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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗焦慮藥物 三級分類：苯二氮卓類藥物 | |
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| 安定、苯甲二氮唑、苯甲二氮卓、Apaurin、Diapam、Diazepamum、Valium | |
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| 1.片劑：2.5mg，5mg；2.注射劑：10mg(2ml)。 | |
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| 本藥屬長效的苯二氮卓類藥物，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本藥的作用部位與機制尚未完全闡明，目前認為與特異的神經(jīng)細胞膜受體相互作用后，可以強化并促進腦內主要抑制性神經(jīng)遞質γ-氨基丁酸(GABA)的神經(jīng)傳遞功能，主要在中樞神經(jīng)各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。鎮(zhèn)靜催眠及抗焦慮作用：通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，增強腦干網(wǎng)狀結構受刺激后的皮層抑制和阻斷邊緣性覺醒反應。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本藥的鎮(zhèn)靜催眠作用可降低，如增加其濃度則能加強本藥催眠作用�？�癲癇、抗驚厥作用：本藥可增強突觸前抑制，抑制皮質-背側丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起的癲癇放電活動的擴散，但不能消除病灶的異常放電活動。骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。苯二氮卓類藥物也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能。遺忘作用：地西泮在治療劑量時，可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。 | |
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| 本藥口服吸收快，肌內注射吸收慢而不規(guī)則，亦不完全，急需發(fā)揮療效時應口服給藥或靜脈注射。直腸灌注吸收也較快。口服起效時間14～45min，肌內注射為20min內，靜脈注射為1～3min；口服0.5～2h，肌內注射0.5～1.5h，靜脈注射0.25h血藥濃度達峰值，4～10天達穩(wěn)態(tài)血濃度。本藥脂溶性高，易透過血-腦脊液屏障和胎盤。與蛋白結合率達98%。本藥在肝臟代謝，活性代謝產物主要有去甲地西泮、奧沙西泮、替馬西泮等，最終形成滅活的葡萄糖醛酸結合物。主要經(jīng)腎臟由尿排泄，也可從乳汁排出。長期使用地西泮，原形物與活性代謝物均產生蓄積作用。停藥后消除較慢，終止治療后血中仍含有若干活性代謝物，藥物排泄緩慢使藥效持續(xù)數(shù)日至數(shù)周。母體藥物半衰期為20～70h，其主要代謝產物去甲地西泮的半衰期可達30～100h。肝腎功能不全者半衰期可延長。 | |
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| 1.抗焦慮：用于焦慮癥及伴隨焦慮的抑郁癥。2.鎮(zhèn)靜催眠：用于治療失眠。3.抗癲癇、抗驚厥：靜脈注射為治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物，但同時須用其他抗癲癇藥鞏固與維持；對破傷風陣發(fā)性驚厥也有效。4.中樞性肌肉松弛作用：可緩解：(1)局部肌肉或關節(jié)的炎癥所引起的反射性肌肉痙攣；(2)上運動神經(jīng)元病變、手足徐動癥和僵人綜合征的肌肉痙攣；(3)顳頜關節(jié)病變引起的面肌痙攣。醫(yī)/學全在線m.f1411.cn5.還可用于麻醉前給藥、緊張性頭痛、恐怖性焦慮障礙、酒精依賴性戒酒綜合征、老年人帕金森病及特發(fā)性震顫等。 | |
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| 1.對本藥過敏者。2.急性閉角性青光眼。3.重癥肌無力患者。4.30天以內嬰兒。 | |
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| 1.慎用：(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒者；(2)昏迷或休克者；(3)有藥物濫用或成癮史者；(4)肝、腎功能不全者；(5)運動過多癥患者；(6)低蛋白血癥患者；(7)嚴重的精神抑郁者；(8)嚴重的慢性阻塞性肺病患者。2.藥物對兒童的影響：小兒(特別是幼兒)的中樞神經(jīng)對本藥異常敏感，新生兒不易將本藥代謝為無活性的產物，而導致持久的中樞神經(jīng)抑制。3.藥物對老人的影響：老年人的中樞神經(jīng)對本藥也較敏感，靜脈注射可出現(xiàn)呼吸暫停、低血壓，心動過緩甚至心臟停搏。4.藥物對妊娠的影響：本藥可透過胎盤。在妊娠初期三個月，有增加胎兒致畸的危險，除用作抗癲癇外，在此期間盡量勿用。孕婦長期使用可引起成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀。在妊娠最后數(shù)周用于催眠，可使新生兒中樞神經(jīng)活動有所抑制，在分娩前或分娩時使用本藥，可導致新生兒肌張力軟弱。美國食品及藥物管理局(FDA)妊娠分類為D類。5.藥物對哺乳的影響：代謝產物可分泌入乳汁，乳母服用可使嬰兒體內本藥及其代謝產物積聚，使嬰兒嗜睡，甚至喂養(yǎng)困難、體重減輕。6.有報道會使尿糖檢驗值降低。7.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測：(1)血細胞計數(shù)；(2)肝功能。 | |
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| 1.較常見的不良反應為嗜睡、頭昏、乏力等；大劑量可有共濟失調、震顫(多見于老年人)。2.較少見的不良反應為精神遲鈍、視物不清、便秘、頭昏、口干、頭痛、惡心或嘔吐、排尿困難、構音不清、顫抖。3.罕見的不良反應有過敏反應、肝功能受損、肌無力、粒細胞減少等。個別患者發(fā)生興奮、多語、睡眠障礙甚至幻覺，停用后上述癥狀很快消退。4.有成癮性。 | |
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| 1.口服給藥：(1)抗焦慮：每次2.5～10mg，每天2～4次。(2)鎮(zhèn)靜、催眠、急性酒精戒斷：第一天每次10mg，每天3～4次，以后按需要減少到每次5mg，每天3～4次。(3)抗癲癇：每次2.5～10mg，每天2～4次。醫(yī).學全在線m.f1411.cn(4)解除肌肉痙攣：每次2.5～10mg，每天3～4次。(5)治療酒精戒斷綜合征：第1天每次10mg，每天3～4次。然后根據(jù)需要逐漸增加用量。2.肌內注射：(1)基礎麻醉或靜脈全麻：10～30mg。(2)鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷：開始用10mg，以后按需每隔3～4h加5～10mg。24h總量以40～50mg為限。(3)解除肌肉痙攣：最初5～10mg，以后按需增加可達到最大限用量。破傷風時可能需要較大劑量。3.靜脈注射：(1)基礎麻醉或靜脈全麻：同肌內注射項。(2)鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷：同肌內注射項。(3)癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴重復發(fā)性癲癇：開始時靜脈注射10mg，每間隔10～15min可按需重復，達30mg。需要時可在2～4h后重復治療。(4)解除肌肉痙攣：同肌內注射項。 | |
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| 1.與全麻藥、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥及可樂定等合用時，可相互增效。阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應先減少1/3，而后按需逐漸增加。2.與丙泊酚聯(lián)用可以延長地西泮的鎮(zhèn)靜效應持續(xù)時間。3.與安潑那韋、利托那韋聯(lián)用可以升高地西泮的血清濃度，引起過度鎮(zhèn)靜和呼吸抑制的潛在危險。4.大環(huán)內酯類抗生素(如克拉霉素、紅霉素、紅霉素/磺胺異噁唑、交沙霉素、羅紅霉素、醋竹桃霉素等)可以抑制肝酶對本藥的代謝，使地西泮的血漿濃度升高。5.西咪替丁、雙硫侖、依索莫拉唑、奧美拉唑、氟伏沙明(每天500mg，持續(xù)2周)會使地西泮的清除率降低，清除半衰期延長。6.伊曲康唑、酮康唑可以升高地西泮的血清濃度，并增加地西泮的不良反應(鎮(zhèn)靜、疲勞、言語不清、反應減慢和其他精神運動損害)。7.口服避孕藥及丙戊酸、異煙肼可減慢本藥的代謝，升高本藥的血漿濃度。8.可使酮洛芬、苯妥英鈉、地高辛的清除率降低，血漿濃度升高。9.與卡馬西平合用時，由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。10.雷尼替丁可以明顯降低口服地西泮的穩(wěn)態(tài) | |
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| 本品是臨床上最常用的治療焦慮癥、失眠癥和神經(jīng)官能癥的藥物。醫(yī)/學全在線m.f1411.cn對頑固性癲癇有顯著抑制作用，對各種類型癲癇均有效，臨床上可作為抗癲癇的輔助藥物使用。因其作用迅速，用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)療效顯著，為目前的首選藥物之一。 | |
