| 公開(公告)號 | CN101087601A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580031754.2 |
| 申請日期 | 2005.08.02 |
| 專利名稱 | 用于抑制含銅胺氧化酶的化合物及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/165(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/165(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;C07C259/00(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.2 US 60/598,010 |
| 申請(專利權(quán))人 | 根梅迪卡治療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 盧克·馬蒂克洛澤爾;西爾韋婭·加西亞文森特;弗蘭西斯科·伊勞拉豐特;米麗婭姆·羅約�？怂共ㄎ魍�;安東尼奧·索薩諾·奧托特 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-02 PCT/EP2005/053778 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 吳小瑛 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： R3-(Y)n-(CR2R2)m-Z， 其中， m是0或1-6； n是0或1-6； Z是CONR1OH、COOH、B(OH)2、SO2NR1OH、OR1、SR1、NHR1、PO3H、CH2NHR1、COR1、CONHR1、CHNR1或CNR1NHR1； Y是-CO-、-CS-、-NR2OR2-、-NR2-、-SR2-、-NR2SO2R2-、-COR2-、-NR2-C(NR2)-NR2-、-(C1-C6烷基)-NHC(O)-、-(C1-C6烷基)-N(C1-C6烷基)C(O)-、-NHC(O)-、-N(C1-C6烷基)C(O)-、-C(O)NH-、-C(O)-N(C1-C6烷基)、-SO2NH-、-SO2-N(C1-C6烷基)-、-(C1-C6烷基)-C(O)NH-、-(C1-C6烷基)-C(O)-N(C1-C6烷基)-、-O-(C1-C6烷基)-NHC(O)-或-O-(C1-C6烷基)-N(C1-C6烷基)C(O)-，，其中烷基部分或上述各個部分任選被1、2或3個獨(dú)立為鹵素、C1-C4烷氧基、氨基、單或二(C1-C6烷基)氨基、OH或＝O的基團(tuán)取代； R1于每次出現(xiàn)獨(dú)立為H、C1-C6烷基、芳基、取代芳基、包含至少一個且不多于兩個的選自S、N及O的雜原子的雜環(huán)烷基、或C3-C7環(huán)烷基，且烷基、芳基/或環(huán)烷基基團(tuán)的任一原子任選被鹵素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、芳基或取代芳基所取代； R2于每次出現(xiàn)獨(dú)立為H、C1-C6烷基、芳基、取代芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基烷基、C3-C7環(huán)烷基、C3-C7環(huán)烷基烷基、C3-C7環(huán)烷基烷氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基烷基，其中上述各個基團(tuán)任選被1、2、3、4或5個獨(dú)立為鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、芳基、取代芳基、鹵素、硝基、亞硝基、醛、羧酸、酰胺、胺、C1-C6烷氧基羰基、硫酸鹽/酯、亞胺、羥基或腈的基團(tuán)取代；且 R3是芳基、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、C3-C7環(huán)烷基C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基C1-C6烷氧基、雜芳基、雜環(huán)烷基，其中各自任選被1、2、3、4或5個獨(dú)立為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、硝基、CN、CO2H、C1-C6烷基硫、C1-C4鹵代烷基、C1-C4鹵代烷氧基、C1-C6酰氧基、芳基、雜芳基或羥基的基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及含銅胺氧化酶抑制劑(E.C.1.4.3.6)，該含銅胺氧化酶包括氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO；亦稱作血管粘附蛋白-1 VAP-1)，還涉及其在炎性疾病、糖尿病及其相關(guān)并發(fā)癥、動脈粥樣硬化、神經(jīng)退化病、肥胖癥、高血壓及癌癥治療上的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/013209 英 |
