| 公開(公告)號 | CN1150943C |
| 公開(公告)日 | 2004.05.26 |
| 申請(專利)號 | CN98803151.5 |
| 申請日期 | 1998.03.11 |
| 專利名稱 | 固定的活性穩(wěn)定的LHRH-拮抗劑的復(fù)合物及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K38/02 |
| 分類號 | A61K38/02;A61K47/48;A61P35/00;A61P15/08;A61P15/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.3.26 DE 19712718.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 贊塔里斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·恩格爾;W·狄格;T·萊斯曼 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國法蘭克福 |
| 頒證日 | 2004.05.26 |
| 國際申請 | PCT/EP1998/001398 1998.3.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.09.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 聚氨基酸和LHRH-拮抗劑西曲瑞利克斯的復(fù)合物，聚氨基酸由平均分子量為2000-20000g/mol的聚谷氨酸和聚天冬氨酸組成。 |
| 摘要 | 在本發(fā)明范圍內(nèi)，通過將LHRH-拮抗劑，尤其是西曲瑞利克斯與合適的親生物載體復(fù)合，制備一種緩釋系統(tǒng)，它可以在數(shù)周內(nèi)有目的性地釋放活性物質(zhì)。選擇酸性聚氨基酸聚谷氨酸和聚天冬氨酸用于與西曲瑞利克斯復(fù)合。西曲瑞利克斯-聚氨基酸-復(fù)合物由水溶液制備，通過合并溶液和復(fù)合物沉淀、接著離心和真空中經(jīng)P2O5干燥。如欲獲得具有確定組成的復(fù)合物，那么合適的方法是冷凍干燥法。西曲瑞利克斯-羧酸-復(fù)合物同樣地由水溶液制備。酸性聚氨基酸聚谷氨酸和聚天冬氨酸在統(tǒng)計(jì)學(xué)釋放系統(tǒng)中具有良好的緩釋特性，這取決于聚氨基酸的疏水性和摩爾質(zhì)量。動物實(shí)驗(yàn)可以證實(shí)西曲瑞利克斯-聚氨基酸-復(fù)合物作為緩釋系統(tǒng)的基本作用。通過將西曲瑞利克斯與聚氨基酸復(fù)合，在雄性大鼠成功地獲得睪酮抑制超過600小時(shí)�；钚晕镔|(zhì)的釋放可以通過聚合物的類型和摩爾質(zhì)量來進(jìn)行調(diào)控。 |
| 國際公布 | WO1998/042381 德 1998.10.1 |
