磺胺類藥是三十年代發(fā)現(xiàn)的能有效防治全身性細菌性感染的第一類化療藥物。在臨床上現(xiàn)已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代，但由于磺胺藥有對某些感染性疾病（如流腦、鼠疫)、具有療效良好，使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價格低廉等優(yōu)點，故在抗感染的藥物中仍占一定地位。磺胺類藥與磺胺增效劑甲氧芐啶合用，使療效明顯增強，抗菌范圍增大。
【結(jié)構(gòu)和分類】磺胺類藥是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一個氫原子(R1)被雜環(huán)取代可得到口服易吸收的，用于全身性感染的磺胺藥如磺胺嘧啶，磺胺異噁唑，磺胺甲噁唑等。如將氨苯碘胺分子中的對位氨基上一個氫原子(R2)取代則可得到口服難吸收的，用于腸道感染的磺胺藥如柳氮磺胺吡啶等等。此外，還有外用磺胺藥如磺胺嘧啶銀等。
【藥理學特點】①抗菌譜廣，對金葡菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌，志賀菌屬，大腸桿菌、傷寒桿菌，產(chǎn)氣桿菌及變形桿菌等有良好抗菌活性，此外對少數(shù)真菌，衣原體、原蟲（瘧原蟲和弓形體也有效)；②細菌對各種磺胺藥間有交叉耐藥性；③磺胺藥中有可供局部應用，腸道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血藥濃度高，組織分布廣；④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)腦膜通透性好，腦脊液內(nèi)藥物濃度高；⑤主要經(jīng)肝代謝滅活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿，結(jié)晶尿及腎臟損害；⑥不良反應較多，常見有惡心、嘔吐、皮疹、發(fā)熱、溶血性貧血，粒細胞減少，肝臟損害、腎損害等。
【作用機制】磺胺藥是抑菌藥，它通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細胞不同，對磺胺藥敏感的細菌不能直接利用周圍環(huán)境中的葉酸，只能利用對氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶，在細菌體內(nèi)經(jīng)二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起著重要的傳遞作用�；前匪幍慕Y(jié)構(gòu)和PABA相似，因而可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，障礙二氫葉酸的合成，從而影響核酸的生成，抑制細菌生長繁殖。
【各種磺胺藥特點】
1.用于全身性感染的磺胺藥 口服易吸收的磺胺藥，可用于治療全身感染，根據(jù)血漿t1/2長短將藥物分為三類：短效類（＜10小時)、中效類(10～24小時)和長效類(＞24小時)。短效和中效磺胺藥抗菌力強，血中或其他體液中濃度高，臨床最為常用；長效磺胺藥抗菌力弱，血藥濃度低，且過敏反應多見，許多國家已淘汰不用。
磺胺異噁唑（sulfafurazole，sulfisoxazole，SIZ)又名菌得清，是短效磺胺藥，血漿t1/2為5～7小時，乙酰化率較低。尿中濃度最高，可達1000～2000mg/L，適于治療尿路感染。在尿中不易析出結(jié)晶。每日需服藥4次，消化道反應多見。
磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD)中效磺胺藥，口服易吸收，給藥后3～4小時，血藥濃度達峰值，血漿t1/2為10～13小時�？咕姡獫{蛋白結(jié)合率最低約25%，易透過血腦屏障，腦脊液濃度可達血漿濃度的40%～80%。是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物，也適用于治療尿路感染。但在尿中易析出結(jié)晶，需注意對腎的損害。
磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，sinomin，SMZ)又名新諾明，是中效磺胺藥，血漿t1/2為10～12小時。抗菌作用與SIZ相似。蛋白結(jié)合率較高（60%～80%)，腦脊液濃度不及SD，尿中濃度雖低于SIZ但與SD接近，故也適用于治療尿路感染。在酸性尿液中可析出結(jié)晶而損害腎，需注意堿化尿液。
磺胺甲氧嘧啶（sulfamethoxydiazine,SMD)是長效磺胺藥，血漿t1/2為30～40小時。抗菌力較弱。在體內(nèi)維持時間較長，可每日服藥一次。乙�；实�，尿中溶解度高，不易析出結(jié)晶。
磺胺多辛（sulfadoxine,SDM′)又名周效磺胺；是長效磺胺藥，血漿t1/2為150～200小時。在體內(nèi)維持時間最長，可每3～7日服藥一次�？咕^弱，適于輕癥感染及預防鏈球菌感染，對瘧疾等也有效。
2.用于腸道感染的磺胺藥
柳氮磺吡啶（sulfasalazine,salicylazosulfapyridine)口服吸收較少，對結(jié)締組織有特殊的親和力并從腸壁結(jié)締組織中釋放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適于治療非特異性結(jié)腸炎，長期服用可防止發(fā)作。由于療程長，易發(fā)生惡心，嘔吐皮疹及藥熱等反應。
3.外用磺胺藥
磺胺嘧啶銀（sulfadiazine silver)能發(fā)揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用，抗菌譜廣，對綠膿桿菌抑制作用強大，尚有收斂作用，能促進創(chuàng)面的愈合，適用于二度或三度燒傷。
磺胺米�。╯ulfamylon,SML)又名甲磺滅膿，是對位氨甲基磺胺藥物，因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。對綠膿桿菌、金葡菌及破傷風桿菌有效。能迅速滲入創(chuàng)面及焦痂中，并能促進創(chuàng)面上皮生長愈合及提高植皮成活率。適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。
磺胺醋酰（sulfacetamide,SA)其鈉鹽水溶液（15%～30%)接近中性，局部應用幾乎無刺激性，穿透力強。用于治療沙眼，結(jié)膜炎和角膜炎等。
