| 通用名 | 阿司匹林泡騰片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ASPIRIN EFFERVESCENT TABLETS |
| 拼音名 | ASIPILIN PAOTENG PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品為非甾體鎮(zhèn)痛抗炎藥。
（1）鎮(zhèn)痛作用：主要是通過(guò)抑制前列腺素及其其他能使痛覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺
激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可
能作用于下視丘）的可能性。
（2）抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過(guò)抑制
前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白
細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)。
（3）解熱作用：可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血
流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞作用可能與前列腺素在下視丘的合
成受到抑制有關(guān)。
（4）抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用。
（5）抑制小血板聚集的作用：是通過(guò)抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素的生成
而起作用。
（6） 急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1500mg/Kg；小鼠經(jīng)口LD50為
1100mg/Kg。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后吸收迅速、完全，在胃內(nèi)已開(kāi)始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收后，
大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸，其血藥峰溶度出現(xiàn)在口服后1～2小時(shí)，約為25～50?g/ml。
水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%�？煞植加谌�
各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分
氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；本
品可通過(guò)乳汁排泄。服用小劑量時(shí) ，原形藥的血漿半衰期15～20分鐘，水楊酸血漿半
衰期2～3小時(shí)。
長(zhǎng)期大劑量用藥（如抗風(fēng)濕），因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，未經(jīng)代謝的水楊酸
的排泄量增加，此時(shí)，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的增加，水楊酸血漿半衰期可達(dá)
20小時(shí)以上。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于發(fā)熱、疼痛及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。
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| 用法用量 | 放入溫開(kāi)水中溶解后服用。口服
（1）成人 解熱鎮(zhèn)痛：一次0.5，一日1～4次。 抗風(fēng)濕：一次0.5～1g，一日3～
4g。
（2） 兒童 解熱鎮(zhèn)痛：1～2歲，一次0.05～0.1g,一日3次；3～5歲，一次0.2～
0.3g,一日3次；6～12歲，一次0.3～0.5g,一日3次。 抗風(fēng)濕：一日按體重0.08～0.1g/kg，
分3～4次服。
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| 不良反應(yīng) | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥（如治療風(fēng)濕熱）、尤
其當(dāng)藥物血藥濃度＞200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。
（1）較常見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)，停藥后多可消失。
長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200～
300μg/ml后出現(xiàn)。
（3）過(guò)敏反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服
藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱(chēng)為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、
哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg/ml
時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。
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| 禁忌癥 | 下列情況應(yīng)禁用：①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小
板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性
水腫或休克者。3個(gè)月以下嬰兒禁用。
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| 注意事項(xiàng) | （1）交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類(lèi)藥或另一種非水楊酸
類(lèi)的非甾體抗炎藥過(guò)敏。必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。
（2）長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
（3）下列情況應(yīng)慎用：有哮喘及其過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本
品偶見(jiàn)引起溶血性貧血）；痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起
尿酸滯留）；肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變
患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水
腫；腎功能不全時(shí)加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；血小板減少者。
（4）對(duì)診斷的干擾：⑴長(zhǎng)期一日用量超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，
葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；⑵可干擾尿酮體試驗(yàn)；⑶當(dāng)血藥濃度超過(guò)130?g/ml
時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；⑷用熒光法測(cè)定尿
5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾；⑸尿香草基杏仁酸（VMA）的測(cè)定，由于
所用方法不同，結(jié)果可高可低；⑹ 由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑
量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量(＜150mg/日＝引起出血
的報(bào)道；⑺肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度＞250?g/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基
轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常。⑻大劑量應(yīng)用，尤其
是血藥濃度＞300?g/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng)； ⑼每天用量超過(guò)5g時(shí)血清膽固醇可降
低；⑽由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；⑾ 大劑量應(yīng)用本品
時(shí)，用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較低結(jié)果；⑿
由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗(yàn)）。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 盡量避免使用。
（1）本品易于通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、
頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報(bào)道在
人類(lèi)應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期
延長(zhǎng)，也有增加過(guò)期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒
出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉
鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道，在妊娠晚期因過(guò)量應(yīng)用或?yàn)E
用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重
過(guò)低）。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。
（2） 本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時(shí)后乳汁中藥物濃度
可達(dá)173～483?g/ml，故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
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| 兒童用藥 | 小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感
及水痘患兒應(yīng)用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征（Reye`s Syndrome）有關(guān)，嚴(yán)重者可致死，中
國(guó)尚不多見(jiàn)。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故應(yīng)減少劑量。
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| 藥物相互作用 | （1）與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w
抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，由于對(duì)血
小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大
量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀眺癌的可能。
（2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸
道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
（3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增
加出血的危險(xiǎn)。
（4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中排
泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血
藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能
使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。
（5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定狀
態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
（6）糖皮質(zhì)激素（簡(jiǎn)稱(chēng)激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本品的血藥
濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，有增加胃
腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。
（7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
（8）與甲氨蝶呤（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟
的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
（9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；
當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度＞50?g/ml時(shí)即明顯降低，＞100～150?g/ml時(shí)更甚。此外，丙
磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
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| 藥物過(guò)量 | 過(guò)量或中毒表現(xiàn)：① 輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治
療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、
呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見(jiàn)于老年人）及視力障礙等；② 重度，可出現(xiàn)
血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更
明顯；過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中
毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋自尿。處理：按常規(guī)方法解救。
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| 貯藏 | 密封，在干燥處保存。 |
| 包裝 | (1) 0.1g （2）0.5g |
| 有效期 | |
