| 公開(公告)號(hào) | CN1771254A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480006809.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.01.30 |
| 專利名稱 | 核苷磷酸化酶和核苷酶抑制劑的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07H19/23(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/23(2006.01)I;A61K31/7042(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.4 NZ 523970 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 工業(yè)研究有限公司;阿爾伯愛因斯坦醫(yī)科葉希瓦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·B·埃文斯;P·C·泰勒 |
| 地址 | 新西蘭奧克蘭 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-01-30 PCT/NZ2004/000017 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.09.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國(guó)省代碼 | 新西蘭;NZ |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(I)的化合物的方法 式中： V選自CH2和NH，W是NR1；或 V是NR1，W選自CH2和NH； X選自CH2和CHOH，呈R或S-構(gòu)型，但當(dāng)W選自NH和NR1時(shí)除外，此時(shí)X是CH2； Y選自氫、鹵素和羥基，但當(dāng)V選自NH和NR1時(shí)除外，此時(shí)Y是氫； Z選自氫、鹵素、羥基、磺酸鹽離去基團(tuán)、SQ、OQ和Q，其中Q是任選取代的烷基、芳烷基或芳基；和 R1是式(II)的基 式中： A選自N、CH和CR2，其中R2選自鹵素、任選取代的烷基、芳烷基或芳基、OH、NH2、NHR3、NR3R4和SR5，其中R3、R4和R5各自為任選取代的烷基、芳烷基或芳基； B選自O(shè)H、NH2、NHR6、SH、氫和鹵素，其中R6是任選取代的烷基、芳烷基或芳基； D選自O(shè)H、NH2、NHR7、氫、鹵素和SCH3，其中R7是任選取代的烷基、芳烷基或芳基；和 E選自N和CH； 該方法包括使式(III)的化合物與式(IV)的化合物以及甲醛或甲醛等價(jià)物反應(yīng)， 式中： V選自CH2和NH，W是NH；或 V是NH，W選自CH2和NH； X選自CH2和CHOH，呈R或S-構(gòu)型，但當(dāng)W是NH時(shí)除外，此時(shí)X是CH2； Y選自氫、鹵素和羥基，但當(dāng)V選自NH時(shí)除外，此時(shí)Y是氫；和 Z選自氫、鹵素、羥基、磺酸鹽離去基團(tuán)、SQ、OQ和Q，其中Q是任選取代的烷基、芳烷基或芳基； 式中，A、B、D和E如上文的定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備通式(I)的化合物的新方法，該化合物是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)、嘌呤磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶(PPRT)、5’-甲硫基腺苷磷酸化酶(MTAP)、5’-甲硫基腺苷核苷酶(MTAN)和/或核苷水解酶(NH)的抑制劑。本發(fā)明涉及一種制備通式(I)的化合物的新方法，該化合物是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)、嘌呤磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶(PPRT)、5’-甲硫基腺苷磷酸化酶(MTAP)、5’-甲硫基腺苷核苷酶(MTAN)和/或核苷水解酶(NH)的抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-08-19 WO2004/069856 英 |
