【藥品名稱】
通用名：硝酸異山梨酯緩釋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Isosorbide Dinitrate Sustaind-release Capsules
漢語拼音：Xiɑosuɑn Yishɑnlizhi Huɑnshi Jiɑonɑnɡ
本品化學(xué)名稱為：1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C6H8N2O8
分子量：236.14
【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
藥理學(xué)：
硝酸異山梨酯（ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN)，后者釋放氧化氮（NO)，NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷)減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
毒理學(xué)：
動物實驗未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。
致癌和致突變現(xiàn)象
【藥代動力學(xué)】
ISDN口服吸收完全，平均生物利用度約25%，肝臟首過代謝明顯。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn血清濃度達(dá)峰時間在服藥后1小時。吸收后的分布容積為2～4 L/kg，清除率為2～4 L/min，半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯（15%～25%)和5-單硝酸酯酯（75%～85%)，兩者均有生物活性。
5-單硝酸酯的活性更強，半衰期為5小時，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約37%)和右旋山梨醇（大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出＜1%。
5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
【適應(yīng)癥】
冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動脈高壓的治療。
【用法用量】
片劑：一次20～40mg，1日2次。由于個體反應(yīng)不同，需個體化調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn
【禁忌】
急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫)；嚴(yán)重低血壓（收縮壓＜90mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下)；肥厚梗阻型心肌��；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動脈高壓；對硝基化合物過敏者
【注意事項】
低充盈壓的急性心急梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌，由于許多藥物有此特性故哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
兒童用藥的安全性及效果均不確定。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、? 受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強本類藥物的降血壓效應(yīng)�？杉訌姸䴕�麥角堿的升壓作用。同時使用類固醇抗炎藥可降低本藥的療效。
【藥物過量】
與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2 mg/kg。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn
【規(guī)格】
20mg
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
。
