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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗代謝藥 三級分類： | |
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| 本藥為脫氧腺苷類似物，與其他脫氧腺苷類似物(如克拉屈濱、氟達拉濱)相比，本藥除可促進細(xì)胞凋亡外，還通過抑制核糖核苷酸還原酶和DNA多聚酶而起抗腫瘤作用。本藥還可對抗細(xì)菌的嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)而減少藥物毒性，尤其是其他嘌呤脫氧腺苷類似物常見的神經(jīng)毒性。 | |
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| 本藥靜脈滴注后，血藥峰濃度在滴注結(jié)束時出現(xiàn)。蛋白結(jié)合率為47%，主要與白蛋白結(jié)合，分布容積為172L/m2。主要通過脫氧胞苷激酶在細(xì)胞內(nèi)磷酸化而轉(zhuǎn)變?yōu)榧?xì)胞毒活性形式，僅0.2%在肝臟代謝。49%～60%以原形從腎臟排泄，總清除率為28.8L/(h·m2)。清除半衰期為5.2h，三磷酸代謝物的清除半衰期超過24小時。 | |
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| 1.用于復(fù)發(fā)性或抵抗性急性淋巴細(xì)胞白血病(國外資料)。2.與阿糖胞苷聯(lián)用，對急性髓樣白血病和骨髓增生異常綜合征的老年患者有效(國外資料)。 | |
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| 1.慎用：(1)低血壓或脫水患者。(2)肝功能不全患者。(3)腎功能不全(使用本藥5日內(nèi)避免使用腎毒性藥物)患者。(4)骨髓抑制導(dǎo)致的繼發(fā)感染(如嚴(yán)重敗血癥)患者。(5)可能出現(xiàn)腫瘤溶解綜合征(ATLS)的患者(可導(dǎo)致系統(tǒng)性炎癥反應(yīng)綜合征或毛細(xì)血管漏綜合征、器官功能障礙)。(6)孕婦。(7)哺乳期婦女。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn2.藥物對妊娠的影響：本藥對人類胎兒有不良影響，但妊娠婦女在危及生命或嚴(yán)重疾病時較安全的藥物不能使用或無效的情況下，也可應(yīng)用本藥。建議育齡婦女用藥期間應(yīng)避免懷孕。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為D級。3.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊；治療期間應(yīng)停止哺乳。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)治療期間及治療后應(yīng)監(jiān)測全血細(xì)胞計數(shù)及分類。(2)用藥前應(yīng)測定肝、腎功能，用藥的5日內(nèi)應(yīng)經(jīng)常復(fù)查肝、腎功能。(3)應(yīng)監(jiān)測尿酸濃度，以盡早發(fā)現(xiàn)腫瘤溶解綜合征和高尿酸血癥。(4)用藥的5日內(nèi)嚴(yán)密監(jiān)測血壓。(5)靜脈滴注過程中嚴(yán)密監(jiān)測呼吸功能。5.本藥不能與其他藥物通過同一靜脈通道給藥。6.本藥使用前應(yīng)用5%的葡萄糖注射液或0.9%的氯化鈉注射液稀釋。7.用藥過程中出現(xiàn)任何原因引起的低血壓都應(yīng)停藥。如低血壓為一過性的或可自行恢復(fù)，則可以較低劑量重新開始給藥。治療的第1～3日，使用皮質(zhì)激素(如氫化可的松100mg/m2)，可預(yù)防SIRS或毛細(xì)血管漏發(fā)生。用藥過程中一旦出現(xiàn)SIRS或毛細(xì)血管漏的癥狀或體征，應(yīng)立即停藥并給予支持治療。一旦患者情況穩(wěn)定和器官功能恢復(fù)，可以較低劑量重新開始給藥 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：(1)可見心動過速、高血壓、低血壓，有一過性左室收縮功能不良的報道。(2)有4例兒科患者出現(xiàn)毛細(xì)血管漏綜合征和系統(tǒng)性炎癥反應(yīng)綜合征(SIRS)，癥狀包括快速發(fā)作的呼吸窘迫、心動過速、低血壓和肺水腫，胸腔積液、心包積液和多器官功能衰竭。醫(yī)學(xué)全在/線m.f1411.cn2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見頭痛、乏力、疲倦、頭暈、嗜睡、震顫、焦慮、抑郁、易激惹，少見興奮。3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可見水腫、體重減輕，有白血病細(xì)胞快速分解所致的繼發(fā)性高尿酸血癥的報道，可使用別嘌醇預(yù)防高尿酸血癥。4.呼吸系統(tǒng)：可引起鼻出血、呼吸困難、呼吸窘迫、咳嗽、胸腔積液等。5.肌肉骨骼系統(tǒng)：有關(guān)節(jié)痛、后背痛、肌肉痛、肢體疼痛的報道。6.泌尿生殖系統(tǒng)：可見血尿和血清肌酸酐升高。7.肝臟：可引起可逆性肝毒性，表現(xiàn)為丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素升高、肝腫大、黃疸。8.胃腸道：可見惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹痛、腹瀉、便秘、牙齦出血、咽喉痛，有胰腺炎的個案報道。9.血液：最常見貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和發(fā)熱伴中性粒細(xì)胞減少。10.皮膚：可見皮炎、皮膚干燥、紅斑、淤斑、瘙癢、斑丘疹、注射部位疼痛、一過性面部潮紅、掌-足-紅腫疼痛綜合征，有皮疹和口炎的報道。11.其他：可引起疼痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、感染性疾病。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：靜脈滴注：(1)復(fù)發(fā)性或抵抗性急性淋巴細(xì)胞白血病：先前至少接受過2種治療方案的患者(年齡在1～21歲之間)，一日52mg/m2，滴注時間超過2h，連續(xù)5日；待器官功能恢復(fù)或返回基線水平后，每2～6周重復(fù)治療1次。(2)急性髓樣白血病和骨髓增生異常綜合征：一項未公布的初步研究表明，一日52mg/m2，滴注時間1h，持續(xù)5日；4h后給予阿糖胞苷(每日1g/m2)靜脈滴注2h，持續(xù)5日，對新近診斷為急性髓樣白血病和高危骨髓增生異常綜合征的老年患者有積極作用。一個誘導(dǎo)過程后，52%的患者有全面反應(yīng)，還有13%的患者有全面反應(yīng)但血小板沒有恢復(fù)。2.兒童常規(guī)劑量：靜脈滴注：(1)復(fù)發(fā)性或抵抗性急性淋巴細(xì)胞白血病：同成人。(2)復(fù)發(fā)性和抵抗性急性髓樣白血�。阂蝗�52mg/m2，滴注2h以上，連續(xù)5日；根據(jù)毒性和患者的反應(yīng)每2～6周重復(fù)治療。已有肝功能不全者可能需要調(diào)整劑量。 | |
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