公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101115485A
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公開(kāi)(公告)日
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2008.01.30
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200680004133.X
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申請(qǐng)日期
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2006.01.16
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專利名稱
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EGFR酪氨酸激酶抑制劑在慢性鼻竇炎治療中的用途
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主分類號(hào)
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A61K31/517(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/517(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.2.4 DE 102005005505.2;2005.8.2 DE 102005036216.8
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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貝林格爾·英格海姆國(guó)際有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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伯吉特·瓊格;伯恩德·迪斯;杰拉爾德·波爾
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地址
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德國(guó)英格海姆
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2006-01-16 PCT/EP2006/050215
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.08.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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選自化合物1.a至1.j及1.1至1.101的化合物1、其互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體或鹽在制備用于預(yù)防或治療選自慢性鼻竇炎、鼻息肉及伴有鼻息肉的慢性鼻竇炎的適應(yīng)癥的藥物中的用途: (1.a) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-(2-{4-[(S)-(2-氧代-四氫呋喃-5-基)-羰基]-哌嗪-1-基}-乙氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉, (1.b) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[2-((S)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-乙氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉, (1.c) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[4-((R)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-丁氧基]-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉, (1.d) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[4-((S)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-丁氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉, (1.e) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-7-[4-(2,2-二甲基-6-氧代-嗎啉-4-基)-丁氧基)-6-[(乙烯基羰基)氨基]-喹唑啉, (1.f) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-[(4-{N-[2-(乙氧基羰基)-乙基]-N-[(乙氧基羰基)甲基]氨基}-1-氧代-2-丁烯-1-基)氨基]-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.g) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-{[4-(嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.h) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-({4-[雙-(2-甲氧基乙基)-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.i) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((S)-2-甲氧基甲基-6-氧代-嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.j) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-[(4-二甲基氨基-環(huán)己基)氨基]-嘧啶并[5.4-d]嘧啶, (1.1) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-(嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.2) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二乙基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.3) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.4) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-{[4-(嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)戊氧基-喹唑啉, (1.5) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((R)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.6) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((R)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(S)-(四氫呋喃-3-基)氧基]-喹唑啉, (1.7) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-{[4-((R)-2-甲氧基甲基-6-氧代-嗎啉-4-基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.8) 4-[(3-氯-4-氟-苯基)氨基]-6-[2-((S)-6-甲基-2-氧代-嗎啉-4-基)-乙氧基]-7-甲氧基-喹唑啉, (1.9) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}-氨基)-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.10) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-環(huán)戊氧基-喹唑啉, (1.11) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-{[4-(N,N-雙-(2-甲氧基-乙基)-氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.12) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-乙基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.13) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.14) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-({4-[N-(四氫吡喃-4-基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-環(huán)丙基-甲氧基-喹唑啉, (1.15) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-((R)-四氫呋喃-3-基氧基)-喹唑啉, (1.16) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]-氨基}-7-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-喹唑啉, (1.17) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-({4-[N-(2-甲氧基-乙基)-N-甲基-氨基]-1-氧代-2-丁烯-1-基}氨基)-7-環(huán)戊氧基-喹唑啉, (1.18) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N-環(huán)丙基-N-甲基-氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-環(huán)戊氧基-喹唑啉, (1.19) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(R)-(四氫呋喃-2-基)甲氧基]-喹唑啉, (1.20) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(S)-(四氫呋喃-2-基)甲氧基]-喹唑啉, (1.21) 4-[(3-乙炔基-苯基)氨基]-6,7-雙-(2-甲氧基-乙氧基)-喹唑啉, (1.22) 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[3-(嗎啉-4-基)-丙氧基]-6-[(乙烯基-羰基)氨基]-喹唑啉, (1.23) 4-[(R)-(1-苯基-乙基)氨基]-6-(4-羥基-苯基)-7H-吡咯并[2.3-d]嘧啶, (1.24) 3-氰基-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-乙氧基-喹啉, (1.25) 3-氰基-4-[
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摘要
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本發(fā)明涉及選擇的EGFR激酶抑制劑尤其是選擇的喹唑啉、喹啉及嘧啶并嘧啶在鼻息肉及慢性鼻竇炎治療中的用途。
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國(guó)際公布
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2006-08-10 WO2006/082129 德
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