通用名 | 雙嘧達莫注射液 |
曾用名 | |
英文名 | DIPYRIDAMOLE INJECTION |
拼音名 | SHUANGMIDAMO ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗血小板藥 |
性狀 | 本品為黃色澄明液體。 |
藥理毒理 | 具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50 μg/ml)可抑制
血小板釋放。作用機制可能為⑴抑制血小板攝取腺苷,而腺苷是一種血小板反應抑
制劑;⑵抑制磷酸二酯酶,使血小板內環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多;⑶抑制血栓烷
素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的強力激動劑;⑷增強內源性PGI2。
雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0 mg/kg產(chǎn)
生劑量相關性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給
藥后24分鐘起效,作用持續(xù)約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急
性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。
在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和
9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產(chǎn)生明顯致癌效應。致突變試驗的結果
為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受
損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時,黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植
減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據(jù)。
小鼠口服LD50為2150 mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000 mg/kg,在犬為
350 mg/kg。 |
藥代動力學 | 血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛
酸結合,從膽汁排泌。 |
適應癥 | 診斷心肌缺血的藥物實驗。 |
用法用量 | 0.142mg/(kg·min),靜滴共4分鐘。 |
不良反應 | 常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢,罕見心絞
痛和肝功能不全。不良反應持續(xù)或不能耐受者少見,停藥后可消除。 |
禁忌癥 | 對雙嘧達莫過敏者禁用。 |
注意事項 | ⑴可引起外周血管擴張,故低血壓患者應慎用。
⑵不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
⑶與肝素合用可引起出血傾向。
⑷有出血傾向患者慎用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 未在孕婦中作適當?shù)膶φ昭芯,僅當確有必要方可用于孕婦。雙嘧達莫從人
乳汁中排泌,故哺乳期婦女應慎用。 |
兒童用藥 | 12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | ⑴與阿司匹林有協(xié)同作用。
⑵本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血并不增多或增劇。 |
藥物過量 | 如果發(fā)生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒癥狀在嚙齒動物有共濟失調、
運動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟失調和抑郁。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結
合,透析可能無益。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |