通用名 | 卡巴匹林鈣散 |
曾用名 | |
英文名 | CARBASALATE CALCIUM POWDER |
拼音名 | KABAPILINGAI SAN |
藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為白色無定形粉末,易溶于水。 |
藥理毒理 | 本品為乙酰水楊酸鈣與尿素絡(luò)合的鹽,在水中水解為乙酰水楊酸而發(fā)揮解
熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。
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藥代動力學(xué) | 本品在水中水解為乙酰水楊酸(阿司匹林)?诜昭杆、完全,在胃內(nèi)
已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。
食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后
分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低,但水解
后的水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%。腎功能不全、妊娠及血藥濃度高時結(jié)合率相
應(yīng)地降低。T1/2為15~20分鐘;本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為
水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分
氧化為龍膽酸。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,
未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速
度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則
相反。 |
適應(yīng)癥 | 用于頭痛、牙痛、傷風(fēng)感冒時發(fā)熱,以及神經(jīng)痛、腰痛、肌肉痛、和月經(jīng)痛。 |
用法用量 | 口服:溶于水中服用。成人一次0.6~1.2g(1~2袋),如需要,2~4小時
后重服,但24小時內(nèi)不得超過3.6g(6袋)。
兒童:初生~6個月,一次50mg;6個月~1歲,一次50~100mg;1~4歲,
一次0.1~0.15g;4~6歲,一次0.15~0.2g;6~9歲,一次0.2~0.25g;9~14
歲,一次0.25~0.3g,需要時2~4小時后再重服。 |
不良反應(yīng) | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(治療風(fēng)濕熱)、
尤其當(dāng)阿司匹林血濃度>200μg/m1時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。
(1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%~
9%),停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
(2)中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,阿司匹林
血濃度達(dá)200~300 μg/L后出現(xiàn)。
(3)過敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、尊麻疹、血管神經(jīng)性水
腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司
匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素
有關(guān)。
(4)肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250
μg/m1時易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù),但有引起腎乳頭壞死的
報道。
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禁忌癥 | 下列情況應(yīng)禁用:①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病
或血小板減少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、
神經(jīng)血管性水腫或休克者。 |
注意事項(xiàng) | (1)交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水
楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對,必須警惕交叉過敏的可能性。
(2)對診斷的干擾:①長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)
假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性;②可干擾尿酮體試驗(yàn);③當(dāng)血藥濃度
超過130μg/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受
影響;④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;⑤尿香草
基杏仁酸(VMA)的測定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低;⑥由于本品抑
制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,
但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日=引起出血的報道;⑦肝功能試驗(yàn),當(dāng)
血藥濃度250μg/ml時,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性
磷酸酶可有異常改變,劑量減小時可恢復(fù)正常.⑧大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度
>300μg/ml時凝血酶原時間可延長;⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低;
⑩由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低;⑾大劑量應(yīng)用本品
時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié)
果;⑿由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP
排泄試驗(yàn))。
(3)下列情況應(yīng)慎用:①有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時:②葡萄糖-6-磷酸脫
氫酶缺陷者;③痛風(fēng);④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝
功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑤心功能不全或高血壓。大量用藥
時可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險;⑦血小板
減少者。
(4)長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量
(5)拔牙前后不應(yīng)立即服用本藥,飲用含酒精飲料前后忌服。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 禁用。
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兒童用藥 | 小兒患者,尤其是發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,尤其
是流感及水痘患兒應(yīng)用本品,可能發(fā)生瑞氏綜合癥,因而建議慎用。 |
老年患者用藥 | 老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 |
藥物相互作用 | (1)與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時療效并不加強(qiáng),因?yàn)楸酒房梢越档推?
他非甾體抗炎藥的生物利用度。而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此
外,由于對血小板聚集的抑制作用加強(qiáng),還可增加其他部位出血的危險。本品與
對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括:腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的
可能。
(2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃
腸道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
(3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可
增加出血的危險。
(4)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中
排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可
使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性
酸中毒。不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透人腦組織中的量增多,從而增加
毒性反應(yīng)。
(5)尿酸化藥可減低本品排泄,使其血藥濃度升高,本品血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定
狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。
(6)糖皮質(zhì)激素簡稱激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血
藥濃度,必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期同用,尤其是大量應(yīng)用時,
有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時應(yīng)
用。
(7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
(8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶吟與蛋白的結(jié)合,減少其
從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
(9)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同時應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽
的血藥濃度>50μg/m1時即明顯降低,>100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺
舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密封,置陰涼干燥處保存。 |
包裝 | 每袋0.6g |
有效期 | |