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磷脂綴合物類(lèi)化合物的合成及抗癌活性

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1136226C  
公開(kāi)(公告)日 2004.01.28  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN99125281.0  
申請(qǐng)日期 1999.12.01  
專(zhuān)利名稱(chēng) 磷脂綴合物類(lèi)化合物的合成及抗癌活性  
主分類(lèi)號(hào) C07H19/06  
分類(lèi)號(hào) C07H19/06;C07F9/6571;A61K31/7064;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 南開(kāi)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳茹玉;張成祥;王士賢  
地址 300071 天津市衛(wèi)津路94號(hào)  
頒證日 2004.01.28  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專(zhuān)利代理事務(wù)所  
代理人 趙尊生;王惠林  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種磷脂綴合物類(lèi)化合物,其特征在于它是通式(5)化合物,其中,R=CH3(CH2)m,m=12,13,14,16,17,18。  
摘要 本發(fā)明屬于磷脂類(lèi)化合物,它是通式(5)化合物,其中,R=CH3(CH2)m,m=12-18;由P(NEt2)3,N3-(β-羥乙基)替加氟(Tegafur又稱(chēng)喃呋啶),rac-2-O-烷基甘油和單體硫反應(yīng)合成的;它在50mM/kg劑量下對(duì)小LA795腺癌抑瘤率為97.4%,與同劑量的替加氟相比,后者抑瘤率為61.4%,抑瘤作用明顯提高;對(duì)小鼠肝癌(Hops)的抑瘤率為81%,較替加氟(60.5%)為優(yōu)。本發(fā)明結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)新穎,合成路線合理可行,步驟簡(jiǎn)單,收率高!嗥渲,R=CH3(CH2)m,m=12-18。  
國(guó)際公布  
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