注射用硫酸核糖霉素

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書

【藥品名稱】
通用名：注射用硫酸核糖霉素
曾用名：
商品名：
英文名：Ribostamycin Sulfate for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Hetɑnɡm(xù)eisu
本品的主要成份為：硫酸核糖霉素。其化學(xué)名稱為：O-3-D-呋喃核糖-(1→5)-O-[?-2,6-二氨基-2,6-二脫氧-D-吡喃葡糖-(1→4)]-?-去氧鏈霉胺的硫酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H34N4O10?nH2SO4（n＜2)

【性狀】
本品為白色或類白色粉末。

【藥理毒理】
硫酸核糖霉素是一種氨基糖苷類抗生素�？咕V與卡那霉素相似，但抗菌作用較弱。本品對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細(xì)菌有較好抗菌活性，對(duì)部分葡萄球菌屬（甲氧西林敏感株)、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌亦有較好作用，對(duì)結(jié)核分枝桿菌和鏈球菌屬有微弱作用，對(duì)銅綠假單胞菌和厭氧菌無(wú)作用。細(xì)菌對(duì)本品和卡那霉素有交叉耐藥性。
本品主要與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì)。本品毒性較卡那霉素低。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
正常人肌內(nèi)注射0.5g后血藥峰濃度（Cmax)于0.5小時(shí)到達(dá)，平均為25mg/L，8小時(shí)后血中僅有微量。給藥后12小時(shí)內(nèi)尿中排出85%～90%。本品在體內(nèi)不代謝，蛋白結(jié)合率低，血消除半衰期（T1/2?)約2～3小時(shí)。本品可進(jìn)入各種組織、羊水、眼房水及乳汁中，肌注后臍靜脈中藥物濃度約為母血藥物濃度的一半。本品不易進(jìn)入腦脊液中。

【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬等引起的各種嚴(yán)重感染，如肺炎、敗血癥、膽道感染等。通常多與廣譜半合成青霉素類、頭孢菌素類或其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn

【用法用量】
使用前每瓶含量為0.2g、0.5g、1g的本品分別加入滅菌注射用水或生理鹽水2ml、3ml、4ml，完全溶解后作肌內(nèi)注射。成人一日1～2g，分2次肌內(nèi)注射；兒童按體重每日20～40mg/kg，分2次肌內(nèi)注射。

【不良反應(yīng)】
本品的毒性較卡那霉素輕，但劑量亦應(yīng)比后者稍大。實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中本品對(duì)豚鼠的聽(tīng)力及耳蝸病理?yè)p害比卡那霉素和慶大霉素低。
1．少見(jiàn)皮疹、麻木、耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉等。
2．偶見(jiàn)聽(tīng)力減輕、眩暈、維生素K或維生素B缺乏、血尿素氮及血氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT及AST)增高等。
3．曾有2例休克報(bào)道。

【禁忌】
對(duì)本品或氨基糖苷類藥物有過(guò)敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星等過(guò)敏的患者，可能對(duì)本品也過(guò)敏。
2．在用藥過(guò)程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查
（1)尿常規(guī)和腎功能，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。
（2)聽(tīng)力檢查或聽(tīng)電圖測(cè)定，尤其高頻聽(tīng)力測(cè)定，這對(duì)老年人尤為重要。
3．下列情況應(yīng)慎用本品
（1)失水、可使血藥濃度增高，產(chǎn)生毒性反應(yīng)的可能性增加。
（2)第8對(duì)腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致聽(tīng)神經(jīng)和前庭功能損害。
（3)重癥肌無(wú)力或帕金森病，因本品可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。
（4)腎功能損害者，因本品可引起腎毒性。
4．氨基糖苷類與?內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類與青霉素類)混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn本品與上述抗生素合用時(shí)必須分瓶注射。本品亦不宜與其他藥物同瓶注射。
5．本品僅供肌內(nèi)注射，通常療程不宜超過(guò)14天。
6．腎功能不全者應(yīng)根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量，肌酐清除率可直接測(cè)定或從患者血肌酐值按下式計(jì)算：
成年男性肌酐清除率＝
或
成年女性肌酐清除率＝ ×0.85
或 ×0.85

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在孕婦用藥中本品屬D類，即對(duì)人類有危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒組織，有引起胎兒聽(tīng)力損害的可能。故妊娠期婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。本品在乳汁中分泌量少，但哺乳期婦女用藥期間仍宜暫停哺乳。

【兒童用藥】
本品在早產(chǎn)兒及新生兒中的安全性尚未明確，故早產(chǎn)兒及新生兒不宜應(yīng)用，本品在兒科中應(yīng)慎用，

【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用本品后易引起各種毒性反應(yīng)。因老年人腎功能有一定程度生理性減退，即使其腎功能的測(cè)定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。

【藥物相互作用】
1．本品與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。
2．本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用，可能加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬(wàn)古霉素（或去甲萬(wàn)古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。
3．本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身聯(lián)合應(yīng)用，可能增加腎毒性。
4．本品與多粘菌素類注射劑合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
5．其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。