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作為17β-羥基類固醇脫氫酶抑制劑的新的取代的噻吩嘧啶酮衍生物

公開(公告)號(hào) CN101087793A  
公開(公告)日 2007.12.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480044596.X  
申請(qǐng)日期 2004.12.13  
專利名稱 作為17β-羥基類固醇脫氫酶抑制劑的新的取代的噻吩嘧啶酮衍生物  
主分類號(hào) C07D495/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 索爾瓦藥物有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·希爾韋萊;B·胡森;J·基維尼米;P·科斯克米斯;P·萊赫托沃里;J·梅辛格;O·T·彭蒂凱寧;L·比爾卡拉;P·薩侖凱托;H-H·索爾;M·昂基拉;B·J·范斯蒂恩  
地址 德國(guó)漢諾威  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-13 PCT/EP2004/053424  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.06.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳軼蘭  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 新的式(I)化合物 其中, R1和R2獨(dú)立地選自 烴基、取代的烴基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環(huán)烴基、取代的雜環(huán)烴基、芳烴基、取代的芳烴基、雜芳基烴基、取代的雜芳基烴基、雜環(huán)烴基-烴基、取代的雜環(huán)烴基-烴基, 或R2本身獨(dú)立地選自;、羧基或酰氨基, 其中R1和R2不能同時(shí)是未取代的烴基; R3和R4獨(dú)立地選自氫、氧代、鹵素或二鹵素、;、烴基、取代的烴基、羥基、羧基、酰氨基、氨基、腈、硫代、烴氧基、酰氧基、芳氧基、烴硫基和芳硫基; R5和R6獨(dú)立地選自氫、鹵素、烴基、取代的烴基、芳烴基、取代的芳烴基、羥基、烴氧基、芳氧基、;螋然 其中R5和R6不能同時(shí)是氫,和 如果R5代表氫,那么R6就不是鹵素;和 六元環(huán)的烴鏈-C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-是飽和的,或者在碳原子之間包含一個(gè)或兩個(gè)雙鍵, 或其藥學(xué)可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及新的取代的噻吩嘧啶酮衍生物及其在治療中的應(yīng)用,尤其是在治療和/或預(yù)防類固醇激素依賴性疾病或病癥,例如需要抑制17β-羥基類固醇脫氫酶的類固醇激素依賴性疾病或病癥中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2006-06-22 WO2006/063615 英  
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