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| 一級(jí)分類(lèi)：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗心律失常藥物 三級(jí)分類(lèi)：Ⅰ類(lèi)抗心律失常藥 | |
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| 塞羅卡因、昔羅卡因、浩羅卡因、塞洛卡因、Lignocaine、Xylocaine | |
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| 注射劑：0.1g(5ml)，0.2g(10ml)，0.4g(20ml)。 | |
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| 利多卡因是中效酰胺類(lèi)局麻藥，對(duì)外周神經(jīng)的作用機(jī)制為通過(guò)抑制神經(jīng)細(xì)胞膜的鈉離子通道起到阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)作用。利多卡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)有興奮和抑制雙相作用。血藥濃度低時(shí)，患者鎮(zhèn)靜，痛閾提高，能抑制咳嗽反射，亞中毒劑量時(shí)有抗驚厥作用。當(dāng)血藥濃度超過(guò)5μg/ml時(shí)，則出現(xiàn)中毒癥狀，甚至引起驚厥。利多卡因能有效地抗室性心律失常，對(duì)于受損和部分去極化的纖維，能恢復(fù)其正常傳導(dǎo)功能。但隨血藥濃度升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心排血量下降，所以對(duì)原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者應(yīng)慎用。利多卡因在注射部位按濃度梯度以彌散方式被神經(jīng)組織攝取，穿透神經(jīng)細(xì)胞膜，阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)。本品為Ⅰb類(lèi)抗心律失常藥物。自律性：通過(guò)增加膜對(duì)K 的通透性，抑制膜對(duì)Na 的通透性，明顯抑制自律性。不應(yīng)期：可縮短APD與ERP，但對(duì)后者縮短較少，使ERP/APD比值相對(duì)增加。傳導(dǎo)性：對(duì)缺血心肌抑制傳導(dǎo)作用較強(qiáng)，可將單相阻滯變?yōu)殡p相阻滯。主要作用于浦氏纖維及心室肌，對(duì)心房肌幾乎不影響。 | |
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| 肝臟首關(guān)效應(yīng)(首過(guò)效應(yīng))高達(dá)70%，一般靜脈內(nèi)給藥，有效血藥濃度為1.5～6μg/ml，靜脈注射50～100mg后，15～30秒鐘即見(jiàn)效，由于藥物能迅速?gòu)难悍植嫉浇M織中，故其作用僅維持20min左右。藥物與血漿蛋白結(jié)合率約60%～70%，清除半衰期約100min。主要經(jīng)肝臟代謝，代謝速度與肝血流量有關(guān)，在肝臟由肝臟微粒體混合功能氧化酶和酰胺酶作用，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄，3%～5%以原形排出。一小部分利多卡因隨膽汁排到腸道，在腸道內(nèi)大部分被再吸收經(jīng)腎臟排出。半衰期約90min，肝功能障礙者出現(xiàn)藥物蓄積，引發(fā)毒性反應(yīng)。 | |
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| 急性心肌梗死及手術(shù)后快速型室性心律失常、治療和預(yù)防各種原因所致的快速型室性心律失常，包括心導(dǎo)管術(shù)、洋地黃中毒所致的室性心律失常。眼科常用0.5%～1%溶液作眼輪匝肌麻醉、球后麻醉以及其他浸潤(rùn)麻醉，總量不超過(guò)300mg。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn | |
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| 1.Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯、癲癇、休克、雙束支傳導(dǎo)阻滯、血壓過(guò)低者、病態(tài)竇房結(jié)綜合征等患者禁用。2.對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。3.肝功能?chē)?yán)重不全者禁用。4.阿-斯綜合征患者禁用。5.惡性高熱者禁用。 | |
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| 1.本品過(guò)敏反應(yīng)比普魯卡因低，二者之間無(wú)交叉過(guò)敏。2.本品能產(chǎn)生快速耐受性，反復(fù)用藥4～5次后，必須加大藥量才能產(chǎn)生同等麻醉效果，表面麻醉尤為明顯，藥液中加入少量腎上腺素，可使該現(xiàn)象有所改善。3.患有心、肝功能低下者，應(yīng)酌情減量。4.預(yù)激綜合征、孕婦、哺乳期婦女、兒童、年老體弱者慎用。5.靜脈注射限用于抗心律失常。對(duì)動(dòng)脈硬化、血管痙攣、糖尿病與手指(趾)的麻醉，不宜加用血管收縮劑。 | |
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| 1.心血管癥狀：竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏、房室傳導(dǎo)阻滯、室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、心肌收縮力下降、低血壓。2.神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：眩暈、手顫、共濟(jì)失調(diào)、感覺(jué)異常、肌肉顫動(dòng)、甚至驚厥，神志不清、呼吸抑制。3.過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為皮疹、水腫、呼吸停止。4.若誤將極量(500mg)利多卡因注入靜脈，有引起心跳驟停的危險(xiǎn)。 | |
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| 1.靜脈注射：每次注入50mg，5～10min后無(wú)效，重復(fù)1次，靜脈注射累積量不宜超過(guò)300mg，如連續(xù)滴注超過(guò)24h，宜用每分鐘1mg。在維持治療中如再出現(xiàn)心律失常，可能是由于血漿濃度不足，可靜脈再次注射用藥，每次25mg。靜脈滴注每分鐘4mg，約1h左右達(dá)到有效血藥濃度。2.肌內(nèi)注射：約30min左右達(dá)有效血藥濃度，其作用維持2h左右。3.25%～0.5%用于局部浸潤(rùn)麻醉，成人一次最大用量為350～400mg。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn4.1%～2%用于神經(jīng)阻滯麻醉，成人極量為400mg。 | |
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| 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(如帕吉林)可使本藥的麻醉作用增強(qiáng)和延長(zhǎng)，從而增強(qiáng)本藥的局麻效果。而納洛酮還可明顯減少因靜脈注射本藥所致呼吸頻率減慢的發(fā)生率。2.可因協(xié)同作用使神經(jīng)-肌肉阻滯藥(如琥珀膽堿、拉帕溴胺、順式阿曲庫(kù)銨)增效。氯化琥珀膽堿還可控制本藥中毒驚厥。3.氨基糖苷類(lèi)抗生素可增強(qiáng)本藥的神經(jīng)阻滯作用。4.與紅霉素合用可導(dǎo)致本藥代謝產(chǎn)物單乙基亞氨酰二甲苯(MEGX)水平顯著升高，而本藥本身的血漿濃度幾乎不受影響。5.與局麻藥普魯卡因合用可增強(qiáng)麻醉效力。6.可增強(qiáng)靜脈全麻藥丙泊酚催眠效應(yīng)。7.與局麻藥布比卡因合用：(1)可增強(qiáng)麻醉效力。(2)可被布比卡因從結(jié)合的蛋白置換出來(lái)，從而增加高鐵血紅蛋白血癥發(fā)生的危險(xiǎn)性。(3)有用300mg本藥和50mg布比卡因加腎上腺素行硬膜外麻醉后出現(xiàn)惡性高熱癥的報(bào)道。8.據(jù)報(bào)道，本藥可降低氧化亞氮的麻醉閾值，導(dǎo)致氧化亞氮中毒(窒息)。9.與抗心律失常藥合用：(1)溴芐胺可拮抗本藥負(fù)性肌力作用，兩藥聯(lián)用可增強(qiáng)抗心律失常作用；(2)與普萘洛爾合用，抗心律失常作用和毒性均增強(qiáng)；(3)與普魯卡因胺合用，抗心律失常作用和毒性均增強(qiáng)�？僧a(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本藥的血藥濃度；(4)奎尼丁、阿義馬林、美西律、丙吡胺、美托洛爾、納多洛爾、噴布洛爾、胺碘酮或妥卡尼可使本藥的毒性增加，甚至引起竇性停搏；(5)有個(gè)案報(bào)道胺碘酮可降低本藥的清除，導(dǎo)致本藥中毒(如心律失常，癲癇發(fā)作，昏迷)；(6)與普羅帕酮合用可抑制本藥的氧化代謝途徑和(或)減少肝臟血流量，從而增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)(如眩暈，感覺(jué)異常，昏睡)；(7)與妥卡尼合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的中毒反應(yīng)(如癲癇發(fā)作)，而抗心律失常的藥效反應(yīng)可能不會(huì)有明顯的提高。10.與透明質(zhì)酸酶合用：(1)能有效促進(jìn)本藥擴(kuò)散，加快起效時(shí)間，從而減輕局部浸潤(rùn)所致腫脹；(2)因組織對(duì)本藥的吸收率增高，故本藥的全身不良反應(yīng)也增加。11.與抗驚厥藥合用，可增強(qiáng)本藥對(duì)心臟的影響，導(dǎo)致心臟停搏，也可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。(1)短效巴比妥可控制本藥中毒時(shí)的驚厥，但與本藥聯(lián)合靜脈給藥可加重呼吸抑制，有本藥與戊巴比妥同時(shí)靜脈注射可產(chǎn)生窒息致死的報(bào)道，苯巴比妥可加速本藥代謝；(2)苯妥英鈉可加速本藥代謝，二者聯(lián)合靜脈給藥，可致心動(dòng)過(guò)緩或竇房結(jié)性停搏，但經(jīng)不同途徑給藥，苯妥英鈉可防治本藥中毒所致的驚厥；(3)磷苯妥英是苯妥英的藥物前體，因此，預(yù)計(jì)有關(guān)苯妥英的藥物相互作用也會(huì)發(fā)生于磷苯妥英。12. | |
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| 本品是應(yīng)用廣泛的中效酰胺類(lèi)局麻藥，因其脂溶性、蛋白結(jié)合率都比普魯卡因高，穿透細(xì)胞的能力強(qiáng)，所以它比普魯卡因起效快、作用時(shí)間長(zhǎng)，作用強(qiáng)度是普魯卡因的4倍。利多卡因?qū)Ω鞣N病因引起的心動(dòng)過(guò)速有效率高達(dá)80%以上，且較安全。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn因此利多卡因可作為各種病因引起的急性室性心律失常的首選藥物。 | |
