| 通用名 | 西洛他唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | XILUOTAZUO PIAN |
| 拼音名 | XILUOTAZUO PIAN |
| 藥品類別 | 抗血小板藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 本品通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍(阿司匹林對血小板初期聚集無效)。本品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素，對慢性動脈閉塞患者，采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。
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| 藥代動力學(xué) | 口服西洛他唑在腸內(nèi)吸收，健康成年男子單次口服100mg，約3小時血藥濃度達(dá)到峰值(736.9μg/L)，血清半衰期呈二相性，α相為2.2小時，β相為18.0小時。血漿蛋白結(jié)合率為95％，主要代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物，動物試驗本品體內(nèi)無蓄積性。主要分布于胃、肝臟、腎臟，而在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布比其它組織低。本品主要經(jīng)腎及糞便排出，部分自膽汁排泄。
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| 適應(yīng)癥 | 1.本品具有血管擴(kuò)張作用及抗血小板功能作用，可用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。
2.本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病的外科治療(如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù))后的補充治療以協(xié)助緩解癥狀、改善循環(huán)及抑制移植血管內(nèi)血栓形成。
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| 用法用量 | 口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年輕患者可根據(jù)癥狀必要時適當(dāng)增加劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 1.主要的不良反應(yīng)為血管擴(kuò)張引起的頭痛、頭暈及心悸等，個別患者可出現(xiàn)血壓偏高。
2.其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。
3.少數(shù)患者服藥后出現(xiàn)肝功能異常、尿頻，尿素氮、肌酐及尿酸值異常。
4.過敏癥狀包括皮疹、瘙癢。
5.其它偶有白細(xì)胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等報道。 |
| 禁忌癥 | 出血性疾病患者(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、活動性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其它出血傾向者)。 |
| 注意事項 | 1.慎用
(1)口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。
(2)嚴(yán)重肝腎功能不全者。
(3)有嚴(yán)重合并癥，如惡性腫瘤患者。
(4)白細(xì)胞減少者。
(5)過敏體質(zhì)，對多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者。
2.本品有升高血壓的副作用，服藥期間應(yīng)加強(qiáng)原有抗高血壓的治療。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | 嬰幼兒服藥的安全性未確立。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 前列腺素E1能與本品起協(xié)同作用，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷一磷酸及增強(qiáng)療效。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
