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藥 品 名 稱 | 阿糖腺苷 |
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英 文 藥 名 | Vidarabine |
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其 他 名 稱 | Adenine Arabinoside、Ara-A、Arabinosyl Adenine、CI-673、Spongoadenosine、Vira-A、CI-808、Vidarabine Monophosphate、腺嘌呤阿糖苷、腺嘌呤阿糖甙、磷酸阿糖腺苷。 |
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藥 理 作 用 | 本品為嘌呤核苷，可自鏈霉菌Streptomyces Antibioticus的培養(yǎng)液中提取或合成制備。國外產(chǎn)品為本品的混懸液，國內(nèi)產(chǎn)品為單磷酸酯溶液。本品對(duì)病毒無直接滅活作用，靜脈滴注，進(jìn)入細(xì)胞后，在酶的作用下轉(zhuǎn)化為有活性的阿糖腺苷三磷酸，可競(jìng)爭性抑制DNA多聚酶和DNA合成，從而抑制病毒復(fù)制。本品具有體外廣譜抗皰疹病毒作用，對(duì)痘病毒、單純皰疹病毒(HSV-1型、HSV-2型)、帶狀皰疹、E-B病毒、巨細(xì)胞病毒、Rous肉瘤病毒和Gross白血病毒均有抑制作用。本品能抑制乙型肝炎病毒復(fù)制，使病毒DNA、DNA聚合酶、HBeAg明顯下降或轉(zhuǎn)陰。對(duì)大多數(shù)RNA病毒無效。本品單次10mg/kg靜脈緩慢滴注給藥，血中阿糖腺苷的活性物質(zhì)濃度為3-6mg/L，而原形藥為0.2-0.4mg/L�；钚晕锟蛇M(jìn)入腦脊液中，約為血中濃度的1/3。給藥量的41%-53%自尿中以活性物的形式排出體外。半衰期為3.3小時(shí)。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于慢性乙型肝炎，也可治療單純皰疹病毒及巨細(xì)胞病毒性腦炎，可試用于角膜色素層炎、皰疹病毒角膜炎、皰疹病毒性腦炎、帶狀皰疹、新生兒皰疹等。 |
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禁 忌 癥 | 孕婦、乳母、幼兒禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)本品輸注可出現(xiàn)消化道反應(yīng)，主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。 (2)偶見震顫、眩暈、幻覺、共濟(jì)失調(diào)、癲癇發(fā)作、精神變態(tài)等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 (3)對(duì)肝、腎功能及骨髓也有影響，可發(fā)生血清轉(zhuǎn)氨酶升高、血小板減少、血細(xì)胞減少等血象變化。停藥后可自行恢復(fù)。 (4)偶見發(fā)熱、皮疹、全身乏力等。 (5)可致動(dòng)物畸胎。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (混懸液或單磷酸酯溶液)注射劑0.lg,0.2g；1ml：0.2g，5ml：1g； |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)肝、腎功能不全、骨髓抑制、膠原性疾病患者慎用。 (2)用藥期間、定期復(fù)查肝、腎功能及血象。 (3)不宜與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑合用。 (4)與別嘌呤醇合用，可增加本品的神經(jīng)系統(tǒng)和腎臟毒性。應(yīng)避免同時(shí)使用。 (5)不得作肌內(nèi)注射和皮下注射。不可靜脈推注和快速靜滴。 (6)大量的液體伴隨本品進(jìn)入人體，應(yīng)注意水、電解質(zhì)平衡。 (7)配制好的輸液不可冷藏，以免析出結(jié)晶。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
