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用于治療疼痛和過敏性反應的取代的吡咯曼尼希堿

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 格呂倫塔爾有限公司/M·格爾拉赫;C·毛爾
公開(公告)號 CN1247542C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN00817873.9  
申請日期 2000.12.20  
專利名稱 用于治療疼痛和過敏性反應的取代的吡咯曼尼希堿  
主分類號 C07D207/335(2006.01)I  
分類號 C07D207/335(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.12.27 DE 19963174.3  
申請(專利權)人 格呂倫塔爾有限公司  
發(fā)明(設計)人 M·格爾拉赫;C·毛爾  
地址 德國阿興  
頒證日  
國際申請 2000-12-20 PCT/EP2000/012976  
進入國家日期 2002.06.27  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 周慧敏;劉 玥  
國省代碼 德國;DE  
主權項 通式I的取代吡咯曼尼希堿: 其中: R1=C1-10-烷基,未取代的或者至少被F、Cl、Br、NH2、NH2-(C=S)或COOH單取代的苯基或未取代的呋喃基, 或者R1=通過C1-6-亞烷基鍵接的芳基、雜芳基、CN、Br、Cl或OH基團; 其中芳基為未取代苯基,以及 雜芳基是未取代的吡啶基; R2=CH(R4)N(R5)(R6); R3、R3′、R3″=H; R4=未取代的苯基或者至少被C1-4烷基、C1-3烷氧基、鹵素、CF3、CN或O-苯基單取代的苯基; R5、R6是相同或不同的,表示支鏈或非支鏈的C1-6-烷基; 或者R5和R6一起表示(CH2)n,其中n是3-6的整數(shù),或(CH2)2O(CH2)2; 和/或它們的外消旋體、對映異構體或非對映異構體和/或相應的堿和/或生理學上耐受的酸的相應鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的取代吡咯曼尼希堿,式中:R1=H、C1-10-烷基、芳基或雜芳基,或通過C1-6-亞烷基鍵接的芳基、雜芳基、CN、Br、Cl或OH基團;R2=CH(R4)N(R5)(R6);R3、R3'、R3″是相同或不同的,表示H、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、SO2NH2、NHR7、SR8、OR9、CO(OR10)、CH2CO(OR11)、COR15、C1-10-烷基、芳基或雜芳基,或通過C1-6-亞烷基鍵接的芳基或雜芳基;R4=未取代的苯基或者至少被C1-4烷基、C1-3烷氧基、鹵素取代的苯基;涉及上述化合物的制備方法、含有該化合物的藥物以及所述化合物生產(chǎn)藥物的用途,所述活性成分尤其適合用于治療疼痛、炎癥和過敏反應、藥物濫用或酗酒、腹瀉、胃炎、潰瘍、心血管病、小便失禁、抑郁癥、休克狀態(tài)、偏頭痛發(fā)作性睡眠、肥胖、哮喘、青光眼、運動過度綜合征、驅力缺乏癥(lack of drive)、食欲過盛、厭食、強直性昏厥,用于抗焦慮、增強警覺性和/或增強性欲。  
國際公布 2001-07-05 WO2001/047878 德  
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