| 公開(公告)號(hào) | CN101014566A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580030299.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.27 |
| 專利名稱 | 五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍、其制備方法、其作為藥物或診斷試劑的用途以及包含這些化合物的藥物 |
| 主分類號(hào) | C07C381/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C381/00(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.11 DE 102004043938.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬(wàn)特德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H-W·克勒曼 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-08-27 PCT/EP2005/009272 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.03.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的五氟硫烷基苯甲�；壹捌淇伤幱名}： 其中各基團(tuán)的含義如下： R1和R1’各自獨(dú)立地是氫，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基，F(xiàn)，Cl，Br，I，-CN，NR6R7，-O-(CH2)b-(CF2)c-CF3或-(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3； R6和R7各自獨(dú)立地是氫，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3； d是0、1或2； b、c、e、f和g各自獨(dú)立地是0或1； R2和R2’各自獨(dú)立地是氫，F(xiàn)，Cl，Br，I，-CN，-SO2CH3，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基，NR6R7，-O-(CH2)b-(CF2)c-CF3，-(SOh)k-(CH2)l-(CF2)m-CF3，具有1、2、3、4、5或6個(gè)碳原子的烷基，具有3、4、5、6、7或8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其中1、2、3或4個(gè)氫原子可以被氟原子代替，未取代的或被1、2或3個(gè)選自下列基團(tuán)的基團(tuán)取代的-(CH2)n-苯基：F，Cl，Br，I，-Oo-(CH2)p-CF3，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3，或未取代的或被1、2或3個(gè)選自下列基團(tuán)的基團(tuán)取代的-(CH2)q-雜芳基：F，Cl，Br，I，-Or-(CH2)s-CF3，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3； R6和R7各自獨(dú)立地是氫，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3； b和c各自獨(dú)立地是0或1； h是0、1或2； k是0或1； l是0、1、2、3或4； m和o各自獨(dú)立地是0或1； p是0、1、2或3； n是0、1、2、3或4； r是0或1； s是0、1、2或3； q是0、1、2、3或4； R3是氫，F(xiàn)，Cl，Br，I，-CN，-SO2CH3，具有1、2、3、4、5或6個(gè)碳原子的烷基，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基或-Ot-(CH2)u-CF3； t是0或1； u是0、1、2或3； R4 是氫，F(xiàn)，Cl，Br，I，-CN，-SO2CH3，NR6R7，-(SOv)w-(CH2)x-(CF2)y-CF3，-O-(CH2)aa-(CF2)bb-CF3，具有1、2、3、4、5或6個(gè)碳原子的烷基，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基或具有3、4、5、6、7或8個(gè)碳原子的環(huán)烷基，其中1、2、3或4個(gè)氫原子可以被氟原子代替； R6和R7各自獨(dú)立地是氫，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基或-CH2-CF3； v是0、1或2； x是0、1、2、3或4； w、y、aa和bb各自獨(dú)立地是0或1； 或 R4是-(CH2)cc-苯基，其為未取代的或被1、2或3個(gè)選自下列基團(tuán)的基團(tuán)取代：F，Cl，Br，I，-Odd-(CH2)ee-CF3，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3； dd是0或1； ee是0、1、2或3； cc是0、1、2、3或4； 或 R4是-(CH2)ff-雜芳基，其為未取代的或被1、2或3個(gè)選自下列基團(tuán)的基團(tuán)取代：F，Cl，Br，I，-Ogg-(CH2)hh-CF3，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷氧基，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基和-SO2CH3； gg是0或1； hh是0、1、2或3； ff是0、1、2、3或4； R5是F、Cl、Br、I、CF3、-SO2CH3或-S(O)OCH3； X是直接的鍵、O、NR8、S(O)kk； R8是氫，具有1、2、3或4個(gè)碳原子的烷基，-(CH2)mm-CF3或-SO2CH3 kk是0、1或2； mm是0、1、2或3； 其中在R1和R1’以及R2和R2’的定義中，-O-(CH2)b-(CF2)c-CF3可以各自獨(dú)立地選擇， 其中在R1和R1’、R2和R2’以及R4的定義中，NR6R7可以獨(dú)立地選擇。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及五氟硫烷基苯基取代的苯甲酰基胍、其制備方法、其作為藥物或診斷試劑的用途以及包含這些化合物的藥物。這些五氟硫烷基苯基取代的苯甲�；覟槭�(I)的化合物，其中R1至R5具有權(quán)利要求中所述的含義，并且例如適合用作抗心律失常藥，其具有預(yù)防梗死、治療梗死以及治療心絞痛的心臟保護(hù)性能。這些化合物在發(fā)生局部缺血誘導(dǎo)的損傷時(shí)，特別是在局部缺血誘導(dǎo)的心律失常的開始階段抑制、甚至預(yù)防病理生理過(guò)程。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-16 WO2006/027130 德 |
