| 通用名 | 賴氨匹林散 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DL-LYSINE ASPIRIN POWDER。 |
| 拼音名 | LAI'ANPILIN SAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為白色粉末，無臭，味微酸，對濕、熱不穩(wěn)定。 |
| 藥理毒理 | 本品為阿司匹林與賴氨酸的復(fù)鹽。為非甾體抗炎藥，在體內(nèi)解離為阿司匹林，
具解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。①鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其它能使痛
覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)
痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；②抗炎、抗風(fēng)濕作
用；確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或
其它能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋
放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；③解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫
調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。
此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受至抑制有關(guān)；④抑制血小板聚
集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧合酶，減少前列腺素的生成而起作用。
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服吸收迅速、完全，在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸
鹽，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間約3.7小時(shí)，吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)膜、腦
脊液中。水楊酸鹽的蛋白結(jié)合率為65-90%，血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)降低，水
楊酸鹽進(jìn)一步代謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。代謝
物及小部分游離水楊酸由腎臟排泄，水楊酸鹽的T1/2受劑量大小與尿的pH值影
響 ，一次小劑量服用時(shí)T1/2為2- 3小時(shí)，大劑量可達(dá)20小時(shí)。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于緩解輕度或中度疼痛及多種原因引起的發(fā)熱，并用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨
關(guān)節(jié)炎等的癥狀緩解。 |
| 用法用量 | 口服。本品宜以涼開水（20℃或更低）溶解后立即服用，開水溫度越高，或
沖后放置時(shí)間越長，易致本品分解為水楊酸。
解熱鎮(zhèn)痛：一次0.45g～0.9g（1-2包），一日2～3次。
抗風(fēng)濕：一次0.9g～1.8g（2-4包），一日4次，或遵醫(yī)囑。
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| 不良反應(yīng) | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（治療風(fēng)濕熱）、
尤其當(dāng)藥物血濃度＞200mg/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)
愈明顯。
（1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)，停藥后多可
消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，藥物血濃
度達(dá)200～300mg/m1后出現(xiàn)。
（3）過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，
服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹
林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250mg/
∕ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)，但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。 |
| 禁忌癥 | 下列情況應(yīng)禁用：①活動(dòng)期潰瘍病或其它原因引起的消化道出血；②血友病
或血小板減少癥；③有阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、
神經(jīng)血管性水腫或休克者。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）交叉過敏反應(yīng)。對某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時(shí)也可能對
另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙酰化的水楊酸類藥過
敏。
（2） 對診斷的干擾：⑴長期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸酮尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)
假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性；⑵可干擾尿酮體試驗(yàn)；⑶血清尿酸測
定：當(dāng)血藥濃度超過130μg/m1時(shí)，用比色法測定尿酸，可得假性高值，但用尿
酸酶法則不受影響；⑷尿5-羥吲哚醋酸（5-HIA）測定，用熒光法測定時(shí)會(huì)受本
品干擾；⑸尿香草基杏仁酸（VMA）測定，取決于所用方法，結(jié)果可高可低不
穩(wěn)定；⑹出血時(shí)間測定，由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長4～7天，
劑量小到40mg也會(huì)影響血小板功能達(dá)96小時(shí)，但是臨床上尚未見小劑量（＜
150mg）引起出血的報(bào)道；⑺肝功能試驗(yàn)，包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清
堿性磷酸酶，當(dāng)血藥濃度>250μg/ m1時(shí)可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常；
⑻凝血酶原時(shí)間測定，大量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可
延長; ⑼血清膽固醇測定，用量每天超過5g時(shí)血清膽固醇可降低；⑽血鉀測定，
本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，導(dǎo)致血鉀降低；⑾血清甲狀腺素（T4）及
三碘甲狀腺素（T3）測定，當(dāng)應(yīng)用放射免疫法測定及應(yīng)用大劑量本品時(shí)可得較
低結(jié)果。
（3）下列情況時(shí)應(yīng)慎用：①有哮喘及其它過敏性反應(yīng)時(shí)；②潰瘍病或腐蝕性
胃炎； ③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者；④痛風(fēng)（本品可影響其它排尿酸藥的作
用，小劑量時(shí)可能引起尿酸潴留）；⑤肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重
出血傾向，肝功能不全或肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑥心功能不全或高血
壓，大量應(yīng)用可能引起心力衰竭或肺水腫。
（4）長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品易于通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸作用，長期使用可使產(chǎn)程延長，
產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)
生不良反應(yīng), 哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 小兒患者，尤其是有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱疾病，尤其
是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能會(huì)發(fā)生瑞氏綜合征（Reye’s Syndrome），因
而不推薦使用。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故減量服用。 |
| 藥物相互作用 | （1）與其它非甾體抗炎藥同用時(shí)，胃腸道不良反應(yīng)增加，而療效并不加強(qiáng)。
（2）抗酸藥（長期大量應(yīng)用）或尿堿化藥：堿性尿可增加本品排泄，使血藥
濃度降低。當(dāng)血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)停用堿性藥物可使血藥濃度升高到毒性水
平，應(yīng)予注意。
（3）與口服抗凝藥同用時(shí)，可能增加出血的危險(xiǎn)。
（4）碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，甚至可引起代謝性酸中毒，不僅能導(dǎo)致水
楊酸鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且透入腦組織中的量也增加，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
（5）糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)，為了維持本品的血藥濃度，
必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。此外，還有發(fā)生消化道潰瘍的危險(xiǎn)。
（6）胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與本品同用而加強(qiáng)。
（7）與甲氨喋吟（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨喋吟與蛋白的結(jié)合，減少其
從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應(yīng)增加。
（8）丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本
品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時(shí)降低即明顯，超過100～150μg
／ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血
藥濃度升高。
（9）尿酸化藥：酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄，使后者血藥濃度升高。水楊
酸血濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致水楊酸鹽血濃度升高，毒
性反應(yīng)增加。
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| 藥物過量 | 過量或中毒表現(xiàn)：
（1）輕度：即水楊酸反應(yīng)（Salicylism），多見于風(fēng)濕病用本品治療者。表現(xiàn)
為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸
深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見于老年人）、視力障礙等。
（2）重度：可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難、無名熱等；
兒童患者、精神及呼吸障礙更明顯。
過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常，酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性
酸中毒），低血糖或高血糖，酮尿，低鈉血癥，低鉀血癥及蛋白尿、血尿。
超量中毒時(shí)應(yīng)予以緊急處理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸藥，給予
對癥及支持療法，并合理使用利尿藥。
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| 貯藏 | 密封，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 2g ：0.45g |
| 有效期 | |
