公開(公告)號
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CN1152048C
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公開(公告)日
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2004.06.02
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申請(專利)號
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CN95193376.0
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申請日期
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1995.05.01
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專利名稱
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彈性蛋白酶的全氟烷基酮抑制劑及其制備方法
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主分類號
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C07K5/06
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分類號
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C07K5/06;C07K5/08;A61K38/05;A61K38/06
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1994.6.2 US 08/252,857; 1994.10.20 US 08/327,520
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申請(專利權(quán))人
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默里爾藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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小·W·A·梅茨;T·T·柯蘭
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地址
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美國俄亥俄州
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頒證日
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2004.06.02
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國際申請
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PCT/US1995/005363 1995.5.1
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進(jìn)入國家日期
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1996.12.02
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐偉杰
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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下式化合物或其水合物、等排物或可藥用鹽,其中:P1為Ala、Val、Nva、bVal、Leu、Ile或Nle;P2為Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal、Met、Nle、Gly、Phe、Tyr、Trp、或Nal(l)其中α-氨基基團(tuán)的氮原子未被取代或被R基團(tuán)取代,其中的R為(C1-6)烷基,(C3-12)環(huán)烷基、(C3-12)環(huán)烷基(C1-6)烷基,(C4-11)雙環(huán)烷基,(C4-11)雙環(huán)烷基(C1-6)烷基,(C6-10)芳基,(C6-10)芳基(C1-6)烷基,(C3-7)雜環(huán)基,(C3-7)雜環(huán)基(C1-6)烷基,(C5-9)雜芳基、(C5-9)雜芳基(C1-6)烷基,稠合的(C6-10)芳基(C3-11)環(huán)烷基,稠合的(C6-10)芳基(C3-12)環(huán)烷基(C1-6)烷基,稠合的(C5-9)雜芳基(C3-12)環(huán)烷基或稠合的(C5-9)雜芳基(C3-12)環(huán)烷基(C1-6)烷基,或P2為Pro、Ind、Tic或Tca;P3為Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal或Nle;P4為Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal、Nle或一條鍵。
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摘要
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本發(fā)明涉及作為彈性蛋白酶特別是人中性白細(xì)胞彈性蛋白酶抑制劑的化合物,本發(fā)明還涉及制備上述化合物的新方法,作為人中性白細(xì)胞彈性蛋白酶抑制劑,本發(fā)明化合物可用于治療患有與中性白細(xì)胞有關(guān)的炎癥的患者。
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國際公布
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WO1995/033762 英 1995.12.14
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