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| 通用名 | 賴氨匹林腸溶膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DL-LYSINE ASPIRIN ENTERIC-COATED CAPSULES |
| 拼音名 | LAIANPILIN CHANGRONG JIAONANG |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為腸溶膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色。本品對濕熱均不穩(wěn)定。 |
| 藥理毒理 | 本品為阿司匹林與賴氨酸的復鹽。為非甾體抗炎藥，在體內(nèi)解離為阿司匹林， 小劑量使用主要發(fā)揮抗血小板聚集作用。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，血藥濃度達 峰時間約3.7小時，吸收后分布于各組織，也能滲入關節(jié)腔、腦脊液中。水楊酸 鹽的蛋白結(jié)合率為65-90%，血藥濃度高時結(jié)合率相應降低，水楊酸鹽進一步代 謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。代謝物及小部分游離 水楊酸由腎臟排泄，水楊酸鹽的T1/2受劑量大小與尿的pH值影響，一次小劑量 服用時T1/2為2- 3小時，大劑量可達20小時。 |
| 適應癥 | 本品主要用于抑制血小板聚集，減少動脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、短暫性 腦缺血或中風發(fā)生。 |
| 用法用量 | 口服，一日0.1～0.3g（1～3粒），一次或分次服用，或遵醫(yī)囑.本品應整粒 吞服。 |
| 不良反應 | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（治療風濕熱）、 尤其當藥物血濃度＞200mg/m1時較易出現(xiàn)不良反應。血藥濃度愈高，不良反應 愈明顯。 （1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應，停藥后多可 消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。 （2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，藥物血濃 度達200～300mg/m1后出現(xiàn)。 （3）過敏反應：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者， 服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹 林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關。 （4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250mg/ ∕ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報 道。 |
| 禁忌癥 | 下列情況應禁用：①活動期潰瘍病或其它原因引起的消化道出血；②血友病 或血小板減少癥；③有阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、 神經(jīng)血管性水腫或休克者。 |
| 注意事項 | （1）交叉過敏反應。對某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時也可能 對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙�；乃畻钏犷愃庍^ 敏。 （2）對診斷的干擾：① 可干擾尿酮體試驗；② 血清尿酸測定：當血藥濃度 超過130μg/m1時，用比色法測定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影 響；③ 尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）及17-酮類固醇測定，用熒光法測定時會受 本品干擾；④ 尿香草基杏仁酸（VMA）測定，取決于所用方法，結(jié)果可高可低 不穩(wěn)定；⑤出血時間測定，由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長，劑量 小到40mg也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg＝引起出 血的報道；⑥肝功能試驗，包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸酶，當 血藥濃度>250μg/ m1時可有異常改變，劑量減小時可恢復正常；⑦ 凝血酶原時 間測定，大量應用，尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長; ⑧ 血 鉀測定，本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，導致血鉀降低；⑨ 血清甲狀腺素 （T4）及三碘甲狀腺素（T3）測定，當應用放射免疫法測定及應用大劑量本品 時可得較低結(jié)果。⑩ 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄 減少（即PSP排泄試驗） （3）下列情況時應慎用：① 有哮喘及其它過敏性反應時；② 血小板減少者； ③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者；④ 痛風（本品可影響其它排尿酸藥的作用，小 劑量時可能引起尿酸潴留）；⑤ 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾 向，肝功能不全或肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應；⑥ 腎功能不全時有加重腎 臟毒性的危險；⑦ 心功能不全或高血壓，大量應用可能引起心力衰竭或肺水腫。 （4）長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品易于通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸作用，長期使用可使產(chǎn)程延長， 產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn) 生不良反應, 哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 一般12歲以下小兒慎用；3個月以下嬰兒禁用。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應，故應減量服用。 |
| 藥物相互作用 | （1）與其它非甾體抗炎藥同用時，胃腸道不良反應增加，而療效并不加強。 （2）抗酸藥（長期大量應用）或尿堿化藥：堿性尿可增加本品排泄，使血藥 濃度降低。當血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)停用堿性藥物可使血藥濃度升高到毒性水 平，應予注意。 （3）與口服抗凝藥同用時，可能增加出血的危險。 （4）碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，甚至可引起代謝性酸中毒，不僅能導致水 楊酸鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且透入腦組織中的量也增加，出現(xiàn)毒性反應。 （5）糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時，為了維持本品的血藥濃度， 必要時應增加本品的劑量。此外，還有發(fā)生消化道潰瘍的危險。 （6）胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與本品同用而加強。 （7）與甲氨喋吟（MTX）同用時，可減少甲氨喋吟與蛋白的結(jié)合，減少其 從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應增加。 （8）丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時應用本 品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時降低即明顯，超過100～150μg ／ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血 藥濃度升高。 （9）尿酸化藥：酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄，使后者血藥濃度升高。水楊 酸血濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致水楊酸鹽血濃度升高，毒 性反應增加。 |
| 藥物過量 | 過量或中毒表現(xiàn)： （1）輕度：即水楊酸反應（Salicylism），多見于風濕病用本品治療者。表現(xiàn) 為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸 深快、煩渴、手足不自主運動（多見于老年人）、視力障礙等。 （2）重度：可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難、無名熱等； 兒童患者、精神及呼吸障礙更明顯。 過量時實驗室檢查可有腦電圖異常，酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性 酸中毒），低血糖或高血糖，酮尿，低鈉血癥，低鉀血癥及蛋白尿、血尿。 超量中毒時應予以緊急處理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸藥，給予 對癥及支持療法，并合理使用利尿藥。 |
| 貯藏 | 密閉,在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 0.1g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 賴氨匹林 | ||||||||
| 化學名 | DL-賴氨酸單[2-(乙酰氧基)苯甲酸]鹽 | ||||||||
| 拼音名 | LAI'ANPILIN | ||||||||
| 英文名 | ASPIRIN-DL-LYSINE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構式 | |||||||||
| 分子式 | C15H22N2O6 | ||||||||
| 分子量 | 326.35 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 賴氨匹林散、注射用賴氨匹林 |
