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| 一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：平喘藥物 三級(jí)分類：抗炎性平喘藥 | |
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| 本品靜脈和口服給藥，對(duì)大鼠和豚鼠Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)模型被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)有抑制作用，口服后的作用比曲尼司特(tranilast)強(qiáng)�？诜o藥100～250mg/kg，對(duì)IgE有關(guān)的豚鼠實(shí)驗(yàn)性變態(tài)反應(yīng)性氣喘有明顯的抑制作用。本品抑制大鼠肥大細(xì)胞和人末梢白細(xì)胞中組胺的游離，抑制各種動(dòng)物和人的肺切片中組胺和SRS-A的游離。本品對(duì)化學(xué)傳達(dá)物質(zhì)無(wú)直接拮抗作用，對(duì)SRS-A合成酶-5-脂氧化酶的活性無(wú)阻斷作用，對(duì)Ⅱ～Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)和抗體產(chǎn)生無(wú)影響。此外，本品的主要代謝物3′-(1H-四唑-5-基)苯酰羧酸(MTCC)經(jīng)靜脈給藥，對(duì)化學(xué)介質(zhì)游離的抑制強(qiáng)度，與本品幾乎相等。本品在機(jī)體內(nèi)的藥效，考慮主要是由于MTCC起作用。 | |
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| 藥物主要在小腸上部吸收。經(jīng)酶水解，產(chǎn)生有藥效的MTCC；一部分代謝，經(jīng)尿排出。大鼠給藥后120h尿中藥物排泄率，在口服給藥時(shí)約35%，靜脈給藥時(shí)約88%。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn大鼠口服給藥后藥物分布全身，除消化道外，腎、膀胱中分布較多，其余均比血漿中濃度低。反復(fù)給藥情況大致相同。胎盤通透性、胎兒移行性低，未見(jiàn)向乳汁移行。本品和MTCC與大鼠、狗和人的血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%～98%。人口服本品100mg后，血藥峰濃度和達(dá)峰時(shí)間，空腹時(shí)口服分別為0.9mg/ml和1h，餐后口服分別為0.37mg/ml和約3h。本品口服后t1/2β為1～2h；每天3次，連續(xù)7天給藥，血漿中MTCC濃度并不伴隨服藥次數(shù)的增加而上升。 | |
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| 1.孕期、哺乳期用藥：本品妊娠期給藥安全性尚未確定，因此妊娠婦女慎用。2.小兒用藥：對(duì)早產(chǎn)兒、新生兒及兒童用藥的安全性尚未確定。醫(yī)學(xué)全在/線m.f1411.cn3.本品并不能迅速減輕正在發(fā)作的支氣管哮喘，須向患者說(shuō)明。4.支氣管哮喘患者用本品時(shí)，如果哮喘大發(fā)作，須給予支氣管擴(kuò)張劑或甾體藥物。5.對(duì)長(zhǎng)期接受甾體藥物治療的患者，由于服用本品而減少甾體藥物的用量，要徐徐進(jìn)行。6.因服用本品而減少甾體藥物的維持量，若停用本品，有疾病復(fù)發(fā)之虞。7.本品治療無(wú)效時(shí)，不要繼續(xù)用藥。 | |
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| 不良反應(yīng)發(fā)生率為9.9%，主要不良反應(yīng)是嘔吐、下痢，呈一過(guò)性。1.服藥后偶見(jiàn)有皮疹、瘙癢等，出現(xiàn)時(shí)應(yīng)停藥；2.偶見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃痛等癥狀；3.偶有心悸、轉(zhuǎn)氨酶上升、蛋白尿、排尿困難等；4.也偶有倦怠感、頭痛、眩暈等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。 | |
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| 成人口服：每天3次，每次75mg（1粒膠囊)。隨年齡、癥狀適當(dāng)增減劑量。 | |
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| 在第Ⅲ期雙盲對(duì)照試驗(yàn)中，臨床291例，用藥6周，以曲尼司特為對(duì)照藥。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn結(jié)果：最終總改善率（中度改善以上)，本品組為41.4%，對(duì)照組為27.1%，本品療效明顯優(yōu)于對(duì)照藥；總安全度（無(wú)不良反應(yīng))分別為89.3%和85.1%，兩組間無(wú)差異；有效率（有效以上百分率)分別為38.8%和28.9%，本品組較優(yōu)。 | |
