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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:氟西泮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氟西泮

氟西泮副作用;別名:安眠靈、當(dāng)眠多、氟安定、氟胺安定、氟苯安定、氟西律、氟二乙氨乙基安定、Flurazepamum;氟西泮適應(yīng)癥:適用于各種失眠,如入睡困難、夜間常醒、早醒、夢游癥及夜驚等。還可用于睡眠習(xí)慣不規(guī)則的患者及慢性病伴失眠障礙的患者。;氟西泮藥理學(xué)作用:氟西泮是長效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥,其催眠作用較同類藥強(qiáng),可縮短入睡時(shí)間,延長睡眠時(shí)相,減少覺醒次數(shù)。作用機(jī)制參見地西泮。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗焦慮藥物 三級分類:苯二氮卓類藥物 
 藥品英文名
Flurazepam
 藥品別名
安眠靈、當(dāng)眠多、氟安定、氟胺安定、氟苯安定、氟西律、氟二乙氨乙基安定、Flurazepamum
 藥物劑型
膠囊:15mg,30mg。
 藥理作用
氟西泮是長效的苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥,其催眠作用較同類藥強(qiáng),可縮短入睡時(shí)間,延長睡眠時(shí)相,減少覺醒次數(shù)。作用機(jī)制參見地西泮。
 藥動學(xué)
口服后由胃腸道充分吸收?诜舅幒15~45min起效,0.5~1h血藥深度達(dá)峰值,7~10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)?赏高^胎盤屏障。經(jīng)肝臟代謝,有明顯的首過效應(yīng)。其主要代謝產(chǎn)物為去烴氟西泮,有較強(qiáng)的藥理活性。緩慢經(jīng)腎臟由尿排泄,也可能泌入乳汁。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天,導(dǎo)致后遺效應(yīng)。代謝物去烴氟西泮的半衰期為30~100h,老年患者則半衰期更長。
 適應(yīng)證
適用于各種失眠,如入睡困難、夜間常醒、早醒、夢游癥及夜驚等。還可用于睡眠習(xí)慣不規(guī)則的患者及慢性病伴失眠障礙的患者。
 禁忌證
1.對苯二氮卓類藥物過敏者。醫(yī)學(xué)全在/線m.f1411.cn2.睡眠性呼吸暫停綜合征患者。3.孕婦。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)肝、腎功能不全者;(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒者;(3)有濫用藥物或成癮史者;(4)低蛋白血癥患者;(5)嚴(yán)重的精神抑郁患者;(6)重癥肌無力伴呼吸困難者;(7)急性閉角型青光眼患者;(8)嚴(yán)重慢性阻塞性肺病患者。2.藥物對兒童的影響小。3.對本藥耐受量小的患者初量宜小。4.氟西泮的效果在用藥第2或第3天顯著,在停藥后第1至2天仍維持藥效,入睡潛伏期和總的覺醒時(shí)間仍縮短。5.避免長期大量使用而成癮。長期使用本藥,停藥前應(yīng)逐漸減量,不要驟停。6.突然停藥后要注意可能發(fā)生的撤藥癥狀。較多見的為睡眠困難、異常的激惹狀態(tài)和神經(jīng)質(zhì);較少見或罕見的有腸道或胃痙攣、精神錯亂、驚厥,肌肉痙攣、惡心或嘔吐、顫抖、異常的多汗。嚴(yán)重的撤藥癥狀比較多見于長期過量服用的患者。7.過量癥狀和體征:持續(xù)的精神錯亂、嗜睡震顫、持續(xù)的言語不清,站立不穩(wěn)、心動過緩、呼吸短促或困難以及嚴(yán)重的肌無力等。8.本藥沒有特效的拮抗藥,如有超量或中毒,宜及早進(jìn)行對癥處理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循環(huán)方面的支持治療;如有興奮異常,不能用巴比妥類藥,以免中樞性興奮加劇或延長中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制。
 不良反應(yīng)
可引起精神錯亂、情緒抑郁、頭痛、頭暈、乏力、共濟(jì)失調(diào)、惡心、嘔吐和排尿障礙等。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn
 用法用量
口服給藥,每次15~30mg,睡前服。
 藥物相應(yīng)作用
1.與全麻藥、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥及可樂定等合用時(shí),可相互增效。阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應(yīng)先減至三分之一,而后按需逐漸增加。2.地西泮與丙泊酚聯(lián)用可以延長地西泮的鎮(zhèn)靜效應(yīng)持續(xù)時(shí)間。3.與安潑那韋、利托那韋聯(lián)用可以升高地西泮的血清濃度,引起過度鎮(zhèn)靜和呼吸抑制的潛在危險(xiǎn)。4.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如克拉霉素、紅霉素、紅霉素/磺胺異噁唑、交沙霉素、羅紅霉素,醋竹霉素等)可以抑制肝酶對本藥的代謝,使地西泮的血漿濃度升高。5.西咪替丁、雙硫侖,依索莫拉唑、奧美拉唑、氟伏沙明(每天500mg,持續(xù)2周)會使地西泮的清除率降低,清除半衰期延長。6.伊曲康唑、酮康唑可以升高地西泮的血清濃度,并增加地西泮的不良反應(yīng)(鎮(zhèn)靜、疲勞、言語不清、反應(yīng)減慢和其他精神運(yùn)動損害)。7.口服避孕藥及丙戊酸,異煙肼可減慢本藥的代謝,升高本藥的血漿濃度。8.可使酮洛芬苯妥英鈉、地高辛的清除率降低,血漿濃度升高。9.與卡馬西平合用時(shí),由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)使卡馬西平和(或)本藥的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。10.雷尼替丁可以明顯降低口服
 專家點(diǎn)評
本品為苯二氮卓類新型催眠藥,具有較好的催眠作用,有縮短入眠時(shí)間、減少夜間覺醒次數(shù)和增加睡眠時(shí)間等作用。催眠效果優(yōu)于利眠寧、安定、甲喹酮等。臨床用于各種慢性病伴頑固性失眠癥患者71例,總有效率達(dá)91%~97%,且劑量小、不良反應(yīng)少、毒性低、超劑量服用不致引起生命危險(xiǎn)。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn
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