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| 通用名 | 阿司匹林腸溶微粒膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ASPIRIN ENTERIC-MICROENCAPSULATED CAPSULES |
| 拼音名 | ASPILIN CHANGRONG WEILI JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗血小板藥 |
| 性狀 | 本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色顆粒。 |
| 藥理毒理 | 為抗血小板藥，可抑制血小板的釋放反應(yīng)(如腎上腺素、膠原、凝血酶等引 起的釋放) 以及抑制內(nèi)源性ADP、5-HT等的釋放。其作用機理是使血小板的環(huán) 氧合酶 (即前列腺素合成酶) 乙酰化，抑制環(huán)內(nèi)過氧化物的生成，減少血栓素A2 (TXA2)的生成，從而抑制血小板的聚集，減少血栓的形成。 |
| 藥代動力學 | 本品口服后大部分在小腸上部吸收，約6小時內(nèi)濃度達高峰，吸收后迅分布 到各組織。本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，在肝臟代謝。 代謝物主要為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分為龍膽酸。本品大部分以結(jié) 合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品主要用于抑制血小板聚集，減少動脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、暫時性 腦缺血或中風發(fā)生。 |
| 用法用量 | 口服 抑制血小板聚集：一次0.1g（1粒），一日1次，或遵醫(yī)囑。 |
| 不良反應(yīng) | 1較常見的不良應(yīng)：惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)， 2少見的不良應(yīng)：胃腸道出血或潰瘍，支氣管痙攣性過敏感反應(yīng)，皮膚過 後反應(yīng)，肝腎功能損害。 |
| 禁忌癥 | ① 活動性消化道潰瘍病、消化道出血以及其他活動性出血的患者禁用；② 血友病或血小板減少癥患者禁用；③ 對本品或其他非甾體抗炎藥過敏或有過敏 史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克的患者禁用。 |
| 注意事項 | （1）交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水 楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性，有過敏反 應(yīng)性疾患者慎用。 （2）對診斷的干擾：①長期一日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假 陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性；②可干擾尿酮體試驗；③當血藥濃度超 過130μg／ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影 響；④用熒光法測定尿5—羥吲哚醋酸 (5-HIAA) 時可受本品干擾；⑤尿香草基 杏仁酸 (VMA) 的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；⑥由于本品抑制血 小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg／日也會影響血小板功能，但是 臨床上尚未見小劑量 (<150mg／日) 引起出血的報道；⑦肝功能試驗，當血藥濃 度>250μg／ml時，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶 可有異常改變，劑量減小時可恢復正常。⑧大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300 μg／ml時凝血酶原時間可延長；⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；⑩ 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；（11）大劑量應(yīng)用本 品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素 (T4) 及三碘甲腺原氨酸 (T3) 可得較低 結(jié)果；（12）由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少 (即 PSP排泄試驗)。 （3）下列情況應(yīng)慎用：①有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時：②葡萄糖-6-磷酸脫氫 酶缺陷者 (本品偶見引起溶血性貧血)；③痛風(本品可影響排尿酸藥的作用，小 劑量時可能引起尿酸滯留)；④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾 向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑤心功能不全或高血壓。大 量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險；⑦ 血小板減少者。 （4）長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦尤其是妊娠最后三個月的婦女及哺乳期婦女慎用。 |
| 兒童用藥 | 小兒患者慎用，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病， 尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征 (Reye’s Syndrome)有關(guān)， 嚴重者可致死，中國尚不多見。 |
| 老年患者用藥 | 慎用，老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 |
| 藥物相互作用 | （1）與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時療效并不加強，因為本品可以降低其他 非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此 外，由于對血小板聚集的抑制作用加強，還可以增加其他部位出血的危險。本品 與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的 可能。 （2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃 腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。 （3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可 增加出血的危險。 （4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中 排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物，又可 使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性 酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加 毒性反應(yīng)。 （5）尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩(wěn) 定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。 （6）糖皮質(zhì)激素（簡稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品 的血藥濃度，必要時增加本品的劑量。本品與激素長期同用，龍其是大量應(yīng)用時， 有增加胃腸潰瘍和出血的危險性，為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時應(yīng) 用。 （7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。 （8）與甲氨蝶呤 (MTX) 同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從 腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。 （9）丙磺舒或硫氧唑酮 (Sulfinpyrazone) 的排尿酸作用，可因同時應(yīng)用本品 而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時即明顯降低，>100～150μg/ml時 更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升 高。 |
| 藥物過量 | 過量或中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應(yīng)(salicylism)，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、 耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手 足不自主運動 (多見于老年人) 及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻 覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過 量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變 (呼吸性堿中毒及代謝性酸中 毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。處理：按常規(guī)方 法解救。 |
| 貯藏 | 密閉、陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 阿司匹林 | ||||||||
| 化學名 | 2-(乙酰氧基)苯甲酸 | ||||||||
| 拼音名 | YIXIANSHUIYANGSUAN | ||||||||
| 英文名 | ACETYLSALICYLIC ACID | ||||||||
| CAS No. | 50-78-2 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C9H8O4 | ||||||||
| 分子量 | 180.16 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.1g | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 阿司匹林腸溶膠囊、阿司匹林腸溶片、阿司匹林分散片、阿司匹林緩釋片、阿司匹林泡騰片、阿司匹林片、阿司匹林栓、復方阿司匹林片、乙酰水楊酸散、復方阿魏酸鈉膠囊、阿司匹林腸溶膠囊、阿司匹林緩釋膠囊 |
