公開(公告)號(hào)
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CN1247578C
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(專利)號(hào)
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CN01816374.2
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申請日期
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2001.07.24
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專利名稱
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含有2-芳基-8-氧化二氫嘌呤衍生物作為活性成分的癡呆癥治療劑
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主分類號(hào)
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C07D473/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D473/00(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.7.31 JP 230209/00
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申請(專利權(quán))人
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大日本住友制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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古川清;久留宮聰;橋本孝志
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地址
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日本大阪府大阪市
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頒證日
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國際申請
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2001-07-24 PCT/JP2001/006363
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進(jìn)入國家日期
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2003.03.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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孟凡宏
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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下式(I)的2-芳基-8-氧代二氫嘌呤衍生物或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽在制備用于治療或預(yù)防癡呆癥的藥物中的用途:其中:W為氫原子;C1-6烷基;鹵素原子;C1-6烷氧基;氨基;一-或二-C1-4烷基氨基;或任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基:鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基;X為氫原子;C1-6烷基;C3-8環(huán)烷基-C1-4烷基;被任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基:鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基;C3-6鏈烯基;氨基甲酰基;二-C1-4烷基氨基甲酰基;或下式[Q]的基團(tuán):-CH(R3)CON(R1)(R2)[Q]其中:R1為C1-6烷基;C3-6鏈烯基;C3-8環(huán)烷基;C3-8環(huán)烷基-C1-4烷基;或羥基-C1-4烷基;R2為C1-6烷基;C3-8環(huán)烷基;任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基:鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基;或者被任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基:鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基;或者R1和R2可任選與相鄰氮原子一起形成可分別被1或2個(gè)C1-6烷基任選取代的哌啶環(huán)、吡咯烷環(huán)、嗎啉環(huán)或哌嗪環(huán);R3為氫原子;C1-6烷基或羥基C1-4烷基;Y為氫原子;C1-6烷基;C3-8環(huán)烷基;C3-8環(huán)烷基-C1-4烷基;C3-6鏈烯基;被任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基所取代的C1-4烷基:鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基;或下式[Q]的基團(tuán):-CH(R3)CON(R1)(R2)[Q]其中R1、R2和R3如上定義;A為任選具有1或2個(gè)下列取代基的苯基:鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基;吡啶基;或者噻吩基;條件是上式(I)的X或Y為上式[Q]所示基團(tuán);并且當(dāng)X為上式[Q]所示基團(tuán)時(shí),則Y為氫原子、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-4烷基、C3-6鏈烯基、或被任選具有1或2個(gè)選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基的取代基的苯基所取代的C1-4烷基;而當(dāng)Y為式[Q]所示基團(tuán)時(shí),則X為氫原子、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-4烷基、被任選具有1或2個(gè)選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、羥基、氨基、一-或二-C1-4烷基氨基、氰基和硝基的取代基的苯基所取代的C1-4烷基、C3-6鏈烯基、氨基甲;蚨-C1-4烷基氨基甲酰基。
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摘要
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用于治療或預(yù)防癡呆癥的藥物,所述藥物包含作為活性成分的下式(I)的2-芳基-8-氧代二氫嘌呤衍生物或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽:∴其中:W為H、C1-6烷基、鹵素、C1-6烷氧基等;X為H、C1-6烷基、式(Q)的基團(tuán):-CH(R3)CON(R1)(R2)(其中R1為C1-6烷基等;R2為苯基取代的C1-4烷基等;R3為H等)等;Y為H、C1-6烷基、上式(Q)的基團(tuán)等;A為取代的苯基等;條件是X和Y中的一個(gè)為式(Q)的基團(tuán),則另一個(gè)為選自上述X或Y定義中的(Q)以外的基團(tuán)。上述化合物對學(xué)習(xí)障礙和/或記憶障礙表現(xiàn)出極其有效的改善效果,因而可用于治療或預(yù)防阿茲海默氏型癡呆癥、腦血管性癡呆癥和老年性癡呆癥等。
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國際公布
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2002-02-07 WO2002/010167 日
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