公開(公告)號
|
CN101087794A
|
公開(公告)日
|
2007.12.12
|
申請(專利)號
|
CN200580044638.4
|
申請日期
|
2005.10.25
|
專利名稱
|
藥用化合物
|
主分類號
|
C07D495/04(2006.01)I
|
分類號
|
C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.10.25 GB 0423653.5
|
申請(專利權(quán))人
|
派拉梅德有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
S·J·舒特爾沃爾思;A·J·福爾克斯;I·S·楚科夫里;N·C·萬;T·C·漢科克斯;S·J·貝克;S·索哈爾;M·A·拉蒂夫
|
地址
|
英國伯克郡
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2005-10-25 PCT/GB2005/004129
|
進(jìn)入國家日期
|
2007.06.25
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
劉 冬;韋欣華
|
國省代碼
|
英國;GB
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種式(I)的稠合嘧啶化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中 A表示噻吩或呋喃環(huán); n為1或2; R1為下式的基團(tuán): 其中 m為0或1; R30為H或C1-C6烷基; R4和R5與其連接的N原子一起形成包含0或1個選自N、S和O的另外的雜原子的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán),所述雜環(huán)基團(tuán)可與苯環(huán)稠合并且為未取代或取代的;或者R4與R5中的一個為烷基而另一個為如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán)或被如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán)取代的烷基; R2選自: (a) 其中R6和R7與其連接的氮原子一起形成未取代或取代的嗎啉、硫代嗎啉、哌啶、哌嗪、氧雜氮雜環(huán)庚烷或硫雜氮雜環(huán)庚烷基團(tuán); 和 其中Y為在鏈的組成碳原子之間和/或在鏈的一個或兩個末端包含1或2個選自O(shè)、N和S的雜原子的未取代或取代的C2-C4亞烷基; 并且R3為未取代或取代的吲唑基。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及式(I)的稠合嘧啶及其藥學(xué)上可接受的鹽:其中A表示噻吩或呋喃環(huán);n為1或2;R1為式(II)的基團(tuán);其中m為0或1;R30為H或C1-C6烷基;R4和R5與其連接的N原子一起形成包含0或1個選自N、S和O的另外的雜原子的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán),所述雜環(huán)基團(tuán)可與苯環(huán)稠合并且為未取代或取代的;或者R4與R5中的一個為烷基而另一個為如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán)或被如上定義的5-或6-元飽和含N雜環(huán)基團(tuán)取代的烷基;R2選自式(a),其中R6和R7與其連接的氮原子一起形成未取代或取代的嗎啉、硫代嗎啉、哌啶、哌嗪、氧雜氮雜環(huán)庚烷或硫雜氮雜環(huán)庚烷基團(tuán);和式(b),其中Y為在鏈的組成碳原子之間和/或在鏈的一個或兩個末端包含1或2個選自O(shè)、N和S的雜原子的未取代或取代的C2-C4亞烷基;R3為未取代或取代的吲唑基,所述化合物具有作為PI3K抑制劑的活性并可因此用于治療由與PI3激酶有關(guān)的異常細(xì)胞生長、功能或行為引起的疾病或病癥,例如癌癥、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎癥、代謝/內(nèi)分泌疾病和神經(jīng)疾病。同時還描述了用于合成化合物的方法。
|
國際公布
|
2006-05-04 WO2006/046031 英
|