| 公開(公告)號(hào) | CN1205187C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98808117.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.06.09 |
| 專利名稱 | 新的脒基衍生物及其作為凝血酶抑制劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D207/16 |
| 分類號(hào) | C07D207/16;A61K31/40 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.6.19 SE 9702378-2;1998.3.30 SE 9801099-4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | O·卡爾松;M·林肖藤;;J·-E·尼斯特倫 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/SE1998/001103 1998.6.9 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.02.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1代表H、C1-4烷基或OR1d，其中C1-4烷基任選由一個(gè)或多個(gè)選自氰基、鹵素或OH的取代基取代；R1d代表H；RX代表式IIa的結(jié)構(gòu)片段，其中虛線獨(dú)立代表雙鍵；A和B獨(dú)立代表CH；D代表-CH＝CH-；X1代表C2-4亞烷基或-Z-A3-；A3代表C1-3亞烷基；Z代表O；R2代表一個(gè)或多個(gè)選自C1-4烷氧基、鹵素、羥基、氰基、硝基、N(R27)R28或任選由一個(gè)或多個(gè)鹵素取代基取代的C1-4烷基的任選的取代基；R3代表選自O(shè)H或C1-4烷氧基的任選的取代基；R27和R28獨(dú)立代表H或C1-4烷基；Y代表CH2；Ry代表H或C1-4烷基；n代表0、1、2、3或4；和B代表式IIIa的結(jié)構(gòu)片段：其中X5、X6、X7和X8代表CH；和R31代表選自鹵素和C1-4烷基的任選取代基。 |
| 摘要 | 本文提供式(I)化合物，其中R1、RX、Y、Ry、n和B具有本說明書中所給的意義，該化合物用作胰蛋白酶樣蛋白酶如凝血酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，特別用于治療需要抑制凝血酶的病癥(如血栓形成)或用作抗凝劑。 |
| 國際公布 | WO1998/057932 英 1998.12.23 |
