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阿糖腺苷Vidarabine

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\抗病毒藥
英文名 Adenine Arabinoside
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 常用單磷酸鹽為白色結晶狀粉末,極微溶于水(0.45mg/ml,25℃)。
功效
主治 治療單純皰疹病毒腦炎,新生兒單純皰疹感染,帶狀皰疹感染,先天性巨細胞病毒感染,慢性乙型肝炎。
用途
方解
藥理作用 具有廣譜抗病毒活性,抗病毒機制尚未完全闡明,主要作用是抑制病毒DNA的合成,本品(ARA-A)進入細胞后經磷酸化而生成ARA-AMP、ARA-ADP、ARA-ATP。ARA-A的生物活性是由ARA-ATP所引起的,能與d-ATP(脫氧ATP)競爭地結合到病毒的DNAp上,從而抑制酶的活性及病毒DNA的合成。治療濃度的ARA—A對宿主細胞毒性較低。
體內過程 靜脈滴注ARA—A或ARA—AMP(其溶解度為ARA—A的100-400倍),在血液和細胞內由腺苷脫氨酶迅速脫氨,生成次黃嘌呤核苷(ARA—Hx),其抗病毒的活性僅為ARA—A的1/30-1/50,該酶遍布全身各組織。ARA—Hx能增強ARA-A、ARA-AMP的抗病毒活性。ARA-A與腺苷脫氨酶抑制劑,如2-脫氧肋間型霉素(2-deoxycorformicin)合用可明顯提高其抗病毒效力20-50倍;而別嘌呤醇和茶堿能抑制ARA-Hx的黃嘌呤氧化酶代謝。因而使用ARA-A時上述藥物慎用。靜滴ARA-A30分鐘后血藥濃度達峰值為0.2-0.4mg/L,停藥后血漿藥物濃度迅速下降,平均15-20分鐘后即測不出。由于ARA-A以極快速度進入細胞,所以單從ARA-A的血漿水平很難估計臨床療效。ARA-A在腎、肝、脾濃度最高,腦、骨骼肌較低,進入CSF濃度約為血濃度的1/3左右,主要從腎排出,24小時以ARA-Hx的形式排出給藥量的40%-53%(原藥僅1%-3%)。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:1ml:200mg(相當于187.4mg無水品)。
用法用量 1.成人與小兒常用量 腎功能正常者患單純皰疹性腦炎,每日按體重靜滴15mg/kg,療程10日。帶狀皰疹每日10mg/kg,療程5日。免疫缺陷者患水痘感染每日10mg/kg,療程5-7日。 2.新生兒單純皰疹感染 每日常用量,靜滴15mg/kg,連用4-5日。 3.腎功能不全者應根據腎功能損害程度調整劑量,腎小球濾過率每分鐘低于10ml者可用常用劑量的75%。
不良反應 1.嚴重的肌痛綜合征,偶見共濟失調、震顫癲癇發(fā)作。 2.惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉便秘。 3.每日用30mg/kg可有WBC減少、血小板減少,亦可引起骨髓抑制。 4.發(fā)熱、周身乏力,偶有皮疹。 5.常見暫時性轉氨酶升高和總膽紅質增高。 6.局部應用時可引起疼痛,局部滴眼時可致結合膜炎及變態(tài)反應。 7.孕婦及嬰兒忌用,動物實驗有致畸作用。 8.毒性和劑量成正比。
注意事項 1.對本品過敏者禁用。 2.有肝腎功能損害者慎用。 3.孕婦及哺乳婦女忌用。 4.用藥過程中需定期追查血象及肝腎功能。 5.用藥的濃度<700mg/L,靜滴速度要超過12小時為宜。
貯藏 避光,密閉保存。
備注
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