禁用。
2．本品亦可在乳汁中少量分泌，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn

【兒童用藥】
早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒禁用；其他小兒慎用，若使用本品，應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào)整劑量。

【老年患者用藥】
老年患者慎用。老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，因此在療程中監(jiān)測(cè)腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽(tīng)力減退。此外，老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長(zhǎng)給藥間隔，以與其年齡、腎功能和第8對(duì)腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。老年患者有可能出現(xiàn)因維生素K缺乏而造成出血傾向。

【藥物相互作用】
1．本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用�？赡馨l(fā)生聽(tīng)力減退，停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾；聽(tīng)力損害可能恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。
2．本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬(wàn)古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發(fā)生聽(tīng)力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾，聽(tīng)力損害可能恢復(fù)或呈永久性。
3．本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4．本品與多粘菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用，后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停)。
5．本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6．本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環(huán)素等（以上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用，因可發(fā)生配伍禁忌。
7．本品與??內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類或青霉素類)聯(lián)合常可獲得協(xié)同作用。
8．本品與??內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活，需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。