硫普羅寧

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硫普羅寧副作用;別名:α-巰基丙酰甘氨酸、諾寧、奇奧不志寧、奇奧不治寧、巰丙甘、障眼明、治爾樂、巰基丙酰甘氨酸、Thiola;硫普羅寧適應(yīng)癥:1.用于慢性病毒性肝炎、酒精性肝病、藥物性肝炎、脂肪肝及肝硬化早期以及重金屬中毒的治療。2.預(yù)防放、化療引起的外周血白細(xì)胞減少。3.可用于防止腫瘤放、化療所致的不良反應(yīng)；急慢性肝炎的肝損害。;硫普羅寧藥理學(xué)作用:硫普羅寧是一種與青霉胺性質(zhì)相似的含巰基類藥物，具有以下作用：1.保護(hù)肝臟組織及細(xì)胞的作用：(1)修復(fù)多種類型的肝損害。硫普羅寧通過提供巰基、并活化奧古蛋白，從而增強(qiáng)肝臟對抗各種損害的能力。實(shí)驗(yàn)證明，本藥能夠防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及對乙酰氨基酚對肝臟的損害，并可預(yù)防由于四氯化碳而導(dǎo)致的肝壞死。同時(shí)，硫普羅寧可加快乙醇和乙醛的降解、排泄，防止三酰甘油的堆積，抑制成纖維細(xì)胞增生，對酒精性肝損傷有顯著修復(fù)作用；(2)保護(hù)肝線粒體結(jié)構(gòu)，改善肝功能。硫普羅寧可使肝細(xì)胞線粒體中的ATP酶活性降低，ATP含量升高，從而改善肝細(xì)胞功能，對抗各類肝損傷；(3)促進(jìn)肝細(xì)胞再生。硫普羅寧在體內(nèi)通過酰胺酶水解，生成的甘氨酸系脂肪族氨基酸，帶有一碳單位，主要參與嘌呤類核苷酸的合成，故具有促進(jìn)肝細(xì)胞再生的作用。實(shí)驗(yàn)亦證明硫普羅寧可促進(jìn)肝細(xì)胞再生，表現(xiàn)為乳酸脫氫酶活性、蘋果酸酶活性、DNA含量及肝總蛋白含量均升高；(4)清除自由基。硫普羅寧含有巰基，能與自由基可逆性結(jié)合成二硫化物，是一種自由基清除劑。2.對重金屬和藥物的解毒作用：硫普羅寧通過提供巰基，保護(hù)酶的活性，從而增強(qiáng)肝臟的解毒功能。實(shí)驗(yàn)證明硫普羅寧可促進(jìn)重金屬汞、鉛從膽汁、尿、糞便中排出，降低其肝、腎蓄積量，保護(hù)肝功能和多種物質(zhì)代謝酶。3.防治放、化療引起的外周白細(xì)胞減少：硫普羅寧可通過提供巰基而發(fā)揮其組織細(xì)胞保護(hù)作用，可作為放療、化療時(shí)的保護(hù)劑，降低放療、化療的毒副作用，升高白細(xì)胞并加速細(xì)胞的恢復(fù)。4.防治老年性早期白內(nèi)障：硫普羅寧對于老年性早期白內(nèi)障及有玻璃體混濁的患者有較好的療效，可抑制造成白內(nèi)障的生化素的應(yīng)激反應(yīng)，抑制晶體蛋白的凝聚。治療后，可觀察到晶體混濁的明顯改善。5.其他：硫普羅寧有減少組胺的滲出，降低血管通透性的作用，故可用于蕁麻疹、皮炎、濕疹、痤瘡等皮膚�。簧锌扇芙�胱氨酸結(jié)石，可用于泌尿系統(tǒng)結(jié)石的預(yù)防和治療。

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物二級分類：放療化療解毒劑三級分類：

藥品英文名

Tiopronin

藥品別名

α-巰基丙酰甘氨酸、諾寧、奇奧不志寧、奇奧不治寧、巰丙甘、障眼明、治爾樂、巰基丙酰甘氨酸、Thiola

藥物劑型

1.注射劑(粉)：100mg；2.片劑：100mg。

藥理作用

硫普羅寧是一種與青霉胺性質(zhì)相似的含巰基類藥物，具有以下作用：1.保護(hù)肝臟組織及細(xì)胞的作用：(1)修復(fù)多種類型的肝損害。硫普羅寧通過提供巰基、并活化奧古蛋白，從而增強(qiáng)肝臟對抗各種損害的能力。實(shí)驗(yàn)證明，本藥能夠防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及對乙酰氨基酚對肝臟的損害，并可預(yù)防由于四氯化碳而導(dǎo)致的肝壞死。同時(shí)，硫普羅寧可加快乙醇和乙醛的降解、排泄，防止三酰甘油的堆積，抑制成纖維細(xì)胞增生，對酒精性肝損傷有顯著修復(fù)作用；(2)保護(hù)肝線粒體結(jié)構(gòu)，改善肝功能。硫普羅寧可使肝細(xì)胞線粒體中的ATP酶活性降低，ATP含量升高，從而改善肝細(xì)胞功能，對抗各類肝損傷；(3)促進(jìn)肝細(xì)胞再生。硫普羅寧在體內(nèi)通過酰胺酶水解，生成的甘氨酸系脂肪族氨基酸，帶有一碳單位，主要參與嘌呤類核苷酸的合成，故具有促進(jìn)肝細(xì)胞再生的作用。實(shí)驗(yàn)亦證明硫普羅寧可促進(jìn)肝細(xì)胞再生，表現(xiàn)為乳酸脫氫酶活性、蘋果酸酶活性、DNA含量及肝總蛋白含量均升高；(4)清除自由基。硫普羅寧含有巰基，能與自由基可逆性結(jié)合成二硫化物，是一種自由基清除劑。2.對重金屬和藥物的解毒作用：硫普羅寧通過提供巰基，保護(hù)酶的活性，從而增強(qiáng)肝臟的解毒功能。實(shí)驗(yàn)證明硫普羅寧可促進(jìn)重金屬汞、鉛從膽汁、尿、糞便中排出，降低其肝、腎蓄積量，保護(hù)肝功能和多種物質(zhì)代謝酶。3.防治放、化療引起的外周白細(xì)胞減少：硫普羅寧可通過提供巰基而發(fā)揮其組織細(xì)胞保護(hù)作用，可作為放療、化療時(shí)的保護(hù)劑，降低放療、化療的毒副作用，升高白細(xì)胞并加速細(xì)胞的恢復(fù)。4.防治老年性早期白內(nèi)障：硫普羅寧對于老年性早期白內(nèi)障及有玻璃體混濁的患者有較好的療效，可抑制造成白內(nèi)障的生化素的應(yīng)激反應(yīng)，抑制晶體蛋白的凝聚。治療后，可觀察到晶體混濁的明顯改善。5.其他：硫普羅寧有減少組胺的滲出，降低血管通透性的作用，故可用于蕁麻疹、皮炎、濕疹、痤瘡等皮膚�。簧锌扇芙�胱氨酸結(jié)石，可用于泌尿系統(tǒng)結(jié)石的預(yù)防和治療。

藥動(dòng)學(xué)

硫普羅寧口服后在腸道易吸收，生物利用度為85%～90%。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn單次給藥500mg后，達(dá)峰時(shí)間(t_max)為5h，血藥峰值濃度(C_max)為3.6μg/ml，曲線下面積(0～24h)為每小時(shí)29μg/ml。國外報(bào)道，本藥用于治療胱氨酸尿癥時(shí)，口服后1天起效，作用可持續(xù)1天。用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時(shí)，口服后2個(gè)月起效。本藥血漿蛋白結(jié)合率約為49%。在體內(nèi)呈二室分布，半衰期α相為2.4h，半衰期β相為18.7h。本藥在肝臟代謝，大部分代謝為無活性代謝產(chǎn)物并隨尿排出。口服后最初4h內(nèi)，有給藥量的48%隨尿液排泄，72h內(nèi)達(dá)78%。本藥也可隨乳汁排泄。

適應(yīng)證

1.用于慢性病毒性肝炎、酒精性肝病、藥物性肝炎、脂肪肝及肝硬化早期以及重金屬中毒的治療。2.預(yù)防放、化療引起的外周血白細(xì)胞減少。3.可用于防止腫瘤放、化療所致的不良反應(yīng)；急慢性肝炎的肝損害。

禁忌證

1.對本藥過敏史者或不良反應(yīng)嚴(yán)重的患者禁用。2.重癥肝炎或有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血者。3.腎功能不全合并糖尿病者。4.孕婦。5.哺乳期婦女，因硫普羅寧可通過乳汁排泄，有使哺乳兒發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn6.兒童。7.既往使用本藥時(shí)發(fā)生過粒細(xì)胞缺乏癥，再生障礙性貧血、血小板減少或其他嚴(yán)重不良反應(yīng)者。

注意事項(xiàng)

1.既往使用過青霉素胺或使用青霉胺發(fā)生不良反應(yīng)者應(yīng)慎用硫普羅寧。2.出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，蛋白尿應(yīng)停藥。3.哺乳期婦女慎用。

不良反應(yīng)

1.過敏反應(yīng)：偶有皮膚瘙癢、皮疹、皮膚發(fā)紅、發(fā)熱等。2.消化系統(tǒng)：偶有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng)、罕見味覺異常。3.長期、大量服用罕見蛋白尿或腎病綜合征、疲勞感和手足麻木、胰島素綜合征。

用法用量

口服給藥：1.肝病患者：每次100～200mg，每天3次，飯后服，連服12周，停藥3個(gè)月后繼續(xù)下個(gè)療程。急性病毒性肝炎患者，每次200～400mg，每天3次，連用1～3周。2.放療、化療后的白細(xì)胞減少癥：化療前1周開始服用，每次200mg，每天2次，飯后服，連服3周。3.重金屬中毒：每次100～200mg，每天2次。靜脈滴注：每天1次，每次100～200mg于生理鹽水或10%葡萄糖液250～500ml中靜點(diǎn)，療程2～4周。

藥物相應(yīng)作用

尚不明確。

專家點(diǎn)評

國內(nèi)報(bào)道，應(yīng)用靜脈滴注本品治療慢性乙肝療效顯著。本品對酒精性肝病和慢性病毒性肝炎合并酒精中毒亦有一定療效。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn可降低放化療的毒副作用，升高白細(xì)胞加速細(xì)胞恢復(fù)，并可預(yù)防放化療所致2次腫瘤的發(fā)生，對老年性早期白內(nèi)障和玻璃體混濁有顯著療效。

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