|
| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗代謝藥 三級分類： | |
|
|
|
| 希羅達、氟尿嘧啶氨基甲酸酯、米培西他濱、Xeloda、FluoropyrimidineCarbamates | |
|
|
|
| 卡培他濱本身無細胞毒性，而是在體內(nèi)經(jīng)過三步酶促反應(yīng)途徑轉(zhuǎn)化為活性分子5-FU后發(fā)揮抗腫瘤作用。 | |
|
| 口服本品后經(jīng)小腸壁以原形吸收。吸收迅速，tmax為0.3～3h，范圍較廣(≥70%)。服用約2h后可達到平均最大濃度值(Cmax)，范圍為2.7～4.0μg/ml。進入體內(nèi)后本品主要在肝臟和腫瘤組織首先通過羧酸酯酶轉(zhuǎn)化為5′-脫氧-5-氟尿苷，然后再經(jīng)胞苷脫氨酶轉(zhuǎn)化為5′－脫氧－5－氟胞苷，再在腫瘤細胞內(nèi)的胸苷磷酸化酶作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶�？ㄅ嗨麨I的代謝產(chǎn)物主要由腎排出，71%在尿中恢復(fù)原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物(52%) | |
|
| 1.乳腺癌，目前主要用于對紫杉醇和含蒽環(huán)類方案耐藥的晚期乳腺癌。2.結(jié)、直腸癌。 | |
|
| 1.對本藥及其代謝產(chǎn)物有過敏史或曾經(jīng)對本藥產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)者。2.重度腎功能不全者(肌酐清除率每分鐘小于30ml)。 | |
|
| 慎用：1.現(xiàn)患有或既往有冠心病者。2.中度腎功不全者。3.骨髓抑制者。4.并發(fā)感染者。5.水痘患者。6.兒童。7.肝功不全者。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn | |
|
| 1.消化系統(tǒng)：最常見的不良反應(yīng)為可逆性胃腸道反應(yīng)，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等，但嚴(yán)重(3～4級)不良反應(yīng)較少見。2.皮膚：服用本品的患者約1/2發(fā)生手足綜合征，表現(xiàn)為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑、脫屑、水泡或嚴(yán)重的疼痛。皮炎和脫發(fā)常見，但嚴(yán)重者少見。3.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴(yán)重者少見。4.心血管系統(tǒng)：可有下肢水腫，較輕且不常見。5.血液系統(tǒng)：少數(shù)患者可出現(xiàn)白細胞減少、貧血，一般較輕。6.其他：疲乏、黏膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡，均較輕。還可出現(xiàn)厭食、脫水等癥狀，嚴(yán)重者極少見。 | |
|
| 推薦劑量為單藥每天2500mg/m2，分早、晚兩次口服，連用2周，休息1周為1個周期。附：治療中的劑量調(diào)整(根據(jù)加拿大國家癌癥研究所制定的常見毒性標(biāo)準(zhǔn))1級：維持劑量。2級：第一次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0～1級水平時，按維持劑量的100%進行下1個療程治療。第二次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0～1級水平時，按推薦劑量的75%進行下1個療程治療。第三次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0～1級水平時，按推薦劑量的50%進行下1個療程治療。第四次出現(xiàn)：永久停止治療。3級：第一次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0～1級水平時，按推薦劑量的75%進行下1個療程治療。第二次出現(xiàn)：停止治療，直到恢復(fù)至0～1級水平時，按推薦劑量的50%進行下1個療程治療。第三次出現(xiàn)：永久停止使用。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn4級：永久停止治療。 | |
|
| 1.亞葉酸鈣可增加卡倍西他濱的代謝產(chǎn)物氟尿嘧啶的濃度及毒性(如粒細胞減少癥、貧血、血小板減少癥、口腔炎、嘔吐)。故本藥與亞葉酸鈣合用時，應(yīng)注意監(jiān)測，尤其對老年患者。2.與口服抗凝藥(如香豆素類抗凝劑)合用，凝血參數(shù)可能發(fā)生變化，增加出血的危險。曾報道有合用卡倍西他濱和香豆素類抗凝劑的患者發(fā)生凝血狀態(tài)異常和(或)出血，可于藥物合用后數(shù)日至數(shù)月內(nèi)出現(xiàn)，也可于停用卡倍西他濱1個月后出現(xiàn)者。合用時，需定期嚴(yán)密監(jiān)測凝血參數(shù)如凝血酶原時間(PT)或國際標(biāo)準(zhǔn)化比(INR)的變化，必要時調(diào)整口服抗凝劑的劑量。3.與苯妥英鈉(Phenytoin)合用，血漿苯妥英鈉水平增高，可導(dǎo)致苯妥英鈉毒性。對兩藥合用者應(yīng)密切監(jiān)測苯妥英鈉水平，必要時減少苯妥英鈉劑量。4.與制酸劑(如氫氧化鋁和氫氧化鎂)合用，卡倍西他濱及其代謝產(chǎn)物5′-DFCR的曲線下面積和血藥峰濃度(Cmax)均增加。但上述改變無明顯臨床意義。5.與抗組胺藥、非甾體抗炎藥(如對乙酰氨基酚、阿司匹林)、止吐藥、嗎啡等合用，未見具有臨床意義的不良反應(yīng)。6.與活疫苗(如輪狀病毒疫苗)合用，將增加活疫苗感染的風(fēng)險。接受免疫抑制化療的患者不能接種活疫苗。緩解期白血病患者，至少要停止化療3個月，才允許接種活疫苗。7.食物對卡倍西他濱的藥動學(xué)有影響，故建議餐后服用本藥。 | |
|
| 卡培他濱是一個新型氟尿嘧啶類藥物，采用口服給藥的方法，方便，患者不需住院。它能夠模擬持續(xù)輸注5-FU的抗腫瘤作用，并且由于其獨特的代謝特點，使得藥物在腫瘤部位優(yōu)先活化，既增強療效，又減少了毒性反應(yīng)，治療指數(shù)高于5-Fu及脫氧氟尿苷。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn一項隨機研究(44名阿霉素治療失敗的乳腺癌)顯示，卡培他濱組有效率為36%，包括3名CR；紫杉醇組有效率為21%，無一例CR。目前該藥主要用于耐藥的乳腺癌及結(jié)直腸癌，對其他惡性腫瘤的療效及聯(lián)合用藥尚在觀察中。 | |
