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新的腺苷類似物以及它們作為藥物的用途

公開(公告)號(hào) CN1671728A  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03817966.0  
申請(qǐng)日期 2003.06.26  
專利名稱 新的腺苷類似物以及它們作為藥物的用途  
主分類號(hào) C07H19/167  
分類號(hào) C07H19/167;A61K31/70  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.27 EP 02014324.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 安萬特醫(yī)藥德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·比戈;S·施藤格林;G·耶內(nèi);A·赫林;G·米勒;F·J·霍克;M·R·邁爾斯  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/EP2003/006749 2003.6.26  
進(jìn)入國家日期 2005.01.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)化合物其中:W為N、N→O或CH;Q為CH2或O;R1選自下列基團(tuán):氫、C1-C10-烷基、烯丙基、2-甲基烯丙基、2-丁烯基和C1-C10-環(huán)烷基;X選自下列基團(tuán):其中n和p獨(dú)立為0、1、2或3,前提是n+p至少為1;和未取代的和至少單取代的C1-C10-亞烷基-Y、C1-C10-亞鏈烯基-Y、C3-C10-亞環(huán)烷基-Y和C3-C10-亞環(huán)烯基-Y,所述取代基選自下列基團(tuán):鹵素、擬鹵素、CF3、C1-C6-烷基和C1-C6-烷基;E為O或S;Y選自下列基團(tuán):氫和未取代的和至少單取代的C1-C10-烷基、芳基、雜環(huán)基、芳基-(C1-C10-亞烷基)-和雜環(huán)基-(C1-C10-亞烷基),所述取代基選自下列基團(tuán):鹵素、擬鹵素、C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、芳基、雜環(huán)基、C1-C6-烷氧基、NH2、(C1-C6-烷基)基、二(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基-(C1-C6-亞烷基)-、硝基、羧基、烷氧羰基、羧基-(C1-C6-亞烷基)-、烷氧羰基-(C1-C6-亞烷基)-、羥基、羥基-(C1-C6-亞烷基)-、巰基、(C1-C6-烷基)硫代、巰基-(C1-C6-亞烷基)-、被至少一個(gè)鹵素取代的C1-C6-烷基、(C1-C6-烷基)磺;-、氨基磺;-、(C1-C6-烷基)氨基磺酰基-、(C1-C6-烷基)磺酰氨基-、(C1-C6-烷基)-磺;-(C1-C6-亞烷基)氨基-、HO3S-(C1-C6-亞烷基)-、氨基甲;-(C1-C6-亞烷基)-、(C1-C6-烷基)-氨基甲;、(C1-C6-烷基)-C(O)O-、(C1-C6-烷基)-CO-、-SO3H和氨基甲酰基;T選自下列基團(tuán):C1-C10-烷基、C1-C10-環(huán)烷基、芳基-(C1-C10-亞烷基)-和雜環(huán)基-(C1-C10-亞烷基),該基團(tuán)被鹵素或OR2單取代,且該基團(tuán)可以任選被至少一個(gè)選自下列的基團(tuán)進(jìn)一步取代:鹵素、擬鹵素、巰基、NH2、硝基、羥基、未取代的和至少單取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、(C1-C6-烷基)氨基、(C1-C6-烷基)硫代、芳基和雜環(huán)基,所述取代基選自下列基團(tuán):鹵素、擬鹵素、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基和羥基;R2為被至少一個(gè)鹵素取代的C1-C10-烷基;A為氫、C1-C10-烷基、羥基-(C1-C10-亞烷基)-、C1-C10-烷氧基-(C1-C10-亞烷基)-,或OR′;B為氫、C1-C10-烷基、羥基-(C1-C10-亞烷基)-、C1-C10-烷氧基-(C1-C10-亞烷基)-,或OR″;R′和R″獨(dú)立選自下列基團(tuán):氫、C1-C6-烷基、芳基-(C1-C6-亞烷基)-、(C1-C6-烷基)-CO、烷氧羰基、芳基-(C1-C6-亞烷基)-CO-和芳基-O-CO-;當(dāng)A和B分別為OR′和OR″時(shí),R′和R″可以一起形成選自下列基團(tuán)的取代基:和Rc為氫或C1-C6-烷基;Rd和Re獨(dú)立為氫、C1-C10-烷基或與它們連接的碳原子一起形成1,1-環(huán)烷基基團(tuán);雜環(huán)基為含有一個(gè)或多個(gè)選自N、O和S的雜原子的4-10-元單-或雙環(huán)雜環(huán);芳基為苯基、茚滿-1-基、茚滿-2-基、萘-1-基或萘-2-基;或它們藥學(xué)上可接受的鹽、它們藥學(xué)上可接受的前體藥物、它們的N-氧化物、它們的水合物或它們的溶劑化物;前提是,如果Q為O且Y為氫,那么X不是C3-C6-亞環(huán)烷基或被至少一個(gè)鹵素取代的C3-C6-亞環(huán)烷基;如果Q為O且Y為氫、C1-C10-烷基或被至少一個(gè)羥基取代的C1-C10-烷基,那么X不是未取代的C1-C10-亞烷基;如果Q為O且Y-X為2-吡啶-4-基-乙基,那么T不是CF3OCH2-;如果Q為O且T為被鹵素單取代的甲基,那么Y-X不是未取代的或取代的C1-C10-烷基、C1-C10-鏈烯基、2-苯乙基或(C3-C10-環(huán)烷基)甲基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物,其中R1、A、B、Q、T、W和X如說明書中定義。這些化合物用于生產(chǎn)治療胰島素抗性、2型糖尿病、代謝綜合征、脂紊亂或心血管疾病或提供抗解脂作用的藥物。  
國際公布 WO2004/003002 英 2004.1.8  
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