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藥 品 名 稱 | 毒毛花苷K |
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英 文 藥 名 | Strophanthin K |
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其 他 名 稱 | C0mbetin、Enstr0phinum、K-Str0phant0side、K0mbetin、Str0fanK、Str0phantin K、毒毛花甙K、毒毛旋花子糖甙K、毒毛旋花子苷K、毒毛苷K、康毗箭毒子素、綠毒毛旋花子甙。 |
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藥 理 作 用 |
本品系從康毗毒毛旋花種子中提取的強(qiáng)心甙，其化學(xué)極性高，脂溶性低，為常用的、高效、速效、短效強(qiáng)心甙。 (1)正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜 Na+-K+ATP 酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+-K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白增加心肌收縮力。 (2)負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除反射性交感神經(jīng)張力的增高，增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。 (3)心臟電生理作用：降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。 (4)強(qiáng)心甙的心外作用：中毒量的強(qiáng)心甙可致中樞神經(jīng)興奮，頭痛、頭暈、疲倦。有時(shí)可出現(xiàn)神經(jīng)痛，面部下1/3區(qū)痛，表現(xiàn)類似三叉神經(jīng)痛。因興奮延腦極后區(qū)催吐化學(xué)感受區(qū)而致嘔吐，嚴(yán)重者甚至引發(fā)行為異常和精神癥狀，尤其易發(fā)生于動(dòng)脈硬化癥的老人，如定向困難、失語、幻覺和譫妄等。由于強(qiáng)心甙影響視神經(jīng)功能，甚至引發(fā)球后視神經(jīng)炎而發(fā)生視神經(jīng)障礙，如視力模糊、復(fù)視及色視(黃視或綠視癥)。中毒量強(qiáng)心甙對(duì)中樞交感神經(jīng)的興奮致使交感神經(jīng)張力過高，是強(qiáng)心甙誘發(fā)心律失常的神經(jīng)性因素。強(qiáng)心甙對(duì)人的動(dòng)脈和靜脈有直接收縮作用是強(qiáng)心甙對(duì)血管的直接作用。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 本品適用于急性充血性心力衰竭，特別適用于洋地黃無效的患者，亦可用于心率正�；蛐穆示徛�心房顫動(dòng)的急性心力衰竭患者。 |
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禁 忌 癥 |
(1)任何強(qiáng)心甙制劑中毒患者； (2)室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)； (3)梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮)； (4)預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。 (5)Ⅱ?以上AVB(房-室傳導(dǎo)阻滯) |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、明顯的無力、軟弱。 (2)少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。 (3)罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹(過敏反應(yīng))等。 (4)中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見為室性早搏，約占心臟不良反應(yīng)的 33% 。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界區(qū)心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)、竇性停搏、等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。 (5)皮下注射可以引起局部炎癥反應(yīng)。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 注射劑1m1:0.25mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)靜注時(shí)以25％-50％葡萄糖液20m1稀釋后緩注，時(shí)間不少于5分鐘。 (2)1-2周內(nèi)用過洋地黃制劑者慎用，以免中毒。 (3)嚴(yán)重心血管病變、急性心肌炎、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、晚期心肌硬化病人禁用。 (4)房室早搏者慎用。 (5)一般不用于皮下注射和肌注。 (6)不宜與堿性溶液配伍。 (7)其余參見地高辛。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
