| 公開(公告)號(hào) | CN1993327A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580025981.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.28 |
| 專利名稱 | 3-氨基甲�；�-2-吡啶酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/496(2006.01 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.28 JP 313947/2004;2005.5.31 JP 159995/2005 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 鹽野義制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 石塚夏樹;笹谷隆司;平松義春;稻垣雅尚;大段正英;橋詰浩;光森進(jìn);藤井康彥;福井喜一;渡邊秀昭;佐藤淳 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-28 PCT/JP2005/020248 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物：其中，R1為由1-3個(gè)選自A組取代基的取代基任選取代的C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基或C2-C8鏈炔基； R2為C1-C6烷基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基； R3為C1-C6烷基或C1-C6烷氧基；或 R2和R3與相鄰的碳原子一起可形成任選取代的非芳族5-10元碳環(huán)，該碳環(huán)可在環(huán)上被1個(gè)選自-O-、-S-、-SO-和-SO2-的基團(tuán)替代； R4為氫或羥基； G為由下式表示的基團(tuán)： 其中R5為氫或C1-C6烷基； X1為單鍵、由1-3個(gè)選自B組取代基的取代基任選取代的C1-C4亞烷基、由1-3個(gè)選自B組取代基的取代基任選取代的C2-C4亞鏈烯基或由1-3個(gè)選自B組取代基的取代基任選取代的C2-C4亞鏈炔基； X2為可由1或2個(gè)-O-或-NR6-基團(tuán)替代和由1-3個(gè)選自B組取代基的取代基任選取代的C1-C8亞烷基，其中R6為氫、C1-C8烷基或芐基；由1或2個(gè)選自C組取代基的取代基任選取代的C3-C8環(huán)烷二基；由1或2個(gè)選自C組取代基的取代基任選取代的C3-C8環(huán)烯二基；由1或2個(gè)選自C組取代基的取代基任選取代的芳二基；由1或2個(gè)選自C組取代基的取代基任選取代的雜芳二基或由1或2個(gè)選自C組取代基的取代基任選取代的非芳族雜環(huán)二基； X3為單鍵、可由雜原子替代和由1-3個(gè)選自B組取代基的取代基任選取代的C1-C4亞烷基、由1-3個(gè)選自B組取代基的取代基任選取代的C2-C4亞鏈烯基、由1-3個(gè)選自B組取代基的取代基任選取代的C2-C4亞鏈炔基，或羰基； 由下式表示的基團(tuán)： 選自由下式表示的基團(tuán)： 其中Ra為C1-C8烷基和n為0，1或2； 由下式表示的基團(tuán)： 選自由下式表示的基團(tuán)： 其中Rb為氫或C1-C8烷基；p為0、1或2；q為1-4的整數(shù)；Y為-O-、-S-、-N(R6)-，其中R6為氫或由1-3個(gè)選自D組取代基的取代基任選取代的C1-C8烷基，或者選自由下式表示的基團(tuán)： 其中R7為C1-C8烷基；m為1或2； Z為氫、由1-3個(gè)選自D組取代基的取代基任選取代的C1-C8烷基、由1或2個(gè)選自C組取代基的取代基任選取代的C3-C12環(huán)烷基、羥基、C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、由1或2個(gè)選自E組取代基的取代基任選取代的氨基、C1-C8烷基磺�；⒂�1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的C6-C14芳基磺�；�、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的C6-C14芳基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的雜芳基、由1-3個(gè)選自E組取代基的取代基任選取代的非芳族雜環(huán)基、由式-C(NH2)-NR8-CO-NR8R9表示的基團(tuán)，其中R8每一個(gè)各自獨(dú)立為氫或C1-C8烷基；或者由式-C(＝W)-R10表示的基團(tuán)，其中R10為C1-C8烷基、羥基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、由1或2個(gè)選自E組取代基的取代基任選取代的氨基、由1或2個(gè)選自E組取代基的取代基任選取代的肼基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的C6-C14芳基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的雜芳基，或由1-3個(gè)選自E組取代基的取代基任選取代的非芳族雜環(huán)基；W為氧原子或硫原子； A組取代基：鹵素、C3-C8環(huán)烷基、羥基、C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、氧代、由1或2個(gè)選自E組取代基的取代基任選取代的氨基、氰基、疊氮基、硝基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的C6-C14芳基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的雜芳基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的非芳族雜環(huán)基和由式-C(＝O)-R11表示的基團(tuán)，其中R11為氫、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、由1或2個(gè)選自E組取代基的取代基任選取代的氨基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的C6-C14芳基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的雜芳基或由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的非芳族雜環(huán)基； B組取代基：鹵素、由1-3個(gè)選自A組取代基的取代基任選取代的C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基，C2-C8鏈烯基、C2-C8亞烷基，其可由1個(gè)下面的基團(tuán)替代：-O-、羥基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、鹵代C1-C8烷氧基、氧代、由1或2個(gè)選自E組取代基的取代基任選取代的氨基、氰基、疊氮基、硝基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的C6-C14芳基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的雜芳基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的非芳族雜環(huán)基和由式-C(＝O)-R12表示的基團(tuán)，其中R12為氫、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、由1或2個(gè)選自E組取代基的取代基任選取代的氨基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的C6-C14芳基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的雜芳基或由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的非芳族雜環(huán)基； C組取代基：鹵素、C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵代C1-C8烷氧基、氧代、氰基、疊氮基、硝基和苯基； D組取代基：鹵素、C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基、羥基、C1-C8烷氧基、羥基C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、鹵代C1-C8烷氧基、氧代、由1或2個(gè)選自E組取代基的取代基任選取代的氨基、羧基、氰基、疊氮基、硝基、三(C1-C8烷基)銨、二(C1-C8烷基)芐基銨、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的C6-C14芳基、由1-3個(gè)選自F組取代基的取代基任選取代的雜芳基、由1-3個(gè)選自F |
| 摘要 | 一種通式(I)表示的化合物、所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，其中R1為任選取代的C1-C8烷基等；R2為C1-C6烷基和R3為C1-C6烷基等；前提是R2與R3可彼此結(jié)合而形成任選取代的5-10元非芳族碳環(huán)；R4為氫等；G為選自由式(X)表示的基團(tuán)的基團(tuán)，其中R5為氫等；X1為單鍵等；X2為其可由任選具有1或2個(gè)-O-或-N(R6)-的原子或基團(tuán)的任選取代的C1-C8亞烷基，其中R6為氫等；X3為單鍵等；Y為-O-等；及Z為氫等。這些化合物具有大麻素受體激動(dòng)活性。本發(fā)明還提供藥用組合物、特應(yīng)性皮炎治療劑和抗瘙癢藥，尤其是用于口服使用和外用的抗瘙癢劑，這些藥物各自包含作為活性成分的所述化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-04 WO2006/046778 日 |
