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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：生物反應調(diào)節(jié)劑 三級分類： | |
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| 美羅華、科妥昔單抗、MabThera、Rituxan | |
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| 注射劑：500mg(50ml)，100mg(10ml)。 | |
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| 本品與縱貫細胞膜的CD20抗原特異性結(jié)合。該抗原位于前B細胞和成熟B淋巴細胞，但在造血干細胞、后B細胞、正常血漿細胞，或其他正常組織中不存在。該抗原表達于95%以上的B淋巴細胞型的非霍奇金淋巴瘤。在與抗體結(jié)合后，CD20不被內(nèi)在化或從細胞膜上脫落。CD20不以游離抗原形式在血流中循環(huán)，因此，也就不會與抗原競爭性結(jié)合。本品與B淋巴細胞上的CD20結(jié)合，并引發(fā)B細胞溶解的免疫反應。細胞溶解的可能機制包括補體依賴性細胞毒性(CDC)和抗體依賴性細胞的細胞毒性(ADCC)。此外，體外研究表明，本品可使藥物抵抗性的人體淋巴細胞對一些化療藥物的細胞毒敏感。 | |
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| 給予125mg/m2，250mg/m2或375mg/m2的本品，靜脈輸注，每周1次，共4次。接受本品者的血清抗體濃度隨劑量的增加而上升。在給予375mg/m2的患者中，在第一次輸注后，本品的血漿t1/2為68.1h，血藥峰值為238.7μg/ml，平均血漿清除率為每小時0.0459L。在第4次輸注后，平均血清半衰期最高濃度和血漿清除率分別為每小時189.9，480.7和0.0145L。此外，本品的血藥濃度在緩解患者中的增高具有統(tǒng)計學意義，其典型意義是在3～6個月后仍可測到本品。在第1次給藥后，中位外周B淋巴細胞數(shù)明顯降低至正常水平以下，6個月后開始恢復，在治療完成的9～12個月后恢復正常。 | |
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| 主要適用于中低度非霍奇金淋巴瘤，使用前需要對淋巴瘤病理切片進行CD20表達的檢測，以求治療的準確性和保證療效。適用于復發(fā)或化療抵抗性B淋巴細胞型的非霍奇金淋巴瘤患者。 | |
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| 1.對本品或鼠蛋白過敏者、孕婦、哺乳者禁用。2.兒童禁用。 | |
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| 1.有明顯心臟病如心絞痛、心衰、哮喘、低血壓等患者慎用。2.輸注速度不可過快，也不可進行靜脈注射。醫(yī)學.全在線m.f1411.cn3.用藥期間如發(fā)生變態(tài)反應或其他嚴重反應，應考慮減量或停藥。4.考慮本品可能引起低血壓，因此，在開始使用本品時，應暫停使用抗高血壓藥或減量。5.應準備好搶救過敏性休克的措施。6.血細胞和血小板計數(shù)明顯下降時，應停藥。7.用藥期間，應定期檢查血常規(guī)和血小板計數(shù)。8.本品不可靜脈推注。9.避光，在2～8℃冰箱中保存。 | |
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| 由于接受治療的患者大多數(shù)都曾接受過多種抗癌治療，其預后均較差，以下列出的不良反應不一定都是使用本品引起的，臨床應進行細致分析。1.與輸注直接相關(guān)的不良反應有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，主要發(fā)生在第1次輸注中，通常在給藥后2h內(nèi)發(fā)生。繼而發(fā)生蕁麻疹、皮疹、疲勞、頭痛、瘙癢、支氣管痙攣、呼吸困難、舌或喉頭水腫(血管神經(jīng)性水腫)、鼻炎、嘔吐、一過性低血壓、潮紅、心律失常和腫瘤部位疼痛。2.原有心臟病的發(fā)作，如心絞痛和充血性心衰加重。不良反應有可能隨繼續(xù)用藥而減輕。3.少數(shù)患者有出血傾向，常較輕且可逆。嚴重的血小板減少和中性粒細胞減少的發(fā)生率為1.8%。嚴重貧血的發(fā)生率為1.4%。4.全身不良反應還有腹脹、腹痛、背痛、胸痛、頸痛、盜汗、汗多、皮膚干燥和輸注部位疼痛。5.心血管系統(tǒng)的不良反應有高血壓、直立性低血壓、心動過緩、心動過速、血管擴張。6.胃腸道可見腹瀉、厭食和消化不良。7.白細胞減少、淋巴結(jié)病、高血糖、周圍水腫、LDH增高、體重減輕、低血鈣和血尿酸升高。8.關(guān)節(jié)痛、肌痛、骨痛、張力過高。9.神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應可見眩暈、焦慮、抑郁、感覺異常、躁動、失眠、精神緊張、嗜睡和神經(jīng)炎。醫(yī)學全/在線m.f1411.cn10.淚腺分泌紊亂、耳痛、味覺障礙、排尿困難和血尿可能發(fā)生。 | |
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| 1.作為成年患者的單一治療藥，推薦劑量為375mg/m2，靜脈輸注前1h先給予止痛藥(對乙酰氨基酚)和抗過敏藥(苯海拉明)。首劑輸注速度為每小時50mg，以后每30分鐘增加每小時50mg，最高可達每小時400mg。每周1次，連用4次。2.如患者耐受，可將輸入速度提高為每小時100mg，以后每30分鐘增加每小時100mg，最高可達每小時400mg。 | |
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| 國外進行的15例Ⅰ期淋巴瘤臨床研究，給予單劑量美羅華10mg、20mg、50mg、100mg、250mg和500mg后，多數(shù)患者外周血B細胞迅速消失，和劑量相關(guān)。Ⅱ期臨床研究有37例給予本品375mg/m2每周1次，連用4周，CR8%，PR36%，中位顯效時間為2個月。Ⅲ期臨床研究應用本品治療的166例CD20陽性的患者有效率為48%。另有報道37例復發(fā)或難治的B細胞淋巴瘤經(jīng)美羅華375mg/m2每周一次連續(xù)8周，有效率為57%，其中14%為CR，43%為PR。TTP為19個月。中國醫(yī)學科學院腫瘤醫(yī)院曾對30例這樣的B細胞淋巴瘤患者進行治療，有效率為46%。其療效與腫瘤體積相關(guān)，而與病理分類、分期、患者的一般狀況和既往治療均關(guān)系不大。對腫瘤負荷較小的病例有效率可達70%。本品和化療聯(lián)合用藥可以明顯提高療效，有效率可達90%。有報道33例患者中CR21例，PR11例，PD僅1例。平均緩解期超過1年。對骨髓移植后復發(fā)的患者本品亦有良好療效。在一組26例患者中應用美羅華治療后14例CR，4例PR，有效率達69%。在造血干細胞移植前用美羅華清除細胞腫瘤已經(jīng)顯現(xiàn)一定療效，提示本品的獨特作用。本品治療慢性髓性白血病有一定的療效，由于本品毒副作用較多，在使用時需嚴密觀察，本品是一種近期出現(xiàn)的新藥，其循證醫(yī)學證據(jù)還有待積累。醫(yī)學.全在線m.f1411.cn | |
