公開(公告)號 | CN1498273A |
公開(公告)日 | 2004.05.19 |
申請(專利)號 | CN02806885.8 |
申請日期 | 2002.03.06 |
專利名稱 | 取代乙酰苯的立體選擇還原 |
主分類號 | C12P41/00 |
分類號 | C12P41/00 |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | 2001.3.22 US 60/278,025 |
申請(專利權)人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
發(fā)明(設計)人 | R·帕特爾;A·戈斯瓦米;L·楚;;V·南杜里;S·戈德伯格;R·約翰斯頓;;M·J·多諾范;K·D·米爾法克雷 |
地址 | 美國新澤西州 |
頒證日 | |
國際申請 | PCT/US2002/006783 2002.3.6 |
進入國家日期 | 2003.09.19 |
專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 溫宏艷;徐雁漪 |
國省代碼 | 美國;US |
主權項 | 一種通過立體選擇還原式(II)的化合物而制備式(I)的化合物的方法,其中X和Y各自獨立地選自H,Cl,Br,I和R1;R1是取代或未取代的烷基、鏈烯基或(CH2)nCOR2;n是1-10的整數;R2是OH,OR3或NH2;并且R3是取代或未取代的烷基、鏈烯基、C3-7環(huán)烷基或取代或未取代的芳基;其中X和Y各自獨立地選自H,Cl,Br,I和R1;R1是取代或未取代的烷基、鏈烯基或(CH2)nCOR2;n是1-10的整數;R2是OH,OR3或NH2;并且R3是取代或未取代的烷基、鏈烯基、C3-7環(huán)烷基或取代或未取代的芳基;該立體選擇還原是通過與能催化式(II)表示的酮的酶促還原的氧化還原酶反應而完成的。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及通過微生物還原相應的含酮基化合物制備(S)-1-芳基乙醇的新型立體選擇方法。在治療阿爾茨海默病中可用的γ-分泌酶抑制劑化合物的合成中,(S)-1-芳基乙醇用作中間體。 |
國際公布 | WO02/077258 英 2002.10.3 |