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彈性蛋白酶的全氟烷基酮抑制劑及其制備方法

公開(公告)號 CN1152048C  
公開(公告)日 2004.06.02  
申請(專利)號 CN95193376.0  
申請日期 1995.05.01  
專利名稱 彈性蛋白酶的全氟烷基酮抑制劑及其制備方法  
主分類號 C07K5/06  
分類號 C07K5/06;C07K5/08;A61K38/05;A61K38/06  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1994.6.2 US 08/252,857; 1994.10.20 US 08/327,520  
申請(專利權(quán))人 默里爾藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 小·W·A·梅茨;T·T·柯蘭  
地址 美國俄亥俄州  
頒證日 2004.06.02  
國際申請 PCT/US1995/005363 1995.5.1  
進(jìn)入國家日期 1996.12.02  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 下式化合物或其水合物、等排物或可藥用鹽,其中:P1為Ala、Val、Nva、bVal、Leu、Ile或Nle;P2為Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal、Met、Nle、Gly、Phe、Tyr、Trp、或Nal(l)其中α-基基團(tuán)的氮原子未被取代或被R基團(tuán)取代,其中的R為(C1-6)烷基,(C3-12)環(huán)烷基、(C3-12)環(huán)烷基(C1-6)烷基,(C4-11)雙環(huán)烷基,(C4-11)雙環(huán)烷基(C1-6)烷基,(C6-10)芳基,(C6-10)芳基(C1-6)烷基,(C3-7)雜環(huán)基,(C3-7)雜環(huán)基(C1-6)烷基,(C5-9)雜芳基、(C5-9)雜芳基(C1-6)烷基,稠合的(C6-10)芳基(C3-11)環(huán)烷基,稠合的(C6-10)芳基(C3-12)環(huán)烷基(C1-6)烷基,稠合的(C5-9)雜芳基(C3-12)環(huán)烷基或稠合的(C5-9)雜芳基(C3-12)環(huán)烷基(C1-6)烷基,或P2為Pro、Ind、Tic或Tca;P3為Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal或Nle;P4為Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal、Nle或一條鍵。  
摘要 本發(fā)明涉及作為彈性蛋白酶特別是人中性白細(xì)胞彈性蛋白酶抑制劑的化合物,本發(fā)明還涉及制備上述化合物的新方法,作為人中性白細(xì)胞彈性蛋白酶抑制劑,本發(fā)明化合物可用于治療患有與中性白細(xì)胞有關(guān)的炎癥的患者。  
國際公布 WO1995/033762 英 1995.12.14  
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