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雜芳基取代的氨基環(huán)己烷衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/J·阿克曼;J·埃比;H·德姆洛;H-P·梅爾基;O·莫朗
公開(公告)號 CN1296357C  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(專利)號 CN02825665.4  
申請日期 2002.12.11  
專利名稱 雜芳基取代的氨基環(huán)己烷衍生物  
主分類號 C07D213/60(2006.01)I  
分類號 C07D213/60(2006.01)I;C07D239/28(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.20 EP 01130284.1  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·阿克曼;J·埃比;H·德姆洛;H-P·梅爾基;O·莫朗  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2002-12-11 PCT/EP2002/014037  
進(jìn)入國家日期 2004.06.21  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式(I)的化合物及其藥用鹽,其中U是孤對電子,V是單鍵,O,S,-CH=CH-CH2-O-,-CH=CH-,或-C≡C-,m和n彼此獨立地是0-7,且m+n是0-7,條件是如果V是O或S,m不為0,o為0-2,A1是氫,低級烷基,羥基低級烷基,或低級鏈烯基,A2是低級烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基低級烷基,或低級鏈烯基,其任選地被R1取代,或A1和A2互相結(jié)合成環(huán),且-A1-A2-是任選地被R1取代的低級亞烷基或低級亞烯基,其中-A1-A2-的一個-CH2-基團可以任選地被NR2,S,或O取代,A3和A4彼此獨立地是氫或低級烷基,或A3和A4互相結(jié)合,與它們連接的碳原子一起成環(huán),且-A3-A4-是-(CH2)2-5-,A5是氫,低級烷基,或低級鏈烯基,A6是吡啶基,噠嗪基,嘧啶基或吡嗪基,其任選地被1或2個取代基所取代,所述取代基獨立地選自以下各項:低級烷基,低級烷基環(huán)烷基,硫代低級烷氧基,環(huán)烷基,氨甲;,羧基,羧基低級烷基,氰基,氨基,單烷基氨基和二烷基氨基,低級烷氧基,低級烷氧基低級烷基,低級烷氧基羰基,低級烷氧基羰基低級烷基,低級鏈烯基,低級炔基,芳基,芳基低級烷基,芳氧基,鹵素,雜芳基,雜環(huán)基,雜環(huán)基-低級烷基和三氟甲基,R1是羥基,羥基低級烷基,低級烷氧基,低級烷氧羰基,鹵素,CN,N(R3,R4),或硫代低級烷氧基,R2,R3,和R4彼此獨立地是氫或低級烷基,條件是式(I)化合物不是反式-[4-(2-二丙基氨基-乙基)-環(huán)己基]-嘧啶-2基-胺,其中所述低級烷基具有1-7個碳原子,所述低級鏈烯基具有高至7個碳原子,所述環(huán)烷基具有3-10個碳原子,所述低級亞烷基具有1-7個碳原子,所述低級亞烯基具有高至7個碳原子,所述低級烷氧基具有1-7個碳原子,所述低級炔基具有高至7個碳原子,所述烷基具有1-20個碳原子,所述芳基是指苯基或萘基,其任選地被1-3個取代基取代,所述取代基獨立地選自鹵素,CF3,CN,低級烷基或低級烷氧基,所述雜芳基是指包含1,2或3個選自氮,氧和/或硫的原子的芳族5-或6-元環(huán),所述雜環(huán)基是指具有5或6個環(huán)成員的非芳香單環(huán)雜環(huán),其包含選自氮,氧和硫的1,2或3個雜原子。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥用鹽,其中A1,A2,A3,A4,A5,A6,U,V,W,m,n和o如說明書和權(quán)利要求所定義;衔镉行в糜谥委熀/或預(yù)防與2,3-氧化角鯊烯-羊毛甾醇環(huán)化酶有關(guān)的疾病,如高膽固醇血癥,高脂血癥,動脈硬化,血管病,霉菌病,寄生物感染,膽石,腫瘤和/或過度增殖性疾病,和治療和/或預(yù)防受損的葡糖耐量和糖尿病。  
國際公布 2003-07-03 WO2003/053933 英  
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